一、實訓目標
(1)學會單凝聚法和複凝聚法製備微囊的操作方法及製備注意事項。
(2)通過實驗理解單凝聚法和複凝聚法製備微囊的基本原理。
二、實訓原理
微囊是微型膠囊的簡稱,係利用天然的或合成的高分子材料為囊材,將固體或液體藥物(囊心物)包裹而成的封閉微小膠囊。製備微囊的技術稱微型包囊術,簡稱微囊化。
製備微囊的方法有物理化學法、化學法和物理機械法三大類。製備時可根據藥物和囊材的性質及製備條件的不同而加以選擇。其中單凝聚法和複凝聚法應用較廣泛,是水不溶性固體或液體藥物製備微囊常選用的方法。
複凝聚法成囊的機理:利用兩種帶有相反電荷的高分子材料作為囊材,將囊心物分散在囊材的水溶液中,通過調pH,使兩種帶相反電荷的親水膠體溶液電荷中和,溶解度降低而產生凝聚,將藥物包裹形成微囊。如液狀石蠟微囊即以明膠-阿拉伯膠為囊材,采用複凝聚法製備。明膠是兩性蛋白質,分子結構上含有—COOH和—NH2,在水溶液中含有其相應的解離基團—COO-和—NH+3。在等電點以上帶有負電荷,在等電點以下帶有正電荷。而阿拉伯膠在水溶液中其分子鏈上含有—COOH和—COO-,僅帶有負電荷,在水溶液中不受pH的影響。因此,明膠溶液與阿拉伯膠溶液混合後,調pH至4.0~4.5,明膠正電荷達最高值,與帶負電荷的阿拉伯膠結合成為不溶性複合物,凝聚成微囊。
三、主要儀器及試藥
儀器和用具:水浴鍋、研缽、pH試紙、溫度計、二號篩。
試藥:大蒜油、阿拉伯膠粉、A型明膠、37%的甲醛溶液、5%氫氧化鈉溶液、10%醋酸、澱粉。
四、實訓內容與步驟
大蒜油微囊
【處方】大蒜油1g阿拉伯膠粉2.0gA型明膠1.5g37%的甲醛溶液1mL
5%氫氧化鈉溶液適量10%醋酸適量澱粉適量
【製法】(1)膠液配製取阿拉伯膠1.5g加水50mL,冷浸片刻,置70℃左右水浴中,不斷攪拌至溶解,過濾;另取A型明膠1.5g,加水50mL,冷浸片刻,水浴加熱使溶,分別製成3%阿拉伯膠液和3%明膠液,備用。
(2)乳化取阿拉伯膠0.5g置研缽中,加大蒜油1g,研勻,再加純化水1mL迅速研磨製成初乳,並以3%阿拉伯膠液34mL稀釋成乳劑。