維年素A、D藥物
阿法骨化醇alfacalcidol
(1α-hydroxycholecalciferol)
本品是骨化三醇類似物,隻需在肝髒羥化即成為具有活性的1α,25-(oh)2d3。
【藥理及應用】口服易吸收,在肝髒迅速代謝為1α,25-(oh)2d3,8~24小時達高峰,大部由尿及糞便排出,t1/2約2~4日。應用於慢性腎衰合並骨質疏鬆症、甲狀旁腺功能低下及抗維生素d的佝僂病患者。
【用法】
(1)慢性腎衰合並骨質疏鬆成人:口服1次0.5~1.0μg,1日1次。
(2)甲狀旁腺功能低下和抗維生素d的佝僂病成人:口服1日1.0~4.0μg。
【注意】
(1)治療期間應定期測血鈣,按血鈣濃度調整劑量,如出現高血鈣應停藥。血鈣降至正常濃度後應從低劑量重新開始。
(2)高磷酸鹽血症者應用氫氧化鋁凝膠等控製血磷酸鹽血症。
(3)少數出現胃腸道反應、肝功能異常、精神和神經係統症狀等。
【製劑】膠囊劑:每膠囊0.25μg;0.5μg;1.0μg。
骨化三醇Calcitriol
(羅鈣全,1,25-Dihydroxycholecalciferol,Rocaltrol)
本品為維生素D3經肝髒和腎髒羥化酶代謝為抗佝僂病活性最強的1,25-雙羥代謝物。
【藥理及應用】作用同維生素D3。口服吸收快,3~6小時達高峰,t1/2約3~6小時,經7小時後尿鈣濃度增加,單次口服劑量可持續藥理活性3~5日。應用於甲狀旁腺功能低下症及血液透析患者的腎性營養不良。
【用法】口服劑量應根據患者的血鈣濃度來決定。
(1)血液透析患者的腎性營養不良如患者血鈣濃度正常或略低,口服1日0.25μg。如2~4周內生化指標及病情無明顯改變,則一日劑量可達到0.5μg。每周應測兩次血鈣濃度,隨時調整劑量。大多數血透患者用量在1日0.5~1μg。
(2)甲狀旁腺功能低下兒童1~5歲1日0.25~0.75μg,6歲以上和成人,1日0.5~2μg(用量須個體化)。
【注意】
(1)用藥過量可引起高血鈣症,表現為眩暈、惡心、嘔吐、腹痛、肌無力、精神紊亂、煩渴、多尿、骨痛、腎結石、腎鈣質沉著,嚴重可導致心律不全等。
(2)用藥過程中應測血鈣、磷濃度,與高血鈣相關的疾病忌用。
(3)不能與維生素D類同時應用。同時服用巴比妥類或苯妥英鈉可加速本品代謝;考來烯胺可減少本品吸收。
【製劑】膠囊劑:每粒0.25μg;0.5μg。
雙氫速甾醇Dihydrotachysterol
(雙氫速變固醇)
【性狀】無臭、無色或白色結晶形粉末,難溶於水;溶於氯仿、乙醚及乙醇等溶劑中。
【藥理及應用】本品化學結構與骨化二醇相似,在肝髒羥化為具有活性的25-羥基雙氫速甾醇,是1,25-雙羥維生素D的類似物。其作用與其它維生素D類相似,特點是作用緩慢、持久,較長期應用無耐受性。用於甲狀旁腺功能低下及手足搐搦症。
【用法】一般開始口服1日0.2~2.5mg,數日後改用維持量為每日0.2~1.0mg,維持血鈣正常,根據病情調整劑量。
【注意】
(1)同維生素D類。
(2)本品停藥後,其作用尚可持續4周。
(3)治療量和中毒量差距較小,故用量須個體化。