促進尿酸排泄藥物，隻能在尿液形成的過程中促進腎小管分泌尿酸，並抑製腎小管對尿酸的再吸收，從而使尿中尿酸的含量增多，隨尿排出體外。如果尿酸在腎內已形成結石，或者尿酸已沉積在腎實質內，則促尿酸排泄藥不可能再使其排出，也不能使已形成的結石縮小或消失。如果病人有尿路梗阻或腎盂積水現象，或者病人在服藥期間飲水不足，尿量少且呈酸性，則促尿酸排泄藥物非但不能促進尿酸排泄，反而易導致尿酸在腎髒及尿路中沉積而形成結石，或使原有的結石增大，數目增多。對於這類病人，首先應解決尿路的梗阻和腎盂積水，並保證每日有充足的飲水和尿量，尿液pH為堿性（pH6.4左右），促尿酸排泄藥才能發揮療效。