李時珍（1518—1593），字東璧，晚號瀕湖山人，蘄州（今湖北蘄春縣）人，生於世醫之家。1552年，李時珍開始搜集材料，為編著《本草綱目》作準備。李時珍編著《本草綱目》，以宋代唐慎微《證類本草》為藍本，集唐、宋諸家本草之精萃。益金、元、明各家藥藉之不足，繼承我國本草研究的傳統，獨辟蹊徑，把本草學推向一個新的高峰。李時珍對藥物采用親自采集、仔細觀察，以得其真的方法，獲得很大成功。李時珍打破本草學沿用已久的上中下三品分類法，建立了三界十六部分類法，使分類體係更為科學化。他還建立了更完善的百病主治分類法，創立了藥物歸經分類法。李時珍為弄清每味藥物，提出釋名、集解、辨疑、正誤、修治、氣味、主治、發明、附方八項任務，這八項不是每味藥全有，有的五項、六項不等。書中對每種藥物的產地、性味、形態、采集方法、炮製過程、藥理研究、方劑配合都詳加敘述。特別是在藥物分類方麵，采用析族、區類、振綱、分目的方法，從無機到有機，從低等到高等，順序是：水、火、土、金石、草、穀、菜、果、木、服器、蟲、鱗、介、禽、獸、人部等16部，每部又分若幹類，共62類。這種以綱摯目，綱舉目張的分類方法，在當時世界上是最進步的。書中的植物分類法，對植物學的研究工作有很大貢獻，比西方植物分類學創造人瑞典的博物學家林奈的《自然係統》（1735）提出的植物分類法早157年。全書共有52卷，記載了1892種藥物，又將這些藥物分成了60類，其中李時珍新增加了374種藥物。更具特點的是此書精心繪製了1100多幅精美插圖，並附有11000多個藥方。它總結了我國幾千年藥物學的發展，不論是書中嚴密的科學分類，還是它包含藥物的數目來看，曆代沒有任何一部醫籍能及此書。《本草綱目》中對藥物品種的考訂、藥物的臨床應用以及藥物栽培、炮製、製劑等各方麵都具有重要的曆史貢獻。
從我國現存的第一部本草學專著——《神農本草經》到具有偉大曆史意義的本草學著作——《本草綱目》的問世，見證著我國本草學從起步到成熟的發展過程，同時也見證了中國各族人民在發現、認識和利用中藥的曆史過程中所作出的各種實踐與探索，為豐富中醫藥學和世界醫藥學寶藏做出不可磨滅的功績。
煉丹術
煉丹術又稱煉金術。中國煉丹術的發明源於古代神話傳說中長生不老的觀念，如後羿從西王母處得到不死之藥，嫦娥偷吃後便飛奔到月宮，成為月中仙子。我們不能確切地知道古人究竟吃什麼仙丹以求長生，但根據史書的記載和現代高科技的分析。這些藥物應該是未經製煉的礦物和植物。
我國的煉丹活動起源於公元前3世紀，到了東漢。隨著道教的興起，煉丹的風氣日益深入民間。著名煉丹家魏伯陽所著的《周易參同契》中積累了大量的煉丹經驗，被後世認為是現存世界上最早涉及煉丹術的著作。而我國煉丹術的鼎盛時期是晉唐時期，其中著名的醫家葛洪、陶弘景、孫思邈等人都生活在這個時代。
在唐代，煉丹術在晉唐的基礎上得到了更進一步的“發揮”，幾乎曆代皇帝都熱衷於煉丹，而這些皇帝們則非中毒即死於“長生不老丹”。據記載，僅在唐代，服丹身亡的皇帝就有唐太宗、憲宗、穆宗、敬宗和晚唐的武宗、宣宗等六位，而中毒的皇帝還不算。
煉丹爐上有所好，下有甚焉。皇帝們幾乎個個都崇信煉丹術，王公貴族都效仿去煉丹服藥，許多名士文人也都嚐試著煉丹。李白、自居易等也不例外。煉丹服藥成了唐代上層社會的時髦風尚。白居易在晚年曾著詩：
退之（韓愈）服硫黃，一病訖不痊；
微之（元稹）煉秋石，未欄身溘然；
杜子（杜牧）得丹訣，終日斷腥膻；
崔君（崔元亮）誇藥力，經冬不衣棉；
或疾或暴夭，悉不過中年。
這首詩向我們說明了唐代大名士們煉丹服藥的後果，而熱衷於煉丹的自居易晚年也因此而感到茫然若失。
而另一方麵，煉丹家們在煉丹中也創造出了偉大的發明，其中尤以火藥最為矚目，火藥的發明是在意外的失敗事故中取得的。由於許多化學物質在一起煆燒經常會引起丹房失火，這樣的意外事故卻使唐代的煉丹家們注意到：硫、硝、炭三種物質可以構成“火藥”。而後在大約晚唐時期，這一“配方”由煉丹家轉入軍事家手中，從而就發明了我國古代四大發明之一的黑色火藥，這對我國軍事的發展起到了很大的推動作用。
我國古代煉丹的方法有兩種，即火法和水法。所謂火法，主要是帶有冶金性質的無水加熱法。所謂水法，主要是把金石藥溶解成為液體。
根據晉代煉丹家葛洪的《抱樸子》和比較晚的煉丹著作記載，火法煉丹主要包括煆（長時間高溫加熱）、煉（幹燥物質的加熱）、炙（局部烘烤）、熔（熔化）、抽（蒸餾）、飛（又叫升，就是升華）、伏（加熱使藥物變性）等方法。煉丹術最早的研究材料是丹砂，就是紅色硫化汞，這種煉丹術用的就是火法。紅色硫化汞一經加熱就會分解出水銀（汞），水銀和硫黃化合生成黑色硫化汞，再加熱使之升華，就又恢複成紅色硫化汞的原狀。紅色硫化汞有天然和人造的兩種，天然產的就是丹砂（湖南辰州產的叫辰砂），人造的稱之為銀朱或靈砂。可以說人造紅色硫化汞是人類最早用化學合成法製成的產品之一，這是煉丹術在化學上的一大成就。