孕激素類

環丙孕酮Cyproterone

(色普龍,Androcur,Cyprostat)

【性狀】

結晶,熔點200~201℃。

【藥理及應用】

為17-羥孕酮類衍生物,具有很強的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑製垂體促性腺激素的分泌,使體內睾酮水平降低。對男性尚能抑製精子生成,明顯減少精子數及其活動度,降低精液生化組成及精子穿透宮頸粘液的能力,且都是可逆的。本品口服t1/24小時,大部份以代謝物形式從尿和糞便排出。臨床用於治療男性性欲異常、婦女多毛症、痤瘡、青春期早熟及前列腺癌等。對各種性變態(如同性戀、露陰癖、窺陰癖、戀童癖等)和異性戀者的性欲亢進具有抗性欲治療效果。本品2mg與快雌醇0.035mg組成複方Diane-35可作短效口服避孕藥,對HDL的影響比D-甲炔諾酮小,且對女性痤瘡也有明顯療效。

【用法】

口服:1次50mg,1日2次,必要時(如用於前列腺癌),可增至每天200mg或300mg(2次分服),直至生效,然後逐步降至維持劑量。對痤瘡,可外用1%乳膏,每日2次,連用12周;也可口服Diane-35,於周期第一天起,每日1片,連續21天,停7天,一般使用3~4周期。對各種性變態,每日口服1次100~200mg,連續1~3周;或肌注,每周1次300~600mg。

【注意】

(1)可有頭痛、貧血、胃腸道反應、男子女性型乳房等。

(2)與炔雌醇組成口服避孕藥,可有惡心、頭痛、性欲降低、抑鬱、不規則子宮出血、乳房痛等。

(3)能減少精子生成,產生不正常精子,導致男性不育。

(4)肝病、惡病質或消瘦者忌用。嚴重慢性抑鬱、未發育青年人、有血栓史患者也忌用。

(5)乙醇能降低本品作用,故對慢性酒精中毒者無效。

【製劑】

片劑:每片50mg。乳膏劑:1%。注射液:每支20mg。

黃體酮Progesterone

(孕酮,助孕素,Utrogestan,Progestin)

【性狀】

白色或幾乎白色結晶性粉末;無臭,無味。在氯仿中極易溶解,在乙醇、乙醚或植物油中溶解,在水中不溶。熔點128~131℃。

【藥理及應用】

黃體酮是由卵巢黃體分泌的一種天然孕激素,在體內對雌激素激發過的子宮內膜有顯著形態學影響,為維持妊娠所必需。其藥理作用主要為:①在月經周期後期使子宮粘膜內腺體生長,子宮充血,內膜增厚,為受精卵植入作好準備。受精卵植入後則使之產生胎盤,並減少妊娠子宮的興奮性,抑製其活動,使胎兒安全生長。②在與雌激素共同作用下,促使乳房充分發育,為產乳作準備。③使子宮頸口閉合,粘液減少變稠,使精子不易穿透;大劑量時通過對下丘腦的負反饋作用,抑製垂體促性腺激素的分泌,產生抑製排卵作用。本品口服經1~3小時血濃度達峰值,由於迅速代謝而失活,故一般采用注射給藥,但舌下含用或陰道、直腸給藥也有效。經陰道粘膜吸收迅速,經2~6小時血濃度達峰值。臨床主要用於習慣性流產、痛經、經血過多或血崩症、閉經等。口服大劑量也用於黃體酮不足所致疾患,如經前綜合征、排卵停止所致月經紊亂、良性乳腺病、絕經前和絕經期等。陰道給藥可替代口服,特別對肝病患者。

【用法】

肌注,1次10~20mg。

(1)習慣性流產:肌注1次10~20mg,每日1次或每周2~3次,一直用到妊娠第四個月。

(2)痛經:在月經之前6~8日每天注射5~10mg,共4~6日,療程可重複若幹次。對子宮發育不全所致的痛經,可與雌激素配合使用。

(3)經血過多和血崩症:每日肌注10~20mg,5~7天為一療程,可重複3~4個療程,每療程間隔15~20日。

(4)閉經:先給雌激素2~3周後,立即給予本品每日3~5mg,6~8日為一療程,總劑量不宜超過300~350mg,療程可重複2~3次。