化學治療藥物主要靠抑製惡性腫瘤細胞增殖而發揮抗癌作用，而處於細胞增殖周期不同時期的細胞群對藥物的敏感性不一，許多化療藥物有作用細胞周期時相的特異性。正確掌握化療藥物與惡性腫瘤細胞增殖周期的關係，對合理應用化療藥物具有重要意義。
一、細胞群分類
（一）增殖細胞群指正處於指數分裂增殖時期的細胞。此細胞群對腫瘤的生長、播散起決定性作用，它們在全部腫瘤細胞中所占的比率稱生長比率（GF）。增殖期細胞群對化療藥物較敏感，故GF快的惡性腫瘤，化療效果相對較好。如急性白血病，絨毛膜上皮癌GF高，現已可用化療藥物治愈。反之，GF小的惡性腫瘤，如慢性白血病、多數實體瘤、晚期癌腫，對化療藥物相對不敏感；化療效果也相對較差。按細胞內DNA含量的變化，增殖細胞群按其增殖過程的生物學特點又分為4期。
1.G1期（DNA合成前期）指細胞分裂終止到開始合成DNA，占增殖周期的1\\\/2。
2.S期（DNA合成期）主要合成DNA也合成RNA和蛋白質，約占增殖周期的1\\\/4。
3.G2期（DNA合成後期）DNA合成停止，繼續合成RNA和蛋白質，約占增殖周期的1\\\/5。
4.M期（有絲分裂期）細胞分裂成兩個子細胞，子細胞可立即進入下一增殖周期或進入靜止期，約占增殖周期的1\\\/20。
（二）非增殖期細胞群（G0期）有增殖能力，但暫未進入增殖周期。此期細胞對化療藥物不敏感，當增殖期細胞被殺滅後，此期細胞可進入增殖期。故此期細胞是腫瘤複發根源。
（三）無增殖力細胞群此類細胞無增殖力，逐步老化、死亡。在腫瘤中這部分細胞很少，與藥物治療關係不大。
（一）周期特異性藥主要對增殖周期的某一期細胞有較強殺滅作用，通過阻礙DNA合成或影響有絲分裂發揮作用。如抗代謝藥、甲氨蝶呤、巰嘌呤、氟尿嘧啶等主要作用於S期；長春堿、長春新堿等植物藥主要作用於M期。
（二）周期非特異性藥能直接破壞或損傷DNA的一類藥物。細胞對其敏感性與增殖周期關係不大。如抗癌抗生素類、烷化劑類。
三、抗惡性腫瘤藥的作用機製
（一）按藥物來源分類
1.抗代謝藥如甲氨蝶呤等。
2.烷化劑如環磷酰胺等。
3.抗腫瘤抗生素如柔紅黴素等。
4.抗腫瘤植物藥如長春堿等。
5.激素類藥如腎上腺皮質激素等。
6.其他藥物如順鉑等。
（二）按藥物作用環節分類
1.抑製核酸合成藥通過不同環節阻止核酸合成，影響細胞分裂增殖。根據影響生化步驟的不同，又可分五類：①二氫葉酸還原酶抑製藥，如甲氨蝶呤等；②阻止嘧啶類核苷酸生成藥，如氟尿嘧啶等；③阻止嘌呤類核苷酸生成藥，如巰嘌呤等；④抑製核苷酸還原酶藥，如羥基脲等；⑤抑製DNA多聚酶藥，如阿糖胞苷等。