載入吉尼斯紀錄的“止痛藥”(1 / 2)

載入吉尼斯紀錄的“止痛藥”

止痛藥的曆史

疼痛是讓我們備受煎熬的一種感覺,無論是頭痛、關節痛,還是腰痛。很多人都離不開止痛藥。

自古以來,人們對鎮痛的需求始終存在。為了緩解疼痛,人類嚐試過五花八門的方法,其中最有效的藥物是柳樹的葉和樹皮。自古希臘、古羅馬時代開始,柳葉就被用於鎮痛和退燒。

19世紀,人們提取出了柳樹中的有效成分——水楊酸,後來實現了人工化學合成。水楊酸的英文名“Salicylic Acid”即源於柳樹的學名“Salix(柳屬)”。

不過,水楊酸有一個很大的缺點——它會導致胃部不適、惡心、潰瘍等非常嚴重的不良反應。

19世紀90年代,菲利克斯·霍夫曼在德國拜耳製藥公司從事藥品研究。霍夫曼的父親患有類風濕關節炎,需要服用水楊酸來緩解關節痛,但又苦於嚴重的副作用。這就成為霍夫曼決心改良水楊酸的理由。

拜耳公司於1863年成立,前身是一家染料公司。1888年,拜耳成立了醫藥部門,進行各類藥物的研究。當時,公司專注於研究一種改變藥物性質、提高安全性的方法——乙酰化,也就是在藥物分子結構中加入乙酰基。

乙酰基(CH3CO—)是由1個氧原子(O)、2個碳原子(C)、3個氫原子(H)結合而成的有機基團。

與這樣的分子結合,化學物質的性質就會發生變化。

乙酰化

1897年,霍夫曼發現將水楊酸乙酰化可以減輕對胃的副作用。1899年,拜耳公司推出了乙酰水楊酸片劑,商品名為“阿司匹林”。

範恩

阿司匹林非常受歡迎,銷量持續暴增。20世紀50年代,它作為世界上最暢銷的鎮痛藥被載入吉尼斯世界紀錄,至今仍是鎮痛藥的代表。例如,常見的日本非處方藥物“巴非林”,它就是一種添加了緩衝劑(緩和作用)的阿司匹林製劑。

盡管阿司匹林是最暢銷的鎮痛藥,但人們很長一段時間內都不清楚它為什麼能止痛。1971年,英國藥理學家約翰·羅伯特·範恩解開了這一謎團。此時距離阿司匹林問世已過去70多年了。範恩也因此於1982年獲得諾貝爾生理學或醫學獎。

阿司匹林止痛的原理

阿司匹林為什麼能止痛?其原理稍顯複雜,卻是醫學生在藥理學課中必學的重要知識點,考試中也頻繁出現。

阿司匹林的主要作用是抑製產生前列腺素的環氧化酶。前列腺素是引發炎症的物質的總稱。

試想一下傷口化膿的場景:白細胞聚集在傷口處與細菌激戰,宛如戰場。