公元1518年，李時珍出生在湖北的一個世醫家庭。他的祖父是一個走街串巷的江湖醫生，他的父親李聞言則是一位具有豐富治病經驗和藥學知識的名醫，受家庭環境的熏陶，李時珍從小就跟中草藥打交道，喜愛大自然裏的一草一木，他經常向父親請教，知道許多花草的知識。在父親的引導下，李時珍讀了圖畫本的《爾雅》。此書是中國最早的一部詞典，這本書內容豐富多彩。李時珍熟讀了書中的“釋草”、“釋木”、“釋獸”、“釋鳥”等有關動、植物學方麵的內容。
35歲時，已經是一位名醫的李時珍開始著手按計劃重修本草。由於準備充分，開頭還比較順利，但寫著寫著，問題就來了。所謂本草，是古代藥物學的代稱。它包括花草果木、鳥獸魚蟲和鉛錫硫汞等眾多植物、動物和礦物藥。由於其中絕大多數是植物，可以說是以植物為本，所以人們又將藥物直稱為“本草”。自東漢《神農本草經》成書，到李時珍出生前的400餘年間，曆代本草學家都有不少專著問世，但卻從未有一部能概括這一時期藥物學新進展的總結性著作。李時珍責無旁貸地挑起了這副重擔，並意識到了它的分量，卻仍未料到，藥物是那樣的多種多樣，對它們的性狀、習性和生長情形，很難全部心中有數。比如，白花蛇，同竹子、艾葉，本是蘄州的三大特產，可以主治風痹、驚搐、癩癬等疾病，是一味名貴的藥品。但他從藥販子那兒買來的“白花蛇”，有時是另一種蛇冒充的，跟書上描述的大相徑庭。那麼，真正的白花蛇究竟是什麼樣的呢？為了解開這個謎，李時珍曾跟著捕蛇人親自上山，捕捉到一條白花蛇，仔細一看，果然和書上講的一模一樣。從此，李時珍走出家門，深入山間田野，實地對照，辨認藥物。除湖廣外，先後到過江西、江蘇、安徽、河南等地，足跡遍及大江南北，行程達兩萬餘裏。那些種田的、捕魚的、打柴的、狩獵的、采礦的，無不是他的朋友和老師，為他提供了書本上不曾有過的豐富藥物知識。
一次，李時珍路過河南境內的一處驛站，見幾個車把式正在把一些粉紅色的草花放在鍋中煎煮。他湊近去看了看，見不過是南方隨處可見的旋花，卻不知這些車夫煮它有何用？便向他們開口討教，一個車把式答道：“我們這些人常年在外，風裏來雨裏去，盤骨多半都落下了傷痛。喝點旋花湯，能治盤骨病呢。”李時珍用心把這種藥草的形狀、藥性等記了下來，並把它寫進書中。還有一次，李時珍帶著弟子龐憲來到武當山。這武當山，風光綺麗，草木繁茂，古樹參天，野花似海，是天然的藥物寶庫。師徒二人仿佛探寶者發現了鑽石礦，一下子被這些花草迷住了。九仙子、朱砂根、千年艾、隔山消……這些名貴藥物一一被他們采集下來，製成標本。這天，龐憲劈藤開路，仔細尋覓。突然，他眼睛一亮：曼陀羅花！這是華佗配製麻沸散的名藥！李時珍顯然也非常興奮，指著花兒對龐憲說：“可惜，麻沸散早已失傳了。這種花有毒，究竟如何配藥，還得重新試驗呢。”以後，為弄清曼陀羅花的毒性，取得可靠的驗方，李時珍又冒著生命危險，親口嚐試，證實了它的麻醉作用，並把它同火麻子花配合，製成了手術用的麻醉劑。
就這樣，李時珍幾十年如一日，在醫學的道路上艱難跋涉，終於實現了他夢寐以求的理想：1578年，一部具有劃時代意義的藥物學巨著——《本草綱目》，終於脫稿了。遺憾的是，李時珍生前並沒有親眼看到自己終身為之嘔心瀝血的這部巨著印行。
《本草綱目》全書共52卷，約190萬字。分為16部62類，收錄藥物1892種，藥方11096條，附圖1092幅。全書僅收錄植物藥就有881種，附錄61種，共942種，再加上有名未用的153種，總計1095種，占藥物總數和的58%。囊括了植物界的所有門類：低等的藻菌植物、地衣植物和高等的苔蘚植物、蕨類植物、裸子植物和被子植物。同時，還收錄了不少國外的植物藥材，稱得上是當時植物之大全。在書中，李時珍把植物分為草部、穀部、菜部、果部及本部共5部，共30類又把草部分為山草、芳草、濕草、毒草、蔓草、水草、石草、苔草、雜草共9類。李時珍的這種植物分類方法在世界上是獨一無二的，它甚至比西方植物分類學創始人林奈提出的植物分類法還要早175年，而且內容也豐富得多。
《本草綱目》成稿後又過了12年才刻印成書，而且其第一版一直未得到當時朝廷的重視與推廣。然而，《本草綱目》卻很早就傳至國外，先後被譯為十多種文字出版，對世界植物的研究起了很大的推動作用。19世紀英國著名生物學家、進化論的創立者達爾文也曾從《本草綱目》中得到啟示，後來，他稱頌這部巨著為“中國古代的百科全書”。
實踐是科學發展的源泉。古今中外的科學家們所取得的成就，無不來自偉大的實踐。李時珍是我國古代具有高度實踐精神的典範，在400年前的封建時代，他堅持實事求是觀察研究自然，並且用自己的信念來指導實踐，這種科學、誠實的態度值得後人學習。