中樞興奮藥（centrastimulants）是指能提高中樞神經係統功能活動的藥物。特別是在中樞神經係統受抑製引起的呼吸抑製和呼吸衰竭，本類藥物有顯著的呼吸興奮作用，故又稱呼吸興奮藥。臨床主要用於搶救危重患者，如嚴重感染、嚴重創傷等所致中樞性的呼吸衰竭，也可用於中樞抑製藥中毒所致的呼吸抑製。但此類藥物作用時間短暫，安全範圍小，一旦過量則可引起過度興奮導致驚厥，甚至引起死亡。
對中樞興奮藥過量所致的呼吸衰竭，不能再用中樞興奮藥對抗。中樞興奮藥的用量和給藥間隔時間應根據病情決定，一般以數種中樞興奮藥交替給藥為宜。用於搶救呼吸抑製，應配合人工呼吸、給氧、輸液等措施以提高治療效果。對藥物中毒還應同時采取有效的排毒、解毒措施。對呼吸肌麻痹所引起的呼吸功能不全不宜應用中樞興奮藥。對循環衰竭、心跳驟停所致的呼吸功能不全，應盡量少用或不用中樞興奮藥，以避免加促細胞缺氧。
本類藥物根據其主要作用部位不同，可分為：①大腦皮層興奮藥，包括咖啡因、呱甲酯、匹莫林等；②呼吸中樞興奮藥，包括尼可刹米、二甲弗林、多沙普侖、貝美格等；③頸動脈體和主動脈體興奮藥，洛貝林、阿米三嗪等；④促大腦功能恢複藥，包括吡拉西坦、茴拉西坦、甲氯芬酯等。
一、大腦皮層興奮藥咖啡因（咖啡堿，caffeine）咖啡因是從咖啡豆或茶葉中提取的生物堿。咖啡豆中含1%~2%的咖啡因，茶葉中含有1%~5%的咖啡因，現已能人工合成。咖啡因易溶於水，能與苯甲酸鈉形成可溶性複合鹽，即苯甲酸鈉咖啡因（安鈉咖，caffeineandsodiumbenzoate，CNB）。
【藥理作用】
1.對中樞神經係統作用小劑量（50~200mg）就能選擇性興奮大腦皮層，使精神振奮、疲乏減輕、消除睡意，思維敏捷，有利於提高工作效率。較大劑量（200~500mg）能直接興奮延腦呼吸中樞和血管運動中樞，提高呼吸中樞對CO2的敏感性，使呼吸加深加快。臨床用於嚴重傳染病、催眠藥、抗組胺藥、酒精中毒所致的呼吸衰竭和呼吸抑製。
2.對心血管係統作用咖啡因對心血管係統具有雙重作用，咖啡因可興奮迷走中樞，使心率減慢；興奮血管運動中樞，使血管收縮，血壓升高；又可直接鬆弛血管平滑肌，使血管舒張，包括舒張冠狀血管、肺血管、腎血管等。對心血管係統的這種雙重作用，使心率、血壓無明顯變化。但當心血管功能低下時，咖啡因具有強心、升壓和改善微循環的作用。本品對腦動脈產生收縮作用，臨床上與阿司匹林合用治療一般性頭痛；與麥角胺合用治療偏頭痛。
3.其他咖啡因還有鬆弛支氣管平滑肌和膽道平滑肌作用，亦可提高腎小球濾過率，抑製腎小管對Na+的重吸收，產生利尿作用。還可促使胃酸分泌增多。
【作用機製】目前認為咖啡因競爭性阻斷腺苷受體，阻止中樞抑製性遞質腺苷與受體結合，而發揮興奮大腦皮層；亦可通過抑製磷酸二酯酶，阻止cAMP的降解，提高cAMP的含量而產生興奮作用。
【臨床應用】
1.嚴重傳染病、催眠藥、抗組胺藥、酒精中毒所致的呼吸衰竭和呼吸抑製。
2.頭痛與阿司匹林合用治療一般性頭痛；與麥角胺合用治療偏頭痛。
【不良反應】不良反應較輕、安全範圍大，但用過大劑量時，可引起失眠、頭痛、反射亢進、心悸甚至驚厥。潰瘍患者不能口服咖啡因，以防誘發或加重潰瘍。
呱甲酯（呱醋甲酯，利他林，methylphenidate，ritalin）本品為苯丙胺的衍生物，具有溫和的呼吸中樞興奮作用，振作精神，消除抑鬱。臨床用於中樞抑製藥中毒及其他原因所致的呼吸抑製，也可用於小兒遺尿及小兒多動症的輔助治療。本品用量過大可引起心悸、血壓升高、惡心厭食、眩暈、頭痛、高血壓及癲癇患者慎用。
二、呼吸中樞興奮藥尼可刹米（可拉明，nikethamide，coramine）【藥理作用】本品能直接興奮延髓呼吸中樞，也能通過刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器反射性興奮呼吸中樞，提高呼吸中樞對CO2的敏感性，使呼吸加深加快。對大腦皮層、血管運動中樞、延髓也有較強的興奮作用。