一、腦血管病用藥及降顱壓藥
阿米三嗪/蘿巴新
【其他名稱】二甲磺酸烯丙呱三嗪一阿嗎堿,阿米三嗪和蘿巴新。
【組成成分】片劑每片含阿米三嗪30mg和蘿巴新10mg。
【藥理毒理】1.主要通過烯丙呱三嗪發揮藥理作用,蘿巴新可增強前者的作用強度和作用持續時間。作用為加強肺泡毛細血管的氣體交換,增加動脈血氧分壓和血氧飽和度,恢複有氧代謝,改善和增強腦部功能。2.口服後阿米三嗪血藥濃度達峰時間為3小時,蘿巴新血藥濃度達峰時間為1~2小時;半衰期前者為40~80小時,後者為7~15小時。阿米三嗪蛋白結合率為99%以上。兩藥主要經肝髒代謝後由膽汁排出。
【臨床應用】1.用於亞急性和慢性腦血管功能障礙,腦缺血後遺症。2.老年精神行為障礙。3.脈絡膜、視網膜功能障礙以及缺血性耳蝸前庭功能失調等。
【不良反應】偶見惡心、頭暈。
【注意事項】1.孕婦忌用。2.避免與單胺氧化酶抑製劑並用。3.不能代替降壓藥。4.出現用藥過量引起的心動過速、低血壓、呼吸急促和呼吸性堿中毒現象時,應立即洗胃和對症處理。5.在治療中應進行血氣監測,在嚴密觀察心髒、呼吸的情況下適當調整劑量。
【用法用量】口服。1日1~2片,早晚各服1片,維持量1日1片,餐後服用較好。療程視病情決定。
愛維治Actovegin
【組成成分】1.由新生6個月以內小牛血清超濾製成的相對分子質量均小於5000的無蛋白質有機製劑。含30%的有機成分,包括核苷、低分子肽類、糖脂、寡糖、氨基酸、糖和類脂代謝的中間產物等。2.注射劑每毫升含40mg、片劑每片含200mg低分子肽和核酸衍生物。
【藥理毒理】通過促進細胞對葡萄糖的攝取和利用(不依賴於胰島素),增加細胞氧的攝入率和利用率,從而使ATP的生成增加,使細胞能源量提高。在功能缺陷、代謝受抑的情況(低血氧、基質不足)下和能量需求增加時,在細胞水平促進細胞能量代謝,改善細胞功能,使血流供應增加。與各種人類生長因子有協同效應,有組織增生作用。
【臨床應用】腦血管疾病,腦創傷,腦器質性精神障礙,外周血管閉塞性疾病,各種類型的傷口、潰瘍創麵,燒傷,化學灼傷,放射性損傷等。
【不良反應】偶見蕁麻疹或皮疹、發熱等輕度過敏反應,此時應立即停藥,並按情況給予一般抗過敏治療。
【注意事項】1.靜脈滴注的速度應控製在每分鍾2m1以下。可用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋,但不要加其他任何藥物,以免幹擾本品的生物活性。2.肌內注射要慢,1日5~20m1,1日1次。3.對本品所含成分過敏者忌用。
【用法用量】劑量和使用方法視臨床情況而定。1.肌內注射或靜脈滴注。一般開始劑量為1日5~20m1,維持劑量為1日2~5m1。2.口服。1次2片,1日3次。或遵醫囑給藥。
胞磷膽堿
【其他名稱】胞二磷膽堿。鈉鹽,胞磷膽堿鈉。
【一般性狀】為白色無定形粉末。有引濕性。在水或丙酮中幾乎不溶。
【藥理毒理】為核苷衍生物。可增強腦幹網狀結構,關的上行網狀結構激活係統的功能改善運動麻痹,改善大腦循環,通過B加大腦血流而促進大腦物質代謝。促進蘇醒有一定作用。
【臨床應用】用於急性腦外傷和腦手術、中風後遺,善意識狀態及腦電波。
【不良反應】可引起暫時性血壓下降、失眠、興奮千嘔、厭食、燒灼感等。
【注意事項】1.嚴重腦水腫,應同時使用降顱壓藥2.顱內出血急性期,不宜用大劑量3.對於急性症狀嚴重且仍繼續發展自用補血劑、降顱壓藥。4.靜脈注射速度宜緩慢。
【用法用量】1.靜脈滴注。1日200~600mg,5—2.肌內注射。1日200mg。
腦適脈
【其他名稱】奧勃蘭(Oxybrain),Amg10pac,Vinca。
【一般性狀】為黃色結晶。MP232~233℃。
【藥理毒理】1.為腦血管擴張藥,可改善腦循環並提高氧的利用。2.有微弱的鎮靜作用。
