正文 第三十九章 抗生素(二)(1 / 3)

3.單環-β-內酰胺類抗生素(單環菌素)本類抗生素基本結構僅具β-內酰胺單環,對β-內酰胺酶穩定,對革蘭陰性菌作用強,對銅綠假單胞菌作用與頭孢呱酮相似,對革蘭陽性菌及厭氧菌無效。與青黴素類、頭孢菌素類無明顯交叉過敏,毒性小。本類藥物中第一個成功用於臨床的為氨曲南。

氨曲南(菌克單,aztreonam)本品為人工合成品,通過抑製細菌細胞壁合成而發揮抗菌作用,對革蘭陰性菌細胞膜有良好穿透力,為殺菌劑。抗菌譜窄,主要作用於革蘭陰性菌感染,與萬古黴素、克林黴素、甲硝唑合用,可擴大抗菌譜。對腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、銅綠假單胞菌作用強,主要用於嚴重的革蘭陰性菌感染,尤其適用於不宜用氨基糖苷類抗生素者。口服不吸收,常肌注或靜脈給藥。體內分布廣泛,腦膜炎症時腦脊液中可達有效濃度,主要以原形經腎排泄,尿中濃度高,能透過胎盤。最常見的不良反應是靜脈注射部位疼痛和靜脈炎,其次是惡心、腹瀉等胃腸道反應。

4.β-內酰胺酶抑製劑產生β-內酰胺酶是某些細菌對β-內酰胺類抗生素耐藥的主要原因,此類藥通過與β-內酰胺酶結合,而抑製β-內酰胺酶的作用,拮抗耐藥性。臨床常與β-內酰胺類抗生素合用,以增強抗菌效果。本類藥物中較為常用的有克拉維酸、舒巴坦。

克拉維酸(棒酸,clavulanicacid)本品為廣譜β-內酰胺酶抑製劑,可與β-內酰胺酶牢固結合,產生不可逆的抑製作用。臨床常與阿莫西林、替卡西林等不耐酶抗生素合用,以達增強抗菌效果的目的。常用製劑有阿莫西林-克拉維酸片(奧格門汀,augmentin)、替卡西林-克拉維酸注射液(泰門汀,timentin)。

舒巴坦(舒巴克坦,青黴烷碸,sulbactam)本品對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌有抗菌活性,對其他病原菌作用微弱,對β-內酰胺酶有較強的不可逆的抑製作用,可保護β-內酰胺類抗生素免遭破壞。與氨苄西林聯用可使其對葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎杆菌的最低抑菌濃度下降,並可使產酶菌株對氨苄西林恢複敏感性。因其與氨苄西林體內過程一致,臨床常用其複合製劑舒他西林(優立新,sultamicillin,unasyn)、舒巴呱酮(sulperazone)。臨床用於敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胸、腹腔、盆腔軟組織感染。

(四)用藥護理程序

1.用藥前評估

(1)明確用藥目的用於敏感菌感染,治愈疾病。

(2)掌握基本資料:

①掌握患者感染性質與程度,測定患者肝腎功能、血清電解質及凝血時間。了解患者是否處於妊娠期或哺乳期。②詳細詢問患者有無用藥過敏史及變態疾病史等,對β-內酰胺類抗生素過敏者禁用,有過敏史或過敏體質者慎用。了解患者是否合並有腎功能不全,重症肌無力、癲癇、凝血功能障礙,水及電解質失衡等病症。③了解患者是否有嗜酒習慣。

2.用藥期間護理

(1)應用青黴素類藥物前應注意詢問藥物過敏史,初次或用藥過程中更換批號或停藥2天以上再次使用,均應作皮試。皮試和用藥時,應準備好搶救過敏性休克的藥物和器材,如腎上腺素、氨茶堿、氫化可的鬆、氧氣、氣管切開包等,以備急救用。皮試陽性者禁用。用藥後應留患者觀察20min。青黴素類之間有完全交叉過敏反應。頭孢菌素類與青黴素類之間有部分交叉過敏反應。對青黴素過敏者,慎用頭孢菌素類。

(2)青黴素不宜與氯黴素、紅黴素、四環素類等快速抑菌藥合用,因上述藥可使細菌處於靜止期,而使其療效下降。

(3)青黴素水溶液不穩定,應現用現配。青黴素製劑不宜與任何製劑配伍使用。

(4)第一代頭孢菌素有較強腎毒性,腎功能不全者慎用。不宜與氨基糖苷類、利尿藥合用,以免增加腎毒性或降低血藥濃度。要定期檢測尿蛋白、血尿素氮,觀察尿量、尿色。

(5)頭孢菌素類藥物可抑製腸道細菌合成維生素K,故用藥期間可能並發出血,不宜與抗凝血藥、非甾體抗炎鎮痛藥物合用。在用藥期間應注意觀察患者有無出血傾向。

(6)教導患者用頭孢菌素類藥物期間,不要飲酒及含酒精的飲料,否則會引起呼吸困難、心動過速、腹部絞痛、惡心、嘔吐等不良反應。

3.用藥後護理評價觀察感染是否得到控製、血常規恢複正常;臨床症狀減輕、消除。有否不良反應及藥物耐藥現象發生。

常用藥物製劑與用法青黴素鉀鹽或鈉鹽粉針劑:20萬U\\\/支,40萬U\\\/支,80萬U\\\/支,100萬U\\\/支。肌注:成人40萬~80萬U\\\/次,普通感染2次\\\/d,嚴重感染4次\\\/d。小兒2.5萬~5萬U\\\/(kg·d),分3~4次給藥。靜脈給藥:常規劑量均為5萬~20萬U\\\/kg,用5%~10%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液稀釋後靜滴,分2~4次給藥,嚴重感染或細菌性心內膜炎可用至每日2000萬U以上。鞘內注射:成人劑量不超過2萬U\\\/次,小兒盡量避免應用,必要時1萬U青黴素溶於10ml氯化鈉注射液或腦脊液,緩緩注入。

普魯卡因青黴素G粉針劑:40萬U\\\/支,80萬U\\\/支。肌注:40萬~80萬U\\\/次,1次\\\/d。

苄星青黴素(長效西林)粉針劑:60萬U\\\/支,120萬U\\\/支。成人60萬~120萬U\\\/次,肌注:2~4周一次;小兒30萬~60萬U\\\/次,2~4周一次。

氨苄西林片劑:0.25g\\\/片。成人0.25~1g\\\/次,4次\\\/d;小兒20~80mg\\\/(kg·d),分4次。粉針劑:0.25g\\\/支、0.5g\\\/支。肌注:成人劑量同口服;靜脈注射:成人4~12g\\\/d,分3~4次,最高劑量16g\\\/d;小兒100~200mg\\\/d,分2~4次,最高劑量為300mg\\\/(kg·d)。

阿莫西林膠囊劑:125mg\\\/粒,250mg\\\/粒。口服:成人0.5~1g\\\/次,3~4次\\\/d;小兒40~80mg\\\/(kg·d),分3~4次服用。粉針劑:0.5g\\\/支。成人0.5~1g\\\/次,3~4次\\\/d。小兒50~100mg\\\/(kg·d),分3~4次給藥。肌注或稀釋後靜滴。