正文 第十五章 抗變態反應藥物和診斷用藥(1 / 3)

阿司咪唑

【其他名稱】息斯敏(Hismana1)。

【一般性狀】白色至微黃色結晶性粉末。在甲醇、冰醋酸、氯仿中易溶,乙醇中溶解,乙醚中難溶,水中不溶。MP175~178攝氏度。

【藥理毒理】1.為H,受體拮抗劑,無中樞鎮靜和抗膽堿能作用。作用時間持久,1日1次可控製過敏症狀24小時。在藥理學劑量下,能提供完全的外周H,受體結合率。本品不通過血腦屏障,對中樞H。受體無作用。2.口服吸收快,半衰期1~2小時14~8周達穩態,終末半衰期1~2日,代謝物去甲基阿司咪唑半衰期。

【臨床應用】用於過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹。

【不良反應】1.長期服用可見食欲增強、體重增加。2.偶見血管神經性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹及其他過敏樣反應。可見驚厥、感覺異常、肌痛/關節痛、水腫、轉氨酶升高和肝炎等。

【注意事項】1.肝功能損害者忌用。2.QT間期延長者服用可導致QT間期延長、室性心律失常。有先天性QT間期綜合征或同服可能延長QT間期的藥物(包括抗心律失常藥和特非那丁)及低鉀血症的患者忌用。3.對大鼠胚胎有毒性作用,母犬乳汁濃度可測出。孕婦和哺乳期婦女使用安全性未確定。4.對酒精及中樞抑製劑無強化作用。5.對本品過敏者禁用。

【用法用量】口服。1次10mg,1日1次。6一12歲兒童1次0.5mg。6歲以下兒童不使用片劑,可服用混懸液。成人和兒童服用都不應超過上述推薦劑量。注:近期本品已改為1次5mg,1日1次。

愛勃朗AAIba1on-A

【其他名稱】A11ergan。

【組成成分】每毫升含磷酸安地唑啉(Antazo1inePhosphate)5mg、鹽酸萘甲唑林(Naphazo1ineHydroch1oride)0.5mg。

【藥理毒理】1.安他唑啉是一種抗組胺藥物,能選擇性地阻斷受體,故能治療過敏性疾病,但作用弱而短。2.萘甲唑林為僅受體激動作用為主的擬腎上腺素藥,其收縮血管作用迅速而又持久,能顯著消除鼻黏膜腫脹和充血。3.兩藥並用對過敏性鼻炎等疾病的療效更佳。

【臨床應用】1.解除眼部刺激及(或)充血。2.治療眼部過敏性疾病、炎症或眼部感染。

【不良反應】1.局部刺激感、惡D、瞳孔散大、眼壓升高,個別可見嗜睡。2.反複使用可引起“反跳”性充血、血壓升高、心律失常等。

【注意事項】1.駕車、操作機械及高空作業者以及對本品過敏者和閉角型青光眼患者禁用。

2.孕婦、哺乳期婦女、甲狀腺功能亢進患者及心力衰竭患者慎用。

【用法用量】滴眼。1次1或2滴,3或4小時1次。

氯雷他定

【一般性狀】白色結晶。

【藥理毒理】1.為三環抗組胺藥,對外周H.受體有高度選擇性,對中樞神經係統的H.受體親和力弱,對乙酰膽堿受體或腎上腺素受體無作用。抗組胺活性長達18~24小時。2.口服後吸收迅速。在體內廣泛分布和代謝,主要代謝產物仍有抗組胺活性。多日給藥沒有藥物蓄積。和血漿蛋白的結合率為97%~99%。服藥24小時後,約27%從尿排出,10天後約40%從尿中消除,42%從糞便排出。

【臨床應用】用於過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹。

【不良反應】嗜睡、乏力、頭痛,體重增加、13幹、惡心等。

【注意事項】1.孕婦及哺乳期婦女慎用。2.對本品過敏者禁用。

【用法用量】口服。成人及12歲以上兒童1次10mg,1日1次。12歲以口服體重大於30kg者1次10mg,體重低於30kg者1次5mg,1日1次。

樂衛頹

【其他名稱】Roxit,Gastra1gin。酯:羅沙替丁醋酸酯(RoxatidineAcetate)。鹽:鹽酸羅沙替丁醋酸酯。

【一般性狀】羅沙替r醋酸酯呈結晶狀。MP59~60℃鹽酸鹽,MP145~146℃。

【藥理毒理】1.為選擇性受體拮抗劑,抗胃酸分泌效力為西咪替丁的3~6倍,雷尼替丁的2倍。2.口服後迅速而幾乎完全吸收(95%以上),肝、小腸以及血清中酯酶水解脫去乙酰基,迅速轉化為活性代謝物羅沙替丁。健康人口服75mg後,血藥濃度達蜂時間為3小時,半衰期約6小時。主要從尿中排出,僅有少量從乳汁中排出。

【臨床應用】用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、卓一艾綜合征、反流性食管炎等症。

【不良反應】可見皮疹、瘙癢感、嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少、便秘、腹瀉、惡心、腹脹、AST與A1T升高,嗜睡等。罕見頭痛、失眠、倦怠及血壓上升。

【注意事項】1.出現皮疹或瘙癢感時應停藥。2.對本品過敏者、孕婦、兒童、哺乳期婦女禁用。3.用藥前診斷未明確者不宜應用,因本品可能掩蓋胃癌的症狀。

【用法用量】口服。1次150mg,1日1次,睡前服用,或1次75mg,1日2次。肝腎功能不全患者應適當調整劑量。

曲普利啶

【其他名稱】克敏,Actidi1,Actifed。

【一般性狀】為白色結晶性粉末,無臭或略有不快氣味。在水(1:2)、乙醇(1:1.8)、氯仿(1:1)中溶解,在乙醚(1:2000)中不溶。

【藥理毒理】1.為受體拮抗劑,有鎮靜和抗毒蕈堿作用。與偽麻黃堿合用於治療過敏性鼻炎。2.口服吸收迅速,很快被代謝。半衰期3~5小時。

【臨床應用】用於緩解蕁麻疹、結膜炎、過敏性鼻炎和皮膚瘙癢的症狀。

【不良反應】同其他受體拮抗劑。

【注意事項】同其他受體拮抗劑。

【用法用量】成人,1次2.5~5mg,1日3次。1歲以內嬰兒1次1mg,1~6歲兒童1次2mg,6~12歲兒童1次2~3mg,1日3次。

特非那定

【其他名稱】敏必治(Taden),敏迪,得敏功(Tamagon),Tri1udan,Cyater,Te1dan。

【一般性狀】為白色至類白色結晶性粉末。在水中微溶,在氯仿中易溶,在乙醇或甲醇中溶解。MP146.5~148.5℃。

【藥理毒理】1.為廣譜抗組胺藥,具有特異的外周H,受體拮抗作用,沒有抗5羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能的作用。本品及其代謝產物不透過血腦屏障,對中樞神經係統無明顯影響。2.口服吸收迅速,血藥濃度達峰時間約2小時,以雙相形式下降,半衰期約3.4小時和20.3小時,維持17小時。蛋白結合率約97%,在肝、肺中濃度較高。有首過效應,其羧酸代謝物有抗組胺活性,代謝迅速、完全,吸收後99%被代謝。60%經膽汁和糞便排出,40%經尿排出。