一、腎上腺皮質激素
丙酸倍氯米鬆
【其他名稱】倍氯美鬆雙丙酸酯,二丙酸倍氯米鬆,二丙酸倍氯鬆,安得新,鼻可靈,必酮碟
【一般性狀】白色或類白色粉末或結晶性粉末;無臭。在甲醇中溶解,在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶。
【藥理毒理】本品為人工合成外用糖皮質激素類藥物,具有抗炎、抗過敏及止癢作用,能抑製支氣管的炎症或水腫而使支氣管哮喘緩解。口服不易吸收,進入體內大部分失活。本品經表皮吸收,但難以透過真皮,進入血液很少。
【臨床應用】用於各種炎症或皮膚病,如濕疹、過敏性皮炎、神經性皮炎、接觸性皮炎、牛皮癬、幹癬、嬰兒奶癬及瘙癢等。也可用於慢性或過敏性哮喘、過敏性鼻炎等。
【不良反應】個別病例用藥後聲音嘶啞。少數患者長期吸入會發生口腔、咽喉部白色念珠菌感染,適當給以局部抗黴菌藥治療,可迅速消除感染,無須中斷治療。
【注意事項】①本品乳膏劑不宜長期密封給藥,易引起紅斑、丘疹,出現痂皮等。②本品不宜用於眼科疾病。③皮膚化膿性感染時不要使用。④肺結核患者使用本品時須特別護理,應定時使用。⑤孕婦慎用。
丙酸氟替卡鬆
【其他名稱】
【一般性狀】本品為從乙酸乙酯中得到的結晶。
【藥理毒理】本品為局部應用的皮質激素類藥物。本品局部抗炎作用稍弱於膚輕鬆。局部應用對下丘腦一垂體一腎上腺軸的抑製作用很弱,所以治療指數較高。健康受試者口服和鼻內應用後經代謝迅速消除,血液總清除率等於肝血流速率。預期提取比接近於1。口服生物利用度幾乎為零,應用本品1或16後6小時血漿中無原形藥物存在。
【臨床應用】預防和治療過敏性鼻炎。
【不良反應】鼻內噴霧罕見全身性皮質激素樣不良反應。
【注意事項】同其他皮質激素類藥物。
【用法用量】噴鼻劑,每次100肛,每日1次,必要時可每日2次。
丙酸氯倍他索
【其他名稱】特美膚,氯倍他索丙酸酯,丙酸氯氟美鬆,17-丙酸氯倍他索,17-丙酸氯氟美鬆
【一般性狀】白色或乳白色或微黃色結晶性粉末;無臭。在水中幾乎不溶。在乙醇、乙醚、丙酮、氯仿或二甲基亞碸中溶解。
【藥理毒理】本品是強效皮質激素。外用易從皮膚吸收,短期治療頑固性皮膚病有效。有較強毛細血管收縮作用,抗炎作用比氫化可的鬆強。無水、鈉瀦留作甩,有一定促進鈉、鉀排泄的作用。
【臨床應用】用於牛皮癬、頑固性濕疹、扁平苔癬、盤狀紅斑性狼瘡等。
【不良反應】可引起皮質醇增多症、腎上腺萎縮等。大劑量塗敷尚見有刺激感、毛囊炎、幹燥感等。
【注意事項】不宜長期使用。
【用法用量】外塗,每日1~2次,塗於患處。
布地奈德
【其他名稱】拉埃諾考特,潑米考特,潑米考特得寶,布德鬆,雷諾考特
【藥理毒理】本品為外用皮質激素類藥物,具有顯著的抗炎、抗過敏、止癢及抗滲出的作用。體內吸收後在肝髒內失去活性,作用持久。局部使用無全身不良反應。
【臨床應用】用於季節性或長年發生的過敏性鼻炎、血管運動性鼻炎,以及鼻息肉切除後預防息肉再生。還可以用於哮喘和各種皮膚疾病乳膏。
【不良反應】常見有皮膚過敏。
【注意事項】①兒童應按醫生處方量,並在成人指導下使用,不要長期使用。②有黴菌和病毒性感染者應慎用。③原來使用皮質激素改用本品者,有可能造成下丘腦一垂體一腎上腺軸的紊亂,應注意。④本品見效慢,一般需幾天後才達到治療效果,因此要早晚堅持使用。
【用法用量】鼻用噴霧劑,每噴50%。早晚各1次。第1次使用噴劑前,要搖瓶體並向上空噴5~10次,使之形成一片藥霧,再將瓶尖端放入鼻孔,按說明書圖示法噴入所需劑量,可維持使用24小時。如超過24小時,則再向上空噴一下即可使用。
醋酸地塞米鬆
【其他名稱】醋酸氟美鬆
