一、抗生素
(一)青黴素類
阿莫西林
【用法用量】口服。成人1次0.5~1g,1日3或4次,飯後服。兒童1日每公斤體重50~100mg,分3或4次。
【一般性狀】1.為白色或類白色結晶性粉末;味微苦。在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中幾乎不溶,在弱堿性溶液中易溶。三水化合物MP216~218℃,熔融同時分解。
2.阿莫西林鈉為白色或類白色粉末;引濕性極強。在水中極易溶解,在無水乙醇中極易溶解,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
【藥理毒理】1.是半合成廣譜青黴素。作用較氨苄青黴素強。對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、白喉杆菌、破傷風杆菌、梭狀芽孢杆菌等有較強殺菌作用。
2.口服後75%~90%吸收。口服0.25g、0.5g和1g後的最大血藥濃度分別為5.1μg/m1、10.8μg/m1和20.61.μg/m1。膽汁和尿中濃度較高。半衰期為1~1.5小時。蛋白結合率約20%,8小時內約70%隨尿排出。腦膜有炎症時通過血腦屏障。
【臨床應用】用於敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、軟組織等的感染。
【不良反應】1.與青黴素有交叉過敏反應。2.可見惡心、腹脹、腹瀉、皮疹或蕁麻疹、疲倦、藥熱或頭痛等。3.偶見嗜酸性粒細胞增多或自細胞下降及二重感染。
【注意事項】1.對青黴素過敏者禁用。2.肌內注射宜深、宜慢。3.可引起二重感染。4.用前須做青黴素鈉的皮內試驗。
【相互作用】1.丙磺舒可提高本品血藥濃度,延長半衰期。2.不可與慶大黴素、卡那黴素等混合注射。
氨苄西林
【其他名稱】氨苄青黴素,安必林,安必仙,水化會物:無水氨苄匿林水化物:三水氯苄西林鹽:氯苄西林鈉。
【一般性狀】1.無水氨苄西林為白色結晶性粉末。在水氯仿、無水乙醇或乙醚中幾乎不溶,在稀舀稀溶液中溶解。
2.三水化合物氯苄西林為白色結晶性粉末氯仿、乙醇或乙醚中幾乎不溶,在稀酸液中溶解。
3.其鈉鹽為白色或類白色的粉末或結晶。
【藥理毒理】1.為廣譜半合成青黴素。對革蘭陰性菌和作用,對大腸杆菌、流感杆菌、沙門菌、形杆菌的抗菌作用較強。
2.口服吸收尚佳,大部分從尿和膽汁中排平均為血濃度的3倍。組織器官的分布濃度心、脾、肌肉次之。
【臨床應用】大腸杆菌、變形杆菌、非溶血性鏈球道感染,流感杆消、肺炎鏈球菌等引起的倡導感染。
【不良反應】1.常見惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹,尚可出現粒細胞減少症、腎病。2.肌內注射後局部疼痛明顯。
【注意事項】1.青黴素過敏者禁用。2.出現輕型皮疹者給抗組胺藥,注意觀察,嚴最者停藥。3.膽汁中濃度高,適用於傷寒帶菌者。
【相互作用】1.與阿米卡星、,長那黴素、慶大黴素、鏈黴素、克林黴素、林可黴素、多黏菌素B、腎上腺素、聞羥胺、多巴胺、阿托品、氯化鈣、維生素B族、維生素E等有配伍禁忌,這些藥物可使氮苄西林失去活性。