阿氰米鬆Alclometasone
(ALCOVATE)
【製劑】
軟膏:0.05%
【藥理及應用】
為低效腎上腺皮質激素類,局部應用有抗炎、血管收縮及止癢等作用。可用於濕疹、特異性皮炎和牛皮癬有一定療效
【用法】
外用徐患處1日2~3次
倍氯米鬆Beclomethasone
(倍氯鬆,倍氯美鬆雙丙酸酯,氯倍他美鬆二丙酸酯,BeclomethasoneDipropionate,BECOTIDE)
【性狀】
常用其丙酸酯,為白色或類白色粉末;無臭。在兩酮或氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。
【藥理及應用】
係強效外用糖皮質激素類藥,具有抗炎、抗過敏和止癢等作用,能抑製支氣管滲出物,消除支氣管粘膜腫脹,解除支氣管痙攣。對皮膚血管收縮作用遠比氫化可的鬆強。局部抗炎作用是氟輕鬆和曲安西龍的5倍。親脂性較強,易滲透,塗於患處30分鍾後即生效,軟膏劑的t1/2約為3小時。鈉瀦留及肝糖原沉著作用很弱,也無雄性、雌性及蛋白同化激素樣的作用,對體溫和排尿也無明顯影響。因此局部外用不會抑製人體皮質功能和因皮質功能紊亂所引起的不良反應。
外用可治療各種炎症皮膚病如濕疹、過敏性皮炎、神經性皮炎、接觸性皮炎、牛皮癬、瘙癢等。氣霧劑可用於慢性及過敏性哮喘和過敏性鼻炎等。
【用法】
乳膏或軟膏:每日塗患處2~3次,必要時包紮之。氣霧劑:成人一般每次噴藥0.05~0.1mg(每掀1次約噴出主藥0.05mg),1日3次。嚴重病例用全身性皮質激素控製症狀後再用本品治療,每日最大量不超過1mg。兒童用量按年齡酌減每日最大量不超過0.8mg。症狀緩解後逐減量。
【注意】
(1)氣霧劑隻用於慢性哮喘,急性發作時應使用較大劑量水溶性皮質激素,或用支氣管擴張劑和抗組胺類藥,待控製症狀後再改用本品氣霧劑治療。
(2)使用本品後應在哮喘控製良好的情況下逐漸停用口服皮質激素,一般在本氣霧劑治療4~5天後才慢慢減量停用。
(3)氣霧劑對個別病人有刺激感,咽喉部出現白色念珠菌感染。但吸後立即漱口可減輕刺激感,並可用局部抗真菌藥控製感染。
(4)本品乳膏不宜長期密封給藥,因易引起紅斑、丘疹、痂皮等,此時應減少用藥量。不宜用於皮膚結核、瘡疹、水痘、皮膚化膿性感染、潰瘍、二度以上燙傷、凍傷、濕疹性外耳道炎等。本品不能用於眼科,對孕婦及嬰兒須慎用。
【製劑】
軟膏:0.025%。氣霧劑:每瓶200撳,每撳含丙酸倍氯米鬆50μg。
倍他米鬆Betamethasone
(CELESTONE)
【分子式成分】
含倍他米鬆磷酸鈉和二丙酸倍他米鬆
【製劑規格】
注射液:1ml、2ml、5ml(含倍他米鬆磷酸鈉2mg/ml和二丙酸倍他米鬆5mg/ml)。得寶鬆注射液二丙酸倍他米鬆betamethasonedipropionate5mg,.倍他米鬆磷酸二鈉betamethasonedisodiumphosphate2mg
【藥理毒理】
本藥是由一種高度溶解性的和一種低溶解性的倍他米鬆酯類構成的複合劑,具有抗炎、抗風濕和抗過敏的功效。注射後,可溶性倍他米鬆磷酸酯鈉能被很快吸收而迅速起效,而微溶性的二丙酸倍他米鬆可儲存起來被緩慢吸收,維持療效,從而更長時間地控製症狀。
【適應證】
滑囊炎、肌腱疾病、類風濕性關節炎或骨關節炎等。
【不良反應】
水電解質紊亂:大量使用時可引起血壓升高,鈉,水瀦留及排鉀過多。肌肉、骨骼,胃腸道,眼,內分泌、代謝異常,神經、精神異常:情緒不穩定或精神偏拗加重。麵部與頭部皮損內注射用藥時,極少病例發生失明,色素沉著與色素減退,皮下及表皮萎縮,無菌性膿瘍;注射後潮紅(關節內注射);Charcot樣關節病。
【相互作用】
同時使用苯巴比妥、利福平、苯妥英或麻黃堿可促進本藥的代謝。雌激素可加強本藥的作用。與排鉀利尿劑合用可加重低血鉀症。與強心苷合用可能誘發與低鉀血症有關的心律不齊或地高辛中毒。可促進兩性黴素B所致鉀排泄增加。與香豆素類抗凝劑合用,可能增加或降低抗凝作用,非皮質類固醇激素消炎藥或酒精與本藥共用,可能增加胃腸道潰瘍的發生率或增加其嚴重程度。本藥可降低水楊酸鹽的血濃度。糖尿病患者使用時,應調整降糖藥的劑量。
【用法用量】
深部肌肉注射,開始1ml-2ml,必要時可重複。局部注射,0.25ml-2.0ml/次。
注射劑
需全身使用皮質類固醇激素者,某些皮膚疾病患者可用肌肉注射。治療關節炎時,可關節內或關節周圍注射給藥。某些皮膚病可皮損內注射給藥。須使用個體化劑量。
全身給藥大多數情況下,開始劑量為1-2mL,必要時可重複給藥。臀部深部肌肉注射。
局部用藥治療急性三角肌下、肩峰下、鷹嘴下及臏骨前滑囊炎時,滑囊內注射數小時內即可緩解疼痛,並使活動不受限製。一旦急性症狀得以控製,可減量治療慢性滑囊炎。急性腱鞘炎、腱炎注射1次即可減輕症狀。在這類疾病的慢性期可根據患者的病情需要重複給藥。
關節內注射:可在2-4hr內解除類風濕性關節炎及骨關節炎引起的疼痛、酸脹以及僵硬症狀。關節內注射的推薦劑量為:大關節(膝、髖、肩)1-2mL/次;中等關節(肘、腕、踝)0.5-1mL/次;小關節(足、手、胸)0.25-0.5mL/次。
皮損內注射:推薦劑量為0.2mL/cm2。本藥在所有部位的注射總量每周不應超過1mL。
足部疾患:0.25-0.5mL/次。在獲得良好療效後,應在合適的間隔時間,由開始的劑量逐漸減量至能夠充分達到臨床療效的最低量來進行維持治療。
用藥須知
局部用藥一般不需要加局部麻醉藥,若需使用,可將本藥與1%或2%鹽酸普魯卡因或利多卡因在注射器內(不可在小瓶內)混合,但不可使用含羥苯甲酯防腐劑的製劑,使用時須先將本藥注射液抽入注射器內,然後再抽入局部麻醉藥,振搖片刻。使用前應充分搖勻。
