抗膽堿藥（anticholinergicdrugs），又稱膽堿受體阻斷藥（cholinoceptorblockingdrug），其作用機製是與膽堿受體結合後，能妨礙遞質（Ach）或擬膽堿藥與膽堿受體結合，從而阻斷膽堿能神經的效應。根據對受體的選擇性不同，可分為M受體阻斷藥、N1受體阻斷藥、N2受體阻斷藥。
一、M受體阻斷藥阿托品（atropine）本品是從茄科植物顛茄、曼陀羅、莨菪中提出的生物堿，現已可人工合成。
【體內過程】阿托品口服自胃腸道吸收而分布於全身各組織。口服後1h作用達峰值，經3~4h作用消失，阿托品經腎排泄，大部分（85%）以代謝產物，少部分（15%）以原形，排泄速度快，故維持時間短。
【藥理作用】阿托品能競爭性地阻斷Ach激動M受體的效應。機體各效應器官對阿托品的敏感性不同，依次出現以下作用：
1.抑製腺體分泌以唾液腺和汗腺作用最強，一般治療劑量（0.3~0.5mg），就能引起明顯的口幹和皮膚幹燥，同時淚腺和呼吸道腺體的分泌也大為減少。較大劑量亦可減少胃液的分泌，但對胃酸分泌影響較小，因為胃酸的分泌還受胃泌素的調節。
2.鬆弛內髒平滑肌阿托品對過度興奮或痙攣的內髒平滑肌有顯著的鬆弛作用。尤其對痙攣的胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌的解痙作用強。但對膽道平滑肌、輸尿管平滑肌及支氣管平滑肌的解痙作用較弱；對子宮平滑肌的影響小或幾乎無作用。
3.鬆弛眼平滑肌阿托品通過阻斷瞳孔括約肌和睫狀肌細胞膜上的M受體，從而使括約肌和睫狀肌鬆弛，產生擴大瞳孔，升高眼壓，調節麻痹的效應。對眼的作用，無論局部或全身給藥均可出現。①阿托品通過阻斷瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔括約肌鬆弛，但腎上腺素能神經支配的輻射肌仍保持原有的收縮功能，從而使瞳孔擴大。②由於瞳孔擴大，使虹膜退向四周外緣，因而前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，造成眼壓升高。③阿托品使睫狀肌鬆弛並退向外緣，從而使懸韌帶（睫狀小帶）拉緊，晶狀體變扁平，屈光度降低，不能將近距離的物體清晰地成像在視網膜上，故看近物模糊不清，使視力處於遠視狀態，這一作用稱為調節麻痹。
4.興奮心髒，加快心率較大劑量的阿托品（1~2mg），通過阻斷心髒的M受體，解除迷走神經對心髒的抑製作用，從而加快房室傳導速度，加快心率。
5.舒張血管，改善微循環大劑量阿托品可使皮膚及內髒血管舒張，解除小血管痙攣，增加組織的血流灌注量，改善微循環。阿托品舒血管機製尚未闡明，但與阻斷M受體無關。可能是直接舒張血管或阻斷α受體的結果。
6.拮抗M樣症狀搶救和解除有機磷中毒及其他擬膽堿藥中毒的M樣症狀。
【臨床應用】
1.抑製腺體分泌①麻醉前給藥，以減少呼吸道腺體的分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及產生吸入性肺炎的發生。②嚴重流涎和盜汗。③治療潰瘍病，因阿托品既可減少胃液的分泌，又有解痙作用，故可治療潰瘍病。
2.緩解內髒絞痛用於平滑肌痙攣所致的內髒絞痛，對胃腸絞痛及產生膀胱刺激症狀如尿頻、尿急等療效好，對膽絞痛及腎絞痛療效較差，常與鎮痛藥嗎啡或呱替啶等合用。利用其鬆弛膀胱逼尿肌的作用可用於治療遺尿症。對支氣管平滑肌雖然有擴張作用，但由於其抑製呼吸道腺體的分泌，使痰液變黏稠而不易排出，故不能作平喘藥用。
3.眼部疾病用於①虹膜睫狀體炎，阿托品使瞳孔括約肌和睫狀肌鬆弛，使發炎組織相對地停止活動，得到充分休息，有利於炎症的消退。其擴瞳作用亦可防止虹膜與晶狀體粘連。②驗光配鏡，利用其調節麻痹的作用，使晶狀體固定，便於準確地測晶狀體的屈光度。③檢查眼底，擴瞳檢查眼底，滴眼後擴瞳及調節麻痹作用。
4.緩慢型心律失常用於治療竇性心動過緩、房室傳導阻滯和阿-斯綜合征（急性心源性腦缺血）等緩慢型心律失常。
5.感染性休克用於中毒性肺炎、中毒性痢疾、暴發型流腦等所致的感染性休克。需與抗菌藥合用，而且要補充血容量。對伴有高熱和心動過速者不宜用。
6.搶救和解除有機磷中毒及其他擬膽堿藥中毒的M樣症狀。
【不良反應】阿托品的作用廣泛，當利用某一作用作為治療作用時，其他作用均以副作用出現，用藥時應預先告訴患者，以免驚慌。
1.副作用治療量常見有口幹、顏麵潮紅、皮膚幹燥，視物模糊、體溫升高、心率加快、便秘和排尿困難。無需處理，停藥後可逐漸消失。
2.毒性反應過量中毒時除上述副作用加重外，還出現中樞神經係統症狀，如煩躁不安、呼吸加深加快、高熱、精神錯亂、幻覺、躁狂、譫妄等中毒症狀。嚴重者可出現神誌模糊、昏迷、血壓下降、呼吸麻痹，最終因呼吸衰竭而死亡。阿托品最小致死量，成人約為80~130mg，小兒10mg。
【禁忌證】青光眼、高熱、心動過速、前列腺肥大患者禁用，老年人慎用。
東莨菪堿（scopolamine）【藥理作用】本品是從洋金花中提取的生物堿，與阿托品相比，有以下特點：
1.外周作用與阿托品相似，僅作用強度不同，其抑製腺體分泌、擴瞳、調節麻痹作用較強，但對心血管係統作用弱。
2.中樞作用與阿托品的中樞興奮作用相反，東莨菪堿除對呼吸有興奮作用外，對中樞具有顯著的抑製作用，小劑量產生鎮靜作用，較大劑量產生催眠作用，增大劑量或與氯丙嗪合用可引起意識喪失，產生麻醉作用。對個別患者東莨菪堿可產生激動、煩躁不安等類似阿托品的興奮作用。
【臨床應用】
1.麻醉前給藥由於本品對中樞具有顯著的抑製作用，所以比阿托品更常用。
2.暈動症、止吐這可能與抑製前庭內耳功能有關；也可能與抑製大腦皮層及胃腸功能有關，預防性給藥效果好，對已經發生嘔吐者再用藥療效差。亦可用於妊娠嘔吐及放射病嘔吐等。
3.帕金森病東莨菪堿具有中樞性抗膽堿作用，能緩解流涎、肌震顫、肌強直等帕金森病的一些常見症狀。