【一般性狀】白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。在丙酮中易溶,在甲醇或無水乙醇中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在乙醚中極微溶解,在水中不溶。
【藥理毒理】本品為糖皮質激素,具有抗炎、免疫抑製與促進代謝等作用。本品口服吸收快而完全,約1~2小時,作用持續約3日。約190分鍾,主要在肝髒代謝,代謝物經腎髒排出。
【臨床應用】用於腎上腺皮質功能減退症,結締組織病,重度支氣管哮喘、過敏性皮炎等過敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤等。也可用於防止某些炎症後遺症及各種原因引起的休克。
【不良反應】大劑量服用可引起糖尿及類柯興綜合征。長期服用易引起精神症狀或精神病。
【注意事項】①本品無鹽皮質激素活性,不適用於腎上腺皮質功能不全症。②有癔症史及精神病史者忌用。③潰瘍病、血栓性靜脈炎、活動性肺結核、腸吻合術後病人忌用或慎用。
甲潑尼龍
【其他名稱】甲強龍。半琥珀酸酯:半琥珀酸甲潑尼龍,甲潑尼龍半琥珀酯。琥珀酸酯:琥鈉甲強龍,雅美泰龍。
【一般性狀】白色或類白色固體;無臭或幾乎無臭。有引濕性。在水中極微溶解,在乙醇中易溶,在丙酮中溶解。225℃,熔融部分分解。
【藥理毒理】本品為糖皮質激素類抗炎藥物,具有抗過敏作用。其水、鈉瀦留能力小於氫化潑尼鬆,較氫化潑尼鬆稍長。
【臨床應用】用於急性嚴重感染、膠原性疾病、風濕病、腎病綜合征、重症過敏性疾病或支氣管哮喘、急性淋巴細胞白血病及腎上腺功能不全等。
【不良反應】同可的鬆。
【注意事項】同可的鬆。
曲安奈德
【其他名稱】醋酸去炎鬆,康寧克通,曲安舒鬆,去炎鬆,曲安縮鬆,丙酮縮去炎鬆,去炎舒鬆。
【一般性狀】白色或類白色結晶性粉末;無臭。在丙酮中溶解,在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。
【藥理毒理】本品為長效腎上腺皮質激素類藥。作用機製與可的鬆相似,效力比可的鬆大20~30倍。該製劑顆粒約8.5,吸收較慢,抗過敏和抗炎作用持久。口服吸收快而完全,肌內注射吸收慢但完全,皮膚吸收比肌內注射慢。本品肌內注射後1~2日達最大效應,作用維持2~3周。在肝、腎和組織中代謝成無活性代謝物,經腎髒排泄。
【臨床應用】用於難以控製的支氣管哮喘、過敏性鼻炎、頑固性蕁麻疹、濕疹、神經性皮炎、斑狀牛皮癬、瘢痕、風濕性關節炎、滑膜炎、滑囊炎等。
【不良反應】本品不良反應短暫而輕微。曾見全身性蕁麻疹、支氣管痙攣、月經紊亂、視力障礙。少數患者出現雙頰潮紅現象。
【注意事項】①孕婦不宜久用。②不得作靜脈注射。③使用前充分振搖,使藥液成均勻懸浮液。⑤病毒性、結核性或化膿性眼病患者忌用。
得寶鬆
【組成成分】本品為複方製劑,每毫升含2倍他米鬆磷酸鈉和5二丙酸倍他米鬆的滅菌混懸水溶液。
【藥理毒理】可溶性倍他米鬆磷酸鈉吸收迅速,約1小時。
【臨床應用】本品用於滑囊炎和肌腱疾病,也用於類風濕性關節或骨關節炎。
【不良反應】與全身使用的皮質類固醇相同。
【注意事項】①本品不可用於靜脈注射。②警惕長時間全身使用皮質類固醇引起的各種不良反應。③可直接注入病變部位,如關節內,或關節周圍。
二、降血糖藥及胰島素
格列喹酮
【其他名稱】糖適平,糖腎平
【一般性狀】白色結晶。180~182℃。
【藥理毒理】本品為第2代口服磺酰脲類降血糖藥。主要通過刺激胰島細胞分泌內源性胰島素而起降血糖作用。長期用藥可使周圍組織對胰島素更敏感,並降低血中高血糖素的水平。口服吸收迅速,約2~3小時。主要在肝髒代謝,由糞便排出。
【臨床應用】用於成人或老人非胰島素依賴型糖尿病。
【不良反應】偶有皮膚過敏、惡心、輕度低血糖、眩暈及血液係統方麵的改變等。