第一節微型膠囊
一、微囊技術
★★【考點1】微囊技術及藥物微囊化的特點
1.微型膠囊將固態或液態藥物（囊心物）包裹於天然或人工合成的高分子材料（囊材）中而形成的微小囊狀物，稱為微型膠囊或微囊。（A型題）
2.微型膠囊的製備過程稱為微囊化。（A型題）
3.微型膠囊直徑為1～5000μm級。（A型題）
4.微球使藥物溶解或分散於高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球狀實體稱為微球。（A型題）
5.藥物微囊化的特點提高藥物穩定性；掩蓋藥物的不良臭味及口味；提高藥物在胃腸道穩定性，減少刺激性；緩釋或控釋藥物；液體藥物固態化；減少藥物配伍變化；使藥物濃集於靶區。（X型題）
二、常用囊材
★【考點】分類及常用品種的特點及應用
1.對囊材的一般要求性質穩定；有適宜的釋放速度；無毒，無刺激性；能與藥物配伍，不影響藥物的藥理作用和含量測定；有一定的強度和可塑性，包封率高；有適宜的黏度、滲透性和溶解性等。（X型題）
2.常用囊材分為三大類天然高分子材料、半合成高分子囊材、合成高分子囊材。（X型題）
3.常用天然高分子材料明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖、蛋白質類。（X型題）
4.常用半合成高分子囊材羧甲基纖維素鹽（如CMCNa）、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、乙基纖維素（EC）、甲基纖維素（MC）。（X型題）
5.常用合成高分子囊材非生物降解囊材與可生物降解囊材。（X型題）
6.非生物降解囊材聚酰胺、矽橡膠等。（X型題）
7.可生物降解囊材聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物、聚一二醇嵌段共聚物等。（X型題）
三、微囊化方法
★【考點1】微囊化方法分類
1.微囊製備方法物理化學法；物理機械法；化學法。（X型題）
2.物理化學法在液相中進行。（A型題）
3.物理化學法根據新相生成方法不同分類可分為：單凝聚法、複凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法和液中幹燥法。（X型題）
4.物理機械法包括：噴霧幹燥法、噴霧凍結法、空氣懸浮包衣法、多孔離心法和鍋包衣法。（X型題）
5.化學法包括：界麵縮聚法、輻射交聯法。（X型題）
★★【考點2】單凝聚法的工藝流程及操作要點
1.單凝聚法是在一種高分子溶液中加入凝聚劑以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法。單凝聚法的凝聚成囊過程是可逆過程。（A型題）
2.凝聚劑為強親水性電解質硫酸鈉或硫酸銨水溶液，或強親水性非電解質如乙醇或丙酮。（X型題）
3.影響高分子囊材凝聚的因素囊材的濃度、溫度及電解質的性質。（X型題）
（1）囊材的濃度越高，越易凝聚。（A型題）
（2）溫度升高，不利於成囊。（A型題）
（3）電解質中陰離子促進膠凝作用大於陽離子。（A型題）
4.明膠凝聚成囊條件用10%醋酸調pH值3.5～3.8，加入60%硫酸鈉溶液。（A型題）
5.明膠微囊的固化條件加入37%的甲醛溶液，並用20%氫氧化鈉調pH值8～9。（A型題）
★★【考點3】複凝聚法的工藝流程及操作要點
1.複凝聚法是使兩種在溶液中帶有相反電荷的高分子材料作為複合囊材，在一定條件下，兩種囊材相互交聯且與囊心物凝聚成囊的方法。（A型題）
2.經常使用的兩種帶相反電荷的高分子材料的組合包括：明膠-阿拉伯膠（或CMC、CAP、海藻酸鹽）、海藻酸鹽-殼聚糖、海藻酸-白蛋白、白蛋白-阿拉伯膠。（X型題）
3.明膠-阿拉伯膠發生凝聚的條件調節pH值在明膠的等電點以下，可使明膠帶正電荷，與帶負電荷的阿拉伯膠發生凝聚。（A型題）
4.明膠-阿拉伯膠微囊的固化條件加入37%的甲醛溶液，並用20%氫氧化鈉調pH值8～9。（A型題）
四、微囊中藥物的釋放
★★【考點1】釋放機製
微囊中藥物的釋放機製包括：擴散或瀝濾；囊壁的破裂或溶解；囊壁的消化與降解。（X型題）
★★【考點2】影響微囊藥物釋放速率的因素
1.影響微囊藥物釋放速率的因素微囊的粒徑、囊壁的厚度、囊材的理化性質、藥物的性質、附加劑的影響、微囊製備的工藝條件、pH值的影響、離子強度的影響。（X型題）
2.微囊粒徑的影響在厚度相同的情況下，囊徑越小，釋藥越快。（A型題）
3.囊壁的厚度的影響囊材相同時，囊壁越厚，釋藥越慢。（A型題）
4.囊材的理化性質的影響孔隙率較小的囊材，釋藥較慢。（A型題）