1.抗生素類
1.1青黴素類
1.1.1窄譜青黴素
甲類
青黴素青黴素注射劑
【中文別名】苄青黴素、苄青黴素G、配尼西林、青黴素G、苄西林、強必林、配尼西林鈉鹽粉、安比先、盤尼西林
【藥理作用】青黴素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀杆菌、炭疽芽胞杆菌、牛型放線菌、念珠狀鏈杆菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血杆菌和百日咳鮑特菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧菌或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽胞杆菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬杆菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬杆菌的抗菌作用差。青黴素通過抑製細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。
【適應證】青黴素適用於敏感細菌所致各種感染,如膿腫、菌血症、肺炎、心內膜炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎、中耳炎、腦膜炎、鉤端螺旋體病、梅毒、流行性腦脊髓膜炎、放線菌病、淋病。治療白喉、破傷風時應並用抗毒素。
【製劑規格】粉針劑:青黴素鈉:0.12g(20萬U)、0.24g(40萬單位)、0.48g(80萬單位)、0.6g(100萬單位)、0.96g(160萬單位)、2.4g(400萬單位);青黴素鉀:0.125g(20萬單位)、0.25g(40萬單位)、0.5g(80萬單位)、0.625g(100萬單位)。
【用法用量】①成人:肌內注射,一日80萬~200萬單位,分3~4次給藥;靜脈滴注,一日200萬~2000萬單位,分2~4次給藥。②小兒:肌內注射,2.5萬單位/kg,每12小時給藥1次;靜脈滴注:每日5萬~20萬/kg,分2~4次給藥。
【用藥須知】①過敏反應:青黴素過敏反應較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應;過敏性休克偶見,一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。②赫氏反應和治療矛盾:用青黴素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由於病原體死亡致症狀加劇,稱為赫氏反應;治療矛盾見於梅毒患者,係治療後梅毒病灶消失過快,而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。③二重感染:可出現耐青黴素金葡菌、革蘭陰性杆菌或念珠菌等二重感染。④應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗,皮試液為每毫升含500單位青黴素,皮內注射0.05~0.1ml,經20分鍾後,觀察皮試結果,呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏後應用,應隨時做好過敏反應的急救準備。⑤對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物及青黴胺過敏,有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
青黴素V
青黴素V口服常釋劑型/顆粒劑
【中文別名】苯氧甲基青黴素、苯甲氧青黴素、瑞威、麗史瑞、美格西
【藥理作用】抗菌譜和作用機製與青黴素相同,本品對大多數敏感菌株的活性較青黴素弱2~5倍。對產青黴素酶的菌株無抗菌作用。
【適應證】適用於青黴素敏感菌株所致的輕、中度感染。包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎等;肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎;以及敏感葡萄球菌所致皮膚軟組織感染等。可作為風濕熱複發和感染性心內膜炎的預防用藥,亦可用於螺旋體感染。
【製劑規格】①片劑(鉀鹽):125mg、250mg、500mg。②顆粒劑(鉀鹽):125mg、250mg。
【用法用量】口服。①成人:鏈球菌感染,一次125~250mg,一日3~4次,療程10日。肺炎球菌感染,一次250~500mg,一日4次。療程至熱退後至少2日。葡萄球菌感染、螺旋體感染,一次250~500mg,一日3~4次。預防風濕熱複發,一次250mg,一日2次。預防心內膜炎,在拔牙或上呼吸道手術前1小時口服2g,6小時後再服1g(27kg以下兒童劑量減半)。②小兒:一次2.5~9.3mg/kg,一日6次,或一次3.75~14mg/kg,一日4次;或5~18.7mg/kg,一日3次。
【用藥須知】①本品毒性很低,主要為過敏反應,少數患者口服後有腹部不適、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。②對青黴素類藥物有過敏史者及青黴素皮試陽性反應者禁用。傳染性單核細胞增多症患者禁用。③孕婦慎用。哺乳期婦女慎用。