第一節氣霧劑
一、氣霧劑的特點、分類及質量要求
★★【考點1】氣霧劑的概念與特點
1.氣霧劑的概念是指含藥溶液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝於具有特製定量閥門係統的耐壓容器中,使用時借助拋射劑的壓力將內容物呈霧狀噴出的製劑。(A或B型題)
2.氣霧劑特點(A、B或X型題)
(1)能直達作用部位(定位作用),分布均勻,起效快。
(2)藥物裝在避光、密閉容器內,穩定性好。
(3)可避免肝髒首過效應和胃腸道的破壞,提高生物利用度。
(4)使用方便,有助於提高病人的用藥順應性,尤其適用於非處方藥物。
(5)可減少刺激性,並伴有涼爽感。
(6)定量閥控製,劑量準確。
3.氣霧劑的缺點(X型題)
(1)成本高。
(2)存在安全性問題。
(3)吸入型氣霧劑吸收的幹擾因素多。
(4)拋射劑有一定的毒性,故不適於心髒病患者使用。
(5)拋射劑有製冷效應,多次噴射於受傷皮膚或其他創麵可引起不適與刺激。
★★【考點2】氣霧劑的分類
1.按分散係統分類的氣霧劑可分為:溶液型氣霧劑、混懸型氣霧劑和乳劑型氣霧劑。(X型題)
(1)溶液型氣霧劑:藥物溶於拋射劑中或在潛溶劑的作用下與拋射劑混合而成的均相分散體(溶液),以霧滴狀噴出。(A型題)
(2)混懸型氣霧劑:指不溶於拋射劑的固體藥物以微粒狀態分散在拋射劑中形成的非均相分散體(混懸液),以霧粒狀噴出。(A型題)
(3)乳劑型氣霧劑:指不溶於拋射劑的液體藥物與拋射劑經乳化形成的非均相分散體(O/W或W/O乳劑),以泡沫狀噴出。(A型題)
2.按氣霧劑的相組成分類可分為:二相氣霧劑(氣、液)和三相氣霧劑。(X型題)
(1)二相氣霧劑(氣、液)稱為:溶液型氣霧劑。(A型題)
(2)三相氣霧劑可分為:混懸型(固、液、氣)與乳劑型(液、液、氣)氣霧劑。(X型題)
3.按醫療用途分類可分為:吸入用氣霧劑、皮膚與黏膜用氣霧劑、空間消毒與殺蟲用氣霧劑。(X型題)
★【考點3】質量要求(B或X型題)
(1)應無毒性、無刺激性。
(2)拋射劑為適宜的低沸點液體。
(3)容器應耐壓、噴出的霧滴應細而均勻,且劑量準確。
(4)泄漏與壓力檢查應符合規定。
(5)用於燒傷、創傷、潰瘍的氣霧劑應無菌。
二、吸入氣霧劑中藥物的吸收
【考點1】呼吸係統的構造與吸收
藥物在肺部吸收的特點:藥物吸收速度很快;藥物在肺部吸收可避免肝髒的首過效應;有利於大分子藥物的吸收。(X型題)
★★【考點2】影響吸收的因素
(1)影響吸收的因素有:藥物的性質、藥物微粒的大小、呼吸量與呼吸頻率。(X型題)
(2)影響吸收的藥物性質有:分子量小的藥物吸收快;油/水分配係數大的藥物易被吸收;藥物的吸濕性大,妨礙藥物的吸收。(B或X型題)
(3)藥物微粒的大小對藥物吸收的影響:吸入氣霧劑的藥物微粒大小應控製在0.5~5μm範圍內最適宜;2005年中國藥典規定:三相氣霧劑藥物微粒大小應控製在10μm以下,其中大多數應在5μm以下。(B或X型題)
三、氣霧劑的組成
★★【考點1】氣霧劑的組成
氣霧劑由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓係統和閥門係統四部分組成。(X型題)
★【考點2】拋射劑
1.拋射劑在氣霧劑中的作用主要是噴射的動力,其次還兼有藥物溶劑的作用。(A、B或X型題)
2.拋射劑應具備的條件為適宜的低沸點的液體,常溫下蒸氣壓大於大氣壓;無毒、無致敏和刺激性;不與藥物和附加劑反應;不燃燒、不易爆;無色、無味、無臭;價格便宜,便於大規模生產。(X型題)
3.拋射劑分類可分為:氟氯烷烴(氟裏昂)類、碳氫化合物類、壓縮氣體類、氫氟氯烷烴類與氫氟烷烴類。(X型題)
(1)氟氯烷烴(氟裏昂):常用的是F11、F12、F14。(X型題)
(2)碳氫化合物種類:主要品種為丙烷、正丁烷、異丁烷(國內不常用)。(X型題)