古代一些煉金家一直想要點石成金（即用人工方法製造金銀），他們一直在尋找一種方法可以通過某種手段把銅、鉛、錫、鐵等賤金屬轉變為金、銀等貴金屬。像希臘的煉金家就把銅、鉛、錫、鐵熔化成一種合金，然後把它放入多硫化鈣溶液中浸泡。於是，在合金表麵便形成了一層硫化錫，它的顏色酷似黃金（現在，金黃色的硫化錫被稱為金粉，可用做古建築等的金色塗料）。這樣，煉金家們便主觀地認為“黃金”已經煉成了。實際上，這種僅從物質表麵顏色而不是從本質來判斷物質變化的方法，是自欺欺人。他們從未真正達到過“點石成金”的目的。
虔誠的煉丹家和煉金家的目的雖然沒有達到，但是他們辛勤的勞動並沒有完全白費。他們應該算是第一批專心致誌地探索化學科學奧秘的“化學家”。他們長年累月置身在被毒氣、煙塵籠罩的簡陋的“化學實驗室”中，為化學學科的建立積累了相當豐富的經驗和失敗的教訓，甚至總結出一些化學反應的規律。例如葛洪從煉丹實踐中提出：“丹砂（硫化汞）燒之成水銀，積變（把硫和水銀二者放在一起）又還成（變成）丹砂。”這是一種化學變化規律的總結，即“物質之間可以用人工的方法互相轉變”。
煉丹家和煉金家夜以繼日地在做這些最原始的化學實驗，必定需要大批實驗器具，於是，他們發明了蒸餾器、熔化爐、加熱鍋、燒杯及過濾裝置等。他們還根據當時的需要，製造出很多化學藥劑、有用的合金或治病的藥，其中很多都是今天常用的酸、堿和鹽。為了把試驗的方法和經過記錄下來，他們還創造了許多技術名詞，寫下了許多著作。正是這些理論、化學實驗方法、化學儀器以及煉丹、煉金著作，開挖了化學這門學科的先河。
早期的煉金術者大約產生於公元1～5世紀。西方煉金家們認為金屬都是活的有機體，會逐漸發展成為十全十美的黃金。這種發展可人工加以促進，或者仿造。所采取的手段就是把黃金的形式或者靈魂隔離開來，使其轉入賤金屬；這樣賤金屬就會具有黃金的形式或特征。金屬的靈魂或形式被看作是一種靈氣，主要是表現在金屬的顏色上。因此賤金屬的表麵鍍上金銀就被當作是煉金術者所促成的轉化。
煉金術者所采用的一個相當普遍的方法是把四種賤金屬銅、錫、鉛、鐵熔合，獲得一種類似合金的物質。然後使這種合金表麵變白，這樣就賦給它一種銀的靈氣或者形式。接著再給它加進一點金子作為種籽或發酵劑使全部合金變為黃金。最後再加一道手續，或者把表麵一層的賤金屬蝕刻掉，留下一個黃金的表麵，或者用硫磺水把合金泡過，使它看上去有點像青銅那樣，這樣轉變就完成了。
而另一種為早期煉金家們加以廣泛傳播的思想，是一種更為原始的觀念，即金屬是兩性生殖的產物，金屬本身就有雌雄之分。這種觀念在伊斯蘭教和中古煉金術裏的地位比較重要。
自公元12世紀起，基督教盛行的西方社會開始翻譯阿拉伯和希臘著作，其中也包括了煉金術文獻。希臘煉金術對歐洲的影響遠不及經過了係統化的阿拉伯煉金術所產生的影響。煉製黃金是歐洲煉金術的主要目標。歐洲學者根據伊斯蘭煉金術的理論，進行了大量實驗。雖然不可能成功，但卻為化學的發展與出現積累了大量知識。
早在公元前2世紀，即中國的西漢時期，中國就開始與西部的中亞、伊朗有了經濟和文化的交流。到了唐代，這種交流達到了新的階段。當時的來往是沿著陸上的“絲綢之路”和海路進行的。唐帝國和阿拉伯帝國是東西相對應的，這就構成了當時世界文化的兩大中心。中國與阿拉伯之間，使節、商人、遊客互相來往，開展了頻繁的貿易活動。在這個時期中國的煉丹術和造紙術、醫藥學、天文學等一起傳到了阿拉伯，並與希臘的煉金術相結合，構成阿拉伯學術中的一個特殊組成部分。
由於當時密切的文化交流，我們可以看到阿拉伯的煉金術其實與中國的煉金術有許多相似之處。除了煉製設備相似外，所用藥物也大概相同。中國煉金所用藥物主要是硫、汞、丹砂、硝石、雄磺等，而阿拉伯煉金術用的也是這一些。阿拉伯人還把許多煉丹術藥物的名稱前都冠以中國二字。如硝石，他們稱為“中國雪”。阿拉伯的煉金術士同中國的煉丹術士一樣，一般都長於醫術。當然也有些不同，中國的煉丹術士追求的是製造長生不老之藥。而阿拉伯煉金術士追求的是製造黃金，發財致富；但又不僅僅是追求黃金，還具有相當濃厚的學術氣息，因而在此過程中作出了不少重大的化學發現。