中藥炮製的文字記載始於春秋戰國時期。在現存的我國第一部醫書《黃帝內經》中記載的“治半夏”即是炮製過的半夏。到了漢代，炮製方法已非常之多，如蒸、炒、炙、煆、炮、煉、煮沸、火熬、燒、研、挫、搗、酒洗、酒浸、酒蒸、苦酒煮、水浸、湯洗、刮皮、去核、去足翅、去毛等等，炮製理論也開始創立。如當時問世的《神農本草經》序中寫道：“藥……有毒無毒，陰幹暴幹，采造時月，生熟土地，所出，真偽陳新，並各有法……”東漢名醫張仲景的《傷寒雜病論》記述了一百餘種藥物的炮製，他也認為藥物有須根去莖，有須皮去肉，或須肉去皮，又須花去實，須燒、煉、炮、炙，依方煉采。治削，極令淨潔。可見，在漢代，人們對中藥炮製的目的和意義已有了一定的認識。
南北朝時期的《雷公炮炙論》對公元5世紀以前的藥物采製和炮製方法進行了總結，書中所載的炮製內容除了一般淨製、切製外，還有蒸、煮、烙、炙、炮、煆、浸、飛等方法。此書中的炮製方法已具有一定的科學道理，具有一定的科學水平。
在科學文化較發達的唐代，中藥的炮製更為人們所重視。孫思邈在《備急千金要方》中說，“諸經方用藥，所有熬煉節度皆腳注之，今方則不然。於此篇具條之，更不煩方下別注也。”唐代的《新修本草》是中國的第一部國家藥典，標示有藥物炮製的方法，是炮製技術受到政府保護的開端。書中收載了很多炮製方法，如煨、燔、作蘖、作豉、作大豆黃卷等，並記載了玉石玉屑、丹砂、雲母、石鍾乳、礬石、硝石等礦物類藥的炮製方法。
中藥的炮製在宋代發展較快，宋政府頒行的《太平惠民和劑局方》設有炮製技術專章，提出對藥物要“依法炮製”、“修製合度”，將炮製列為法定的製藥技術，對保證藥品的質量起到了很大的作用。
金元時代，中藥炮製的發展較為突出的是理論研究。如王好古在《湯液本薛》中引用李東垣用藥：“黃芩、黃連……病在頭麵及手梢皮膚者，須用酒炒之，借酒力以上騰也；咽之下，臍之上，須酒洗之；在下生用。大凡生升熟降，大黃須煨，恐寒則損胃氣，至於川烏、附子須炮以製毒也。”“當歸酒洗取發之意，大黃酒浸入太陽經，酒洗入陽明經”等，均為有關中藥炮製理論的重要論述。中藥的炮製在明代發展較為全麵。在理論方麵，陳嘉漠在《本草蒙筌》中曾係統地論述了若幹炮製輔料的作用原理，如酒製升提，薑製發散，入鹽走腎髒軟堅，醋製入肝經止痛，米泔製去燥性和中，乳製滋潤回枯、助生陰血，蜜炙甘緩難化、增益元陽，麥麩皮製抑酷性、勿傷上膈，烏豆湯、甘草湯潰曝，並解毒至令平和……他還明確地指出中藥的效應貴在炮製。
著名醫藥學家李時珍集諸家之大成，在《本草綱目》中專列了“修製”一項，收載了各家之法。對有些炮製方法，還結合中醫理論加以探討。明代繆希雍所著的《炮炙大法》也是明代一部較有價值的炮製專著，書中記載了439種藥物的炮製操作和成品貯藏方法，並將古代炮炙方法歸納為《雷公炮炙十七法》，據資料記載即炮、烘烤、火上燒、炙、煨、炒、煆、煉（長時間的火燒）、製、度（量藥之長短）、飛（水飛）、伏（潤藥或火製後貯存相當長時間，稱“伏山”）、鎊（削、刮、刨）、擊碎、煞（曬）、曝（強烈日光下曙曬）、露（將藥物曰曬夜露；或溜水的提取）。此十七法長期以來，在中藥加工業中有深遠的影響，但由於曆史變遷，其實際涵義尚難闡明。
清代專論炮製的書籍首推《修事指南》，是由張仲岩將曆代各家有關的炮製記載綜合歸納而成。該書詳細記載了232種炮製方法，係統地敘述了各種炮製方法，條目清晰，較為醒目。
現代我們所使用的炮製方法，是在古代炮製經驗的基礎上發展和改進而來。根據目前的實際應用情況，其炮製方法主要有修治法、水製法、火製法、水火共製法和其他製法五種。“修治法”包括純淨處理、粉碎處理和切製處理；“水製法”是一種用水或其他液體輔料處理藥物的方法，包括潤、漂和水飛法；“火製法”則是指用火加熱處理藥物的方法，包括炒、炙、煆、煨和烘焙法；“水火共製法”則包括了煮、蒸、和淬法；而其它製法則指一些其他特殊製法，常用的有製霜、發酵、發芽等。