諾氟沙星
【其他名稱】氟呱酸淋克星
【一般性狀】類白色至淡黃色結晶性粉末;無臭,味微苦。在空氣中能吸收水分,遇光色漸變深。在酸、堿溶液中易溶,在水或乙醇中微溶。
【藥理毒理】本品為氟喹諾酮類抗菌藥。對大多數需氧革蘭陰性菌,如大腸杆菌、肺炎克雷白菌、腸杆菌、變形杆菌屬、枸櫞酸菌屬、沙雷菌屬、誌賀菌屬、沙門菌屬、耶爾森菌屬、弧菌屬、嗜血杆菌屬等有高度抗菌活性;對某些革蘭陰性菌,如腦膜炎奈瑟球菌、淋球菌也具有抗菌作用;氨基甙類和頭孢菌素類抗生素耐藥菌株對本品敏感,彎曲菌屬與綠膿假單胞菌屬敏感性較弱。革蘭陽性球菌如葡萄球菌包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌對本品高度敏感;對革蘭陰性球菌具有較高抗菌活性。對甲氧西林耐藥的金葡菌對本品也耐藥,鏈球菌、腸球菌以及厭氧杆菌對本品不敏感。本品的作用機製主要是通過抑製回旋酶,阻斷複製而產生抗菌作用。口服易吸收,但生物利用度較低約40%,約1~2小時,約4小時,蛋白結合率約14%。屬於短效喹諾酮類抗菌藥。經由尿、糞便排出。
【臨床應用】用於治療上述需氧革蘭陰性菌引起的泌尿生殖係統感染,包括複雜或非複雜尿路感染,特別是對多種抗生素耐藥的腸杆菌、綠膿杆菌、腸球菌引起的複雜尿路感染,慢性細菌性前列腺炎,淋病等。還用於治療細菌性腹瀉。
【不良反應】常見惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭昏、失眠、驚厥、骨及關節損害,偶見皮疹、皮膚瘙癢等,可發現血清肌酐和升高。
【注意事項】①對喹諾酮類抗菌藥過敏者、中樞神經係統疾患者禁用。②孕婦、哺乳期婦女、兒童以及嚴重腎功能不全患者禁用。③茶堿、環孢菌素與本品合用可升高血藥濃度,增加毒性,故應監測濃度;某些二、三價陽離子如鋁離子、鈣離子、鎂離子的抗酸劑等可顯著減少本品的吸收;呋喃妥因可拮抗本品對尿路感染的作用。
【用法用量】口服,每次100~200,每日3~4次,連用5~14日。淋病:1次口服800。
氧氟沙星
【其他名稱】氟嗪酸,奧複星10,泰利必妥,讚諾欣
【一般性狀】類白色或淡黃色結晶型粉末;無臭,味微苦。在酸或堿溶液中易溶,在水或乙醇中微溶。
【藥理毒理】本品為氟喹諾酮類抗菌藥,對大多數需氧革蘭陰性菌、某些革蘭陽性菌以及非典型致病菌有效,而對鏈球菌、厭氧菌作用較弱。口服後吸收迅速而完全,生物利用度約95%。約1~2小時。在體內分布廣泛,蛋白結合率為25%。為5~7小時,主要經腎髒排泄。
【臨床應用】用於敏感菌引起的泌尿生殖係統感染包括複雜尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病,細菌性胃腸炎,下呼吸道感染,關節炎,皮膚、軟組織感染;軍團菌、沙眼衣原體等非典型致病菌引起的傷寒、非特異性尿道炎等。本品不用於治療肺炎鏈球菌或其他革蘭陽性球菌引起的社區獲得性肺炎。
【不良反應】常見惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭昏、失眠,偶見皮疹、皮膚瘙癢等。
【注意事項】①對喹諾酮類抗菌藥過敏者禁用。②孕婦、哺乳期婦女、骨骼係統未發育完全的兒童禁用。③茶堿、咖啡因、華法林、環孢菌素與本品合用可升高血藥濃度,增加毒性,故應監測濃度;某些二、三價陽離子如鋁離子、鈣離子、鎂離子的抗酸劑等可顯著減少本品的吸收;呋喃妥因可拮抗本品對尿路感染的作用。
【用法用量】口服,成人每13300~600,分2~3次。治療較重感染:劑量可增至800,分2次服。
三、抗結核病藥
利福平
【其他名稱】威福仙,甲呱利福黴素,力複平
【一般性狀】鮮紅色或暗紅色結晶性粉末;無臭,無味。在水中極微溶,在氯仿中易溶,在甲醇中溶解。183~185℃,熔融同時分解。
【藥理毒理】本品為廣譜抗生素,對革蘭陽性菌和陰性菌、特別是耐藥結核杆菌有殺菌作用,對麻風杆菌也有效。其抗菌機製是抑製細菌聚合酶,阻礙合成,達到殺菌作用。本品和其他抗結核藥無交叉耐藥,可合用,增強抗結核作用,延緩耐藥性產生。口服吸收好。約2~3小時,維持12小時。廣泛分布於各組織和體液中,蛋白結合率為75~80%。約5.2小時。本品在肝髒中受自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化成為有活性的代謝物去乙酰利福黴素,水解後成為有活性的3—甲酰利福黴素隨尿排出。
【臨床應用】用於結核病和對本品敏感的細菌感染。
【不良反應】常見胃腸功能紊亂,偶有皮疹、眩暈、視力模糊、嗜睡、暫時失聰、共濟失調等。有時引起可逆性肝功能異常、黃疸和肝腫大等。偶見休克、發熱、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多、尿酸異常、溶血性貧血等。
【注意事項】①肝功能不全,特別是伴肝硬化者必須用時,應減少劑量。②新生兒、嗜酒者、高齡者、營養不良者慎用。③本品吸收受食物影響,飯前服用。④本品易產生耐藥性,應聯合用藥。⑤本品有藥物代謝酶誘導作用,與下列藥物有相互作用:促皮質激素、口服抗凝藥、口服降糖藥、口服避孕藥、洋地黃甙類、丙磺舒、、巴比妥類藥。⑥孕婦孕初3個月、有黃疸或膽道障礙者、對本品過敏者忌用。⑦動物實驗有致畸作用。
複方利福平
【組成成分】本品由利福平120、異煙肼80、吡嗪酰胺250組成的複方製劑。
【藥理毒理】利福平、異煙肼、吡嗪酰胺是殺菌性抗結核藥,前二者特別作用於急劇生長繁殖的細胞外菌群和殺死細胞內菌群,後者主要作用於細胞內特別是巨噬細胞酸性環境中的菌群。利福平對緩慢和間歇生長的結核菌有效。衛肺特三種成分的生物利用度與三種藥物單一服用相似。吡嗪酰胺口服吸收迅速而完全。
【臨床應用】用於結核病短程化療時加強期的治療。
【不良反應】利福平的常見不良反應為皮膚潮紅、丘疹,但可自愈;胃腸道反應有惡心、嘔吐和腹瀉等。可引起肝炎,應定期查肝功能。采用間歇方案給藥可見血小板減少、流感綜合征發熱、寒戰、頭痛等、血壓降低或休克、急性溶血性貧血、急性腎小管壞死性或急性間質性腎炎所致的腎衰。異煙肼可引起較為嚴重的肝炎、多發性神經炎、胃腸道反應和多種血液異常血小板減少和貧血,常規劑量不引起其他神經毒性反應。吡嗪酰胺常見不良反應是肝炎和痛風、關節痛。