男孕避孕藥
棉酚gossypol
【性狀】
黃色粉末或結晶性粉末,無臭,無味。不溶於水,溶於甲醇、乙醇、乙醚、氯仿,易溶於石油醚。本品至少有三種消旋體結晶,熔點相應為184℃、199℃及214℃。
【藥理及應用】
棉酚是錦葵科植物草棉、樹棉或陸地棉成熟種子、根皮中提取的一種多元酚類物質,具有抑製精子發生和精子活動的作用。可作為一種有效的男用避孕藥。其作用部位在睾丸生精上皮,以精子細胞和精母細胞最為敏感。由於破壞了生精上皮,從而導致精於畸形、死亡,直至無精子。臨床上男性服藥4個月後均出現無精子或極少精子,且不活動;停藥後藥效可持續3~5周,以後逐漸恢複生育功能。甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性,且副作用略有降低。棉酚右旋體無效,左旋體為活性成分,因此,左旋棉酚的作用為棉酚的2倍。本品除用作口服男用避孕藥外,還可作外用殺精子劑;還用於治療婦科疾病,包括月經過多或失調、子宮肌瘤、子宮內膜異位症等。
【用法】
用作男用避孕藥:每日口服1次20mg。連服2個月,然後每周1次40mg或1次20mg,每周2次,連服4周。
【注意】
(1)主要有低血鉀、肌無力、嗜睡和性欲減退。長期應用可能產生對睾丸功能的不可逆性影響。
(2)服藥前有精索靜脈曲張的病人在服用棉酚後特別容易發生生精上皮長期或永久性損傷,故需要恢複生精功能的服藥者,應預先檢查診斷。
(3)如發生低鉀血症,可口服或靜脈補充鉀鹽,氯化鉀每次1mg,1日3次。
(4)心、肝功能不全和血鉀偏低者慎用。
【製劑】
片劑:每片含醋酸棉酚20mg。
【貯法】
遮光,密閉保存。