體育運動的宗旨在於強壯體質，增進健康，任何妄圖借助藥物提高比賽成績的做法，都有悖於這一宗旨。況且，健康人采用這些藥物會危害健康。因此，這些藥物也就叫做運動違禁藥物。
肌肉興奮藥，比如新斯的明、吡啶斯的明、尼瓦林等，能一定程度地興奮運動肌肉，加強肌肉收縮力量，但是又會產生心跳減慢、惡心、嘔吐、皮疹等副作用。利尿藥，例如丁尿胺、氯噻酮、利尿磺胺等，利用這些藥物的作用增加排尿量，通過排尿將身體裏新陳代謝廢物盡快排出；或者讓肌肉運動產生的廢物盡快排出，有利提高肌肉的力量和耐力；還可以通過利尿盡快排出體內的其他違禁藥物。但是，利尿藥又會引起身體裏水和鹽類代謝紊亂和酸堿平衡失調。
為了保證運動員的健康，現代運動會都設有檢測中心，以防止運動員服用興奮劑的事情發生。