黃連顆粒劑的製備
科學研究
作者：季肖汀 李早慧
摘 要：目的：對黃連顆粒劑的最佳成型處方及工藝進行優選。方法：通過單因素試驗和正交設計試驗進行篩選，以顆粒硬度、顆粒劑的外觀、顆粒劑的合格率為指標，優選出最佳成型工藝。結果：本片劑最佳成型處方為：黃連細粉30g，可溶性澱粉3g，Pvp p 0.6g，70% 乙醇。結論：黃連顆粒劑質量合格，生產工藝穩定，合理可行。
關鍵詞：黃連；成型工藝；顆粒劑
1. 實驗材料
1.1 試劑與藥品
黃連飲片（吉林國安藥業有限公司）；蔗糖（天津市永大化學試劑有限公司）；羧甲基澱粉鈉（天津市光複精細化工研究所）；可溶性澱粉（天津市福晨化學試劑廠）；乙醇（分析醇）；糊精（天津市福晨化學試劑廠）；Pvp p（天津市光複精細化工研究所）。
1.2 主要儀器
Sartorius BT25S電子天平（德國Sartorius公司）；烘幹箱（上海源長實驗儀器設備廠）；LG-08A八兩裝高速中藥粉碎機（浙江瑞安市百信機械廠）。
2. 實驗方法
2.1 藥材的處理[1，2]
稱取黃連放入粉碎機內進行粉碎成細粉，過120目篩。
2.2 輔料的篩選[2，3]
2.2.1 潤濕劑的篩選
擬以澱粉為填充劑，羧甲基澱粉鈉為崩解劑。分別采用30%、50%、70%乙醇作為潤濕劑，以顆粒劑的硬度為評價指標來選擇最適合的潤濕劑。以70%乙醇作為顆粒劑的潤濕劑效果較好，因此選擇70%乙醇作為潤濕劑。
2.2.2 填充劑的篩選
擬以羧甲基澱粉鈉為崩解劑，使用所選的濃度的乙醇作為潤濕劑。分別用澱粉、蔗糖、糊精為填充劑，以顆粒劑的外觀為評價指標來選擇最適合的填充劑。以澱粉作為填充劑製得的軟材粘度適中，因此選擇可溶性澱粉作為填充劑。
2.2.3 崩解劑的篩選
使用所選的濃度的乙醇作為潤濕劑，所選的填充劑。分別內加羧甲基纖維素鈉、澱粉、Pvp p作為崩解劑，以顆粒劑的崩解時限為評價指標來選擇最適合的崩解劑。使用Pvp p的顆粒劑崩解時限最短，因此選擇Pvp p作為崩解劑。
2.3 輔料用量的考察[4，5]
2.3.1 填充劑用量的考察
使用所選濃度的乙醇為潤濕劑，加入適量崩解劑。分別加入填充劑10%、15%、20%、25%，計算顆粒劑的合格率選擇填充劑劑最合適的用量。結果表明可溶性澱粉的最佳用量為20%。
2.3.2 崩解劑用量的考察
使用所選濃度的乙醇為潤濕劑，加入最合適的填充劑的用量。分別加入崩解劑 1%、2%、3%、4%，
計算顆粒劑的合格率選擇崩解劑最合適的用量。結果表明Pvp p的最佳用量為2%。
2.4正交試驗選擇最佳製備工藝[6]
根據單因素試驗結果，以填充劑用量、崩解劑用量、乙醇濃度為考察因素，以顆粒合格率（合格率（%）= 合格顆粒質量/顆粒總質量×100%）為指標，進行 L9（34）正交試驗，選擇最佳製備工藝。各因素對顆粒劑合格率的影響程度為：Pvp p用量>可溶性澱粉用量>乙醇濃度。方差分析表明，Pvp p的用量對顆粒合格率具有顯著影性。