最早的免疫抑製劑——環磷酰胺
環磷酰胺是最早應用於臨床的一類免疫抑製劑，別名“癌得散、癌得星、安道生、環磷氮芥”等。人們發現它具有強而持久的免疫作用，它通過殺傷免疫細胞，影響免疫過程中的各階段。被廣泛運用於腎病綜合症、係統性紅斑狼瘡、類風濕關節炎等疾病的治療中。它較明顯的副作用包括以下幾點：
（1）食欲減退、惡心，大劑量注射亦可引起嘔吐，但不嚴重。
（2）脫發較多見，一般在用藥後3～4周出現，停藥後可再生。
（3）骨髓抑製：白細胞下降遠較血小板下降明顯。
（4）中毒性膀胱炎：由於其水解產物在膀胱內濃集，引起少尿、血尿、蛋白尿等症狀。
（5）肝功能損害：較為常見，因為肝髒不好的病人應慎用。
（6）少數病人有頭昏、不安、幻視等不良反應。
（7）長期應用會導致男性睾丸萎縮、精子缺乏、婦女閉經、卵巢纖維化、畸胎等。孕婦禁用。
糖皮質激素——最常用的免疫抑製劑
1949年，美國生物學家Edward與Philip經過不懈努力，發現了腎上腺皮質激素，即糖皮質激素，並弄清楚了它的結構和生物學效應。成為如今臨床中最常用的免疫抑製劑，他們也因此獲得了1950年諾貝爾醫學獎。
它通過抑製巨噬細胞的吞噬功能，溶解淋巴細胞，減少自身抗體生成，從而抑製人體的免疫反應。廣泛應用於嚴重急性感染、過敏性疾病、器官移植的排斥反應及某些自身免疫性疾病的治療。
由於神奇的抗炎及免疫抑製作用，自應用於臨床以來，它的地位越來越重要，一些醫生甚至將醫藥史分成“糖皮質激素前時代”與“糖皮質激素後時代”。
不過，後來人們發現，它也有著嚴重的不良反應。醫藥工作者通過研究和試驗，采取各種措施降低風險，取得了一定的成果並且仍在研究中。
環孢菌素A——廣泛運用於器官移植
七十年代後期，瑞士的Ｂｏｒｅｌ從黴菌酵解產物裏，提取了一種隻含11個氨基酸的環形多肽，取名為環孢素（CSA），可以有效地抑製淋巴細胞反應和增生。對T細胞，尤其是TH細胞有較好的選擇性抑製作用。經過10年的臨床試驗應用，被證實它的抗排斥反應作用較其他藥物強而且副作用小的多，所以在80年代末時，被批準正式注冊投入市場應用。
它被陸續推廣應用到各種器官和組織的移植中，獲得了廣泛成功，開辟了器官移植的新時代。直至現在，CSA仍位居各種臨床移植抑製用藥之首。
它的毒性症狀的發生率大約為10％～28％，輕度症狀有頭痛、肢體震顫、感覺障礙等，中度以視力障礙為主，重症表現發生率極低。
FK506——從土壤真菌中提取的抗生素
FK506是繼CSA之後開發出的另一種免疫抑製劑，它可預防多種移植排斥，尤其適用於肝髒移植。它是從土壤真菌中提取的。
1984年，日本藤澤公司在大阪分離出築波鏈黴菌，分離出這種藥物。1989年，美國匹茲堡大學的一家器官移植中心首次在臨床試用。1993年，在日本以“普樂可複”命名上市。1995年，經FDA獲準後在多個國家正式使用。
FK506的免疫抑製作用約為CSA的10～100倍。它的急、慢性排斥反應率低，感染率低，激素用量較少，可逆轉急性排斥反應，不良反應較CSA少，有望取代CSA成為器官移植術後首選的免疫抑製劑。
根據美國匹茲堡大學報告，在使用環孢素無效的援救療法中，肝移植患者應用FK506有87％的成功率，而腎移植患者有74％成功率。
1999年在中國上市，到目前為止，使用過該產品的移植患者累積已超過5000例。由於其價格昂貴，大多數患者經濟上無法承受，使其應用受限。
FK506的應用於臨床隻有十餘年的曆史，時間較短。因此，有些方麵研究的不夠全麵。它的主要副作用包括腎毒性、神經毒性以及對循環係統、消化係統、呼吸係統和心血管係統功能的影響。
雷帕黴素：新型的免疫抑製劑
雷帕黴素是1975年加拿大科學家從太平洋某個島嶼的土壤樣品中分離出來的。它的結構與FK506相似，但作用機製不同。
1989年，它首次被用於抗移植物排斥反應，腎毒性比環孢素和FK506都低。1999年應用於臨床。從目前臨床應用來看，它有很好的抗排斥作用，且與環孢黴素A（CSA）和FK506等有良好的協同作用，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑製劑。
RAPA有與FK506相似的副作用。主要毒副作用包括：頭痛，惡心，頭暈，鼻出血，關節疼痛。
606——梅毒的克星及開創化學治療的先河
前麵在介紹青黴素時，我們曾提到過在青黴素的發明之前，有位化學家經曆605次的失敗，終於製造出一種對部分細菌有效的抗菌藥——606。事實上，這種藥物的問世，開啟了化學治療的先河，也第一次使得著名的傳染病——梅毒從此不再是不治之症。
艱難的發現：第606次才終獲成功
606的發明者叫歐利希，他是西裏西亞一個猶太人後裔。在學校時成績並不好，但他從小對化學和生物學感興趣，幾乎到達癡迷的地步。後來，他在德國的一家醫院裏工作，由於工作關係，他常常看到許多被細菌折磨得苦不堪言的病人，尤其是梅毒患者。歐利希想：如果有一種藥物，能安全無害地殺死人體內有害的細菌就好了。
歐利希的老師科赫是當時著名的細菌學家，他首創了一種“細菌染色法”――即用染料使細菌著色，殺死細菌。不過，科赫的試驗都是在細菌試管裏進行的，從未在生物體上進行過臨床試驗。
歐利希從中得到啟發：既然染料能使細菌著色而死亡，那麼染料能否殺死病菌呢？”歐利希決定試試看。他先和助手一起，選擇了用錐體蟲作試驗，將它注射到小白鼠的體內。通過觀察發現：這種病原體進入小白鼠的血液後會迅速繁殖，導致小白鼠死亡。
接著，他們開始嚐試將含有錐體蟲的血液注射到健康的小白鼠身上，再給小白鼠注射染料。但是遺憾的是，染料並沒有發揮作用，小白鼠還是死掉了。但是歐希利沒有放棄，一種染料不行，就再換另一種，就這樣艱苦地重複著實驗，並認真觀察、記錄，期待著奇跡的出現。