【用法】口服:1次20mg,1日3次

粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子

Granulocyte-macrophageColonyStimulatingFactor

(重組人粒細胞巨噬細胞集落刺激因子,生白能,沙格莫丁,RecombinatHumanUranulocyteMacrophageColony-StimulatingFactor,GM-CSF,rhGM-CSF,LEVCOMAX,SARGRAMOSTIM)

天然的GM-CSF主要是由T淋巴細胞在抗原或有絲分裂原的刺激下產生的;單核細胞、內皮細胞成纖維細胞等也可產生。本品係在酵母表達係統通過重組DNA技術生產或由帶有人類GM-CSF基因的質粒的大腸杆菌產生,經純化製得。

【性狀】為水溶性非氨基化蛋白質,由127個氨基酸組成。其分子中氨基酸序列與天然人GM-CSF的差異是23位上被亮氨酸取代,分子量14477。

【藥理】本品能刺激粒細胞,單核細胞和T細胞增殖,而對B細胞增殖無影響。能誘導正常人骨髓細胞形成粒細胞集落形成單位(CFU-G)、巨噬細胞集落形成單位(CFU-M)和粒細胞-巨噬細胞集落形成單位(CFU-GM),集落的大小和數目均增加。能促進早期的多能前體細胞生長和分化為集落形成單位(CFU)。主要促進單核細胞和粒細胞成熟,並可與紅細胞生成因子(EPO)、M-CSF、G-CSF等相互作用,促進巨核細胞生長。與高濃度EPO有協同作用,促進紅細胞的爆發形成活力。本品尚能克服化療和放療引起的骨髓毒性,縮短腫瘤化療時中性粒細胞減少時間,減少感染並發症,使患者易於耐受化療,從而可給予全療程化療藥,有利於大劑量強化化療,縮短腫瘤化療的周期。

由於本品能增強單核細胞、粒細胞、嗜酸性細胞和巨噬細胞功能,能提高機體抗腫瘤及抗感染免疫力。

誌願者和病人皮下注射3,10,20μg/kg和靜注3~30μg/kg,其血藥濃度峰值和曲線下麵積(AUC)均隨劑量增加而增高。皮下注射時,血藥濃度達峰時間為3~4小時,靜注時消除t1/2為1~2小時,皮下注射則為2~3小時。

【應用】主要用於各種原因引起的白細胞或粒細胞減少症,包括腫瘤化療引起的白細胞減少症、藥物特應性引起的白細胞減少症、慢性循環性白細胞減少症、再生障礙性貧血、骨髓機能損傷包括骨髓移植後用藥、周圍幹細胞過多症等。

【用法】

靜滴,推薦劑量為每日250μg/m2,連續給藥21日,在自體骨髓移植後2~4小時即可給藥,約2小時滴完。亦可每日靜滴5~10μg/kg,在4~6小時內滴完。

皮下注射,①骨髓增生異常綜合征、再生障礙性貧血:每日3μg/kg,一般2~4日白細胞開始升高,以後調節劑量,使白細胞升至所希望水平;②腫瘤化療:每日5~10μg/kg,在化療停止1日後用本品,持續7~10日,停藥後至少間隔48小時,方可進行下一療程的化療;③艾滋病:單獨用藥時,每日1μg/kg。與疊氮脫氧胸苷(AZT)或AZT/α-幹擾素合用時,每日3~5μg/kg。與更昔洛韋合用時,每日3~5μg/kg,一般2~4日後開始白細胞增多。

【注意】

(1)用藥後可見發熱、骨痛、肌痛、胸膜滲液、腎功能減退、靜脈炎、嗜睡、腹瀉、乏力和短暫心律失常,嚴重者可見心包炎、血栓形成。

(2)孕婦、哺乳婦、未成年人及惡性骨髓腫瘤病人慎用。骨髓及外周血中存在過多白血病的未成熟細胞(≥10%)者禁用,對本品中任何成分過敏或自身免疫性血小板減少性紫廁者忌用。

(3)本品不能與腫瘤化療藥同時使用,以免發生藥物相互作用。

【製劑】注射用凍幹粉:每支50μg;100μg;150μg;250μg;300μg;400μg;700μg。用無菌溶媒溶解後,於2~8℃可保存1周。靜注稀釋液於2~8℃可保存24小時。用溶媒溶解後可凍存28日,凍融2次。

【貯法】於2~8℃避光保存。

千金藤素cepharanthine

為千金藤屬植物中分離出的一種生物堿。

【藥理及應用】可使外周血白細胞增多,動物實驗發現,可明顯預防絲裂黴素引起的白細胞減少,但不抑製絲裂黴素的抗癌作用。其作用機製是促進骨髓組織增生,從而產生升高白細胞作用。用於因腫瘤化療、放療引起的粒細胞缺乏症和其他原因引起的白細胞減少症。

【用法】口服,每次20mg,1日3次,每療程1~2月。

【注意】偶有惡心、嘔吐、腹瀉等輕度胃腸道反應。

【製劑】片劑:每片20mg。

茜草雙酯rubidate

本品係中藥茜草有效成分茜草酸的化學合成衍生物,化學名為1,4-萘二酚-2,3-二羥酸乙酯。