尿酸是由黃嘌呤氧化而生成，這一步驟必需要有黃嘌呤氧化酶參與。別嘌呤醇是一種黃嘌呤氧化酶抑製劑，它可使該酶活性喪失而不起作用，於是黃嘌呤就不能氧化為尿酸，尿酸生成隨之減少，從而使血尿酸下降，高尿酸血症消除。由此可見，別嘌呤醇治療痛風的原理是抑製尿酸的生成。