【注意事項】可直接注入病變部位,但不可靜脈或皮下注射。妊娠及哺乳婦女慎用。禁用於全身真菌感染患者,對本藥任何成分過敏的患者禁用。特異性血小板減少性紫癜患者禁用。
不可用於靜脈或皮下注射。甲狀腺機能減退、肝硬變、眼部單純皰疹、活動性結核患者,嬰兒與兒童慎用。長期大量使用皮質類固醇激素,可能導致繼發性腎上腺皮質功能不全,這可通過逐步減量加以緩解。使用過久還可能引起囊下白內障,伴發視神經損害的青光眼,眼部真菌或病毒繼發性感染。另外,劑量較大時不應做免疫接種。治療中應使用最小劑量控製病情。凝血酶原不足者合用阿司匹林與皮質類固醇激素時須慎重。
非特異性潰瘍性結腸炎出現下述可能時須慎用:穿孔、膿腫,其它壞死性感染、憩室炎、新近小腸吻合術後,活動性或潛伏性胃潰瘍,腎功能不全,高血壓,骨質疏鬆症,重症肌無力。
重症感染,手術或外傷時,可能需要調整劑量。長期大量治療停藥後仍需監測1年。
應避免在以前發生過感染的關節局部注射本藥,除外化膿性感染時,有必要作關節液檢查。不穩定的關節,感染部位或椎骨間不得注射本藥。
妊娠及哺乳婦女慎用。
【生產單位】
先靈葆雅中國有限公司Schering-Plough(China)Ltd
倍他米鬆磷酸鈉
【藥物名稱】
倍他米鬆磷酸鈉BetamethasoneSodiumPhosphate
【分子式成分】
化學名稱為:16β-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α氟-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸二鈉鹽。分子式為:C22H28FNa2O8P。分子量:516.41
【製劑規格】
本品為無色澄明液體。1ml:5.26mg(相當於倍他米鬆4mg)
【藥理毒理】
腎上腺皮質激素類藥物。具有抗炎、抗過敏和抑製免疫等多種藥理作用。
(1)抗炎作用:糖皮質激素減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。
(2)免疫抑製作用:防止或抑製細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,並減輕原發免疫反應的擴展。
(3)抗毒、抗休克作用:糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應,減輕細胞損傷,發揮保護機體的作用。
【藥動學】
肌注倍他米鬆磷酸鈉於1小時血藥濃度達峰值。本品血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物為低。
【適應證】
過敏性與自身免疫性炎症性疾病。現多用於活動性風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、嚴重皮炎、急性白血病等,也用於某些感染的綜合治療。
【不良反應】
糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。常見不良反應有以下幾類:
1.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合征麵容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏鬆及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑製、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現精神症狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑製。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。
3.並發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形杆菌、綠膿杆菌和各種皰疹病毒為主。
4.糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的複燃,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。
【相互作用】
⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。
⑵可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
⑶與兩性黴素B或碳酸酐酶抑製劑合用,可加重低鉀血症,長期與碳酸酐酶抑製劑合用,易發生低血鈣和骨質疏鬆。
⑷與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發生率,使痤瘡加重。
⑸與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。
⑹三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。
⑺與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量。
⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整後者的劑量。