【臨床應用】1.用於改善腦循環並提高氧的利用。2.用於改善腦功能不全的早期症狀等。
【不良反應】1.常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉及便秘等胃腸道反應,2.偶見不安、失眠、蕁麻疹。3.注射可引起出汗過多。4.心血管係統有不良反應。
【注意事項】1.顱內腫瘤患者、顱內壓偏高者、孕婦及有腦血管痙攣傾向者禁用。2.高血壓和心功能不全患者慎用。3.心肌梗死後遺症和有器質性病變的心律失常者,應用本品劑量應逐漸加大,必要時還須用心電圖監護。4.無持久的降壓作用,不能用於高血壓患者的降壓。5.如有低血鉀引起的心肌應激性變化,需糾正低鉀才能服用本品。6.滴液中切勿加入碳酸氫鈉注射液。
【用法用量】1.口服。片劑,1次5~20mg,1日2或3次。緩釋片劑,每片300mg,早晚各1次,亦可根據病情酌情增加。2.肌內注射。1次5~I5mg,1日2或3次。
長春西丁Vinpocetine
【其他名稱】阿樸長春胺酸乙酯(Ethy1Apovincamlnate),長春乙酯,長春西汀,康維腦,Cavinton。【一般性狀】為白色結晶狀粉末;無臭。在氯仿及乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。MP148~152℃。
【藥理毒理】1.係從小蔓長春花中提取的生物堿衍生物,主要成分是阿樸長春胺酸乙酯。為腦循環代謝改善劑,用於增進和改善大腦氧的供給,能選擇性地增加腦病變局部血流量,對心髒、血管、血壓影響小。有增強紅細胞變形力和降低血黏度、抑製血小板聚集等作用,能改善血液流動性,改善微循環,改善腦代謝。2.口服5mg後,血藥濃度達峰時間約1小時。
【臨床應用】用於改善腦血管循環障礙和認知障礙等。
【不良反應】1.可見皮疹或蕁麻疹、食欲不振、腹痛、腹瀉等。2.偶見頭暈,顏麵潮紅,血壓輕度下降,心動過速,白細胞減少,AST、A1T和BUN升高。
【注意事項】1.出現過敏症狀時,應立即停藥就醫。2.長期使用時,應檢查血象。3.顱內出血尚未完全停止者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
【相互作用】不能與肝素並用。
【用法用量】靜脈滴注或口服。1.急性病例:靜脈滴注。1次10mg,1日3次。以氯化鈉注射液稀釋到5倍體積。2.慢性病例:口服。1次5~10mg,1日3次。維持量,1次5mg,1日3次。
活脯裂
【其他名稱】鹽酸甲氧吡丁苯,意魯頓(Irrodan),賽萊樂。
【一般性狀】為白色結晶性粉末;無臭,略帶苦味。在水、甲醇、氯仿及其他有機溶劑中溶解。
【藥理毒理】1.為血管擴張藥,主要選擇性擴張毛細血管,改善腦及外周微循環,增加血液供應,減少組織氧耗。作用機製較複雜,包括非特異抑製血管平滑肌上的僅受體、抑製血小板聚集、改善紅細胞變形能力、非特異拮抗Ca2+活性等。2.口服易吸收,生物利用度50%~80%,血藥濃度達峰時問為1.5~4小時,在體內廣泛分布,蛋白結合率為60%~80%。半衰期平均為3小時。主要由尿排出。
【臨床應用】1.用於腦血管供血不足所致的眩暈、耳鳴、腦力不足、個性改變、記憶力下降、注意力不集中,定向障礙,腦卒中和腦外科手術後遺症。2.可用於外周血管疾病,雷諾病或雷諾綜合征、血栓閉塞性脈管炎、間歇性跛行、凍瘡及慢性閉塞性動脈疾病等。
【不良反應】1.可見胃腸道反應(如胃痛、胃灼熱感、惡心、嘔吐等)、頭痛、眩暈、暈厥、皮疹、瘙癢、感覺異常等。2.過量可引起嚴重低血壓、心動過速和驚厥。
【注意事項】1.嚴重動脈出血或急性腦出血患者、孕婦、哺乳期婦女、袖經係統及髓衄誓鵬用藥勰分娩後的產婦,以因2.肝病患者慎用。