利尿藥（diuretics）是一類選擇性作用於腎髒，促進水及電解質的排出，增加尿量，消除水腫的藥物。
一、腎髒泌尿生理和利尿藥作用部位尿的生成過程包括腎小球的濾過、腎小管與集合管的重吸收及分泌三個環節。利尿藥分別作用於腎髒的不同部位，其中大多數藥主要通過影響腎小管與集合管的重吸收發揮利尿作用。
（一）腎小球的濾過血液流經腎小球，在有效濾過壓作用下，除蛋白質和血細胞外，其他成分均可濾過而形成原尿。正常人每日由腎小球濾過的液體（原尿）約180L，但每日排出的尿量僅有1~2L，可見約99%的原尿被腎小管和集合管重吸收。有些藥物如強心苷類、氨茶堿通過增加腎小球濾過率而利尿，但作用弱，一般不作利尿用。
（二）腎小管和集合管的重吸收及分泌1.近曲小管此段重吸收Na+約占原尿Na+量的60%~65%，主要通過鈉泵和H+-Na+交換的方式進行重吸收。腎小管中的H+來自CO2與H2O生成H2CO3，這一反應需要細胞內碳酸酐酶的催化，CO2+H2O碳酸酐酶H2CO3H++HCO3-。乙酰唑胺通過抑製此酶，使細胞內H+生成減少，H+-Na+交換減少而發揮利尿作用。但作用弱，易致代謝性酸中毒，故現少用。
2.髓袢升支粗段包括髓質部和皮質部，可重吸收原尿Na+量的25%~30%，Na+、Cl-的重吸收是以Na+-K+-2Cl-同向轉運機製進行的。但此段對水的通透性極低，隨著Na+和Cl-的重吸收不斷進入髓質間隙，使該部位保持高滲狀態，而管腔內原尿則呈現低滲狀態，此稱腎髒對尿液的稀釋功能。當這種低滲尿通過遠曲小管和集合管時，在抗利尿激素的參與下，尿液中水分就能按照管腔內外的滲透壓差而擴散出集合管，使尿液濃縮，這就是腎髒對尿液的濃縮功能。強效利尿藥呋塞米和依他尼酸等，抑製髓袢升支粗段髓質部和皮質部Na+-K+-2Cl-的同向轉運係統，影響尿液的稀釋與濃縮功能，故產生強大的利尿作用。
3.遠曲小管近端此段重吸收Na+約占原尿Na+量的10%，氫氯噻嗪通過抑製遠曲小管近端Na+和Cl-的重吸收，影響尿液的稀釋功能，產生中等強度的利尿作用。
4.遠曲小管遠端和集合管此段重吸收Na+量約占原尿Na+量的5%。主要通過分泌H+和K+，進行H+-Na+交換和K+-Na+交換產生弱的利尿作用。醛固酮拮抗藥螺內酯和直接抑製K+-Na+交換藥氨苯蝶啶等，均作用於此部位而產生弱的排鈉保鉀利尿作用，為弱效利尿藥。
二、利尿藥分類與常用利尿藥1.強效利尿藥呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米、阿佐塞米等。
2.中效利尿藥噻嗪類如氫氯噻嗪、環戊噻嗪、苄氟噻嗪等。
3.弱效利尿藥螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。
三、常用利尿藥
（一）強效利尿藥呋塞米（呋喃苯胺酸，速尿，furosemide）、依他尼酸（利尿酸，etacrynicacid）【體內過程】口服易吸收，20~30min起效，血藥濃度約2h達峰值，持續6~8h；靜脈注射2~10min起效，血藥濃度約1h達峰值，持續4~6h。血漿蛋白結合率高達95%~99%，約10%在體內代謝，大部分以原形由腎近曲小管分泌排泄。t1\\\/2為30~70min，反複給藥不易在體內蓄積。腎功能不全時t1\\\/2可延長為10h。
【藥理作用】
1.利尿作用呋塞米具有強大、迅速的利尿作用，但維持時間短。正常在補充水、電解質的前提下，持續給予大劑量呋塞米，可使成人24h內排尿30~50L。利尿作用機製是特異性抑製髓袢升支粗段髓質部和皮質部管腔膜內側的Na+-K+-2Cl-同向轉運機製，因而抑製NaCl的重吸收，使管腔內液中NaCl濃度增加，影響尿液的稀釋與濃縮功能，從而產生強大的利尿作用。用藥後尿量及尿中Na+、K+、Cl-明顯增加，故可引起低氯性堿中毒；同時也可抑製Ca2+、Mg2+、K+重吸收，增加集合管K＋、H＋的分泌，使尿液中Na+、Cl-、Ca2+、Mg2+、K+、H2O排出增多。
2.舒張腎血管，改善腎功能呋塞米能舒張腎血管，降低腎血管阻力，增加腎血流量，靜脈注射增加腎血流量可達30%，對受損的腎髒有保護作用，這對急性腎衰竭很有利。
3.舒張肺血管呋塞米能舒張肺血管，降低肺毛細血管通透性，有利於減輕肺水腫。
【臨床應用】
1.嚴重水腫主要用於對其他利尿藥無效的心、肝、腎性等嚴重水腫，因易致水和電解質紊亂，不宜常規應用。
2.急性肺水腫和腦水腫靜脈注射產生強大的利尿作用，迅速減少血容量和回心血量，使左心室充盈壓降低，從而減輕左心負擔，迅速緩解症狀，常作為治療急性肺水腫的首選藥。由於強大的利尿作用，血液濃縮，血漿滲透壓增高，有助於消除腦水腫。
3.防治急性腎衰竭急性腎衰竭早期，腎血流量減少，腎皮質缺血嚴重，主要表現急性少尿，呋塞米能降低腎血管阻力，增加腎皮質血流量，使缺血區灌流增多。強大的利尿作用，可使阻塞的腎小管得到衝洗，防止腎小管上皮細胞萎縮、壞死，但不延緩腎衰的進程。
4.加速毒物排泄因強大的利尿作用，配合靜脈輸液，可加速藥物或毒物自尿液中排出。常用於藥物中毒的解救。
5.防治高鈣血症本藥可抑製Ca2+的重吸收，降低血鈣，與髓袢利尿劑聯合應用和靜脈輸入生理鹽水可大大增加Ca2+的排泄。
【不良反應】
1.水、電解質紊亂因強大的利尿作用造成水和電解質丟失，可引起低血容量、低血鈉、低血鉀、低血鈣、低血鎂和低氯性堿中毒等。低血鉀可增加強心苷對心髒的毒性，亦可使肝硬化患者誘發肝昏迷，故應及時補充鉀鹽或與留鉀利尿藥合用，防止低血鉀。
2.耳毒性大劑量或快速靜脈注射可出現耳鳴、耳聾、眩暈等。依他尼酸可發生永久性耳聾，其原因可能與耳蝸管內基底膜上的毛細胞受損，或與內耳淋巴液電解質改變有關，應避免與具有耳毒性的氨基糖苷類抗生素合用，腎功能不全者慎用。
3.胃腸道反應可引起惡心、嘔吐、腹脹、上腹痛等。
4.其他可引起高尿酸血症，而誘發痛風，故痛風患者慎用。
布美他尼（丁苯氧酸，bumetanide）作用、用途及不良反應與呋塞米相似。並具有起效快、作用強、不良反應少、效能高等特點，而且有效劑量僅為呋塞米的1\\\/50，是目前作用最強的利尿藥。臨床上作為呋塞米的代用品，用於各種頑固性水腫和急性肺水腫，對急、慢性腎衰竭患者尤為適用。