過敏反應介質釋劑
丁夫羅林Bufrolin
（丁氮菲酸，ICI74917）
【藥理及應用特點】同色甘酸鈉
【作用強度】300
【用法】氣霧，1次0.5～1mg，1日2～3次
曲尼司特Tranilast
（肉桂氨茴酸，N-5′）
【性狀】帶微黃色澤的白色結晶性粉末，無臭。不溶於水，可溶於堿性水溶液。
【藥理及應用】為新的抗變態反應藥物，能抑製肥大細胞脫顆粒，阻滯組胺等過敏反應介質的釋放。與色甘酸鈉的對照研究表明，本品口服有效，對被動皮膚過敏反應的抑製作用在口服後30～60分鍾達最大效應，240分鍾後消失，而色甘酸鈉幾無抑製作用。靜注後兩藥均於5分鍾後達最大效應，色甘酸鈉作用較強，但60分鍾後消失，而本品120分鍾後仍有顯著作用。與色甘酸鈉的不同點是，色甘酸鈉僅抑製反應素抗體介導的過敏反應，本品尚能抑製局部過敏反應（Arthusreaction）。
臨床試用於支氣管哮喘患者，能有效地阻止哮喘的發作，也可用以防治過敏性皮炎及其他過敏性疾病。
【用法】口服：每次120～240mg，1日3次。
【注意】可見輕度的胃腸道反應。
【製劑】片劑：每片120mg。
噻拉米特Tiaramide
（羥呱苯酮，FK-1160）
【性狀】白色結晶性粉末，無臭，味苦。易溶於水，難溶於甲醇、乙醇，幾乎不溶於乙醚、苯。
【藥理及應用】原為一強消炎、鎮痛、解熱藥。實驗表明，其抗炎作用較羥基保泰鬆、苄達明（炎痛靜）顯著，鎮痛作用與炎痛靜相等。近年發現，本品具有與色甘酸鈉相同的藥理作用，即能抑製肥大細胞釋放組膠等過敏反應介質，對前列腺素F2α有選擇性的拮抗作用。用於支氣管炎哮喘，療效與色甘酸鈉相似。但本品口服吸收良好，20分鍾達血中最高濃度，在組織中的濃度較血中高4～6倍，24小時內經尿完全排泄。
【用法】］口服：每次100mg，1日4次。
【注意】可見食欲不振、浮腫。
【製劑】片劑；每片50mg。
色甘酸鈉SodiumCromoglicate
（咽泰，CromoglycateSodium，Cromolyn，INTAL）
【藥理及應用】色甘酸鈉對速發型（反應素型）過敏反應有著良好的預防與治療作用。其作用機製是能穩定肥大細胞的細胞膜，阻止肥大細胞脫顆粒，從而抑製組胺、5-羥色胺、慢反應物質等過敏反應介質的釋放，進而阻抑過敏反應介質對組織的不良作用。其抑製過敏反應介質釋放的作用，可能是通過抑製細胞內環磷腺苷磷酸二酯酶，致使細胞內環磷腺苷（cAMP）的濃度增加，阻止鈣離子轉運入肥大細胞內，從而穩定肥大細胞膜，阻止過敏反應介質的釋放。
口服後極少（低於1％）吸收，幹粉噴霧給藥時50～80％沉著於口腔和咽部，僅約8％經肺以及胃腸道進入血液中。肺中吸收迅速，吸入15～20分鍾後血濃度可達最高峰，t1/2為1～1.5小時。由於在胃腸道吸收極少，口服或灌腸可在胃腸道內維持較高濃度，發揮良好的局部抗過敏作用。色甘酸鈉毒性極低，曾有報道每日口服2g，連服數月尚未發現有何不良反應。
臨床用於預防過敏性哮喘的發作，療效顯著，可明顯改善主觀症狀，且能增加病人對運動的耐受能力，減輕或完全抑製運動或換氣過度所致的呼吸道阻力增加，也可見一秒鍾最大呼吸量、肺活量顯著增加，呼吸困難指數降低。對於依賴皮質激素的患者，服用本品後可使之減量或完全停用。對兒童療效尤為顯著，患有慢性難治性哮喘的兒童應用本品者大都部分或完全緩解。與異丙腎上腺素合用，較單用時有效率顯著增高。但本品起效較慢，須連續用藥數天後才能見效。如已發病，用藥多無效。臨床研究尚發現，色甘酸鈉不僅對變態反應因素起主要作用的過敏性哮喘有效，對變態反應作用不明顯的慢性哮喘也有效。據認為，在後一情況中是由於某些非過敏原性的因素導致肥大細胞脫顆粒所致，因而色甘酸鈉的膜穩定作用對之有效。用於過敏性鼻炎和季節性枯草熱，能迅速控製症狀。口服和灌腸用於潰瘍性結腸炎、潰瘍性直腸炎也有一定療效，不僅主觀症狀改善，而且乙狀結腸鏡檢及直腸活檢均見炎症及損傷顯著減輕。軟膏外用於慢性過敏性濕疹及某些皮膚瘙癢症也見顯著療效。2％滴眼液適用於枯草熱、結膜炎和春季角膜結膜炎。
【用法】幹粉噴霧吸入：每次20mg，1日80mg；症狀減輕後，1日40～60mg；維持量20mg／日。可與0.1mg異丙腎上腺素並用。幹粉鼻吸入（或吹入）：每次10mg，1日4次，用於過敏性鼻炎。口服：每次100～600mg，1日3次，連服1～6個月，用於胃腸道變態反應性疾病。灌腸：每次200mg。外用；5％～10％軟膏，塗患處，1日2次。滴眼：2％滴眼液，1日數次。
【注意】幹粉吸入時少數患者有咽部刺激感、咳嗽、胸部緊迫感及惡心。
【製劑】氣霧劑：每瓶總量14g，內含色甘酸鈉0.7g，每批含色甘酸鈉3.5mg。噴霧吸入，1次3.5～7mg，1日3～4次。膠囊（膠丸）劑：每膠囊（丸）20mg。軟膏：5％～10％。滴眼劑：2％。
色羥丙鈉sodiumhydroxypropylcromate
為色甘酸鈉的異構體，作用與色甘酸鈉同。
用於過敏性鼻炎、結膜炎，過敏性哮喘，日光性皮炎及其他過敏性反應。
常用其片劑，每片0.1g，口服，成人，0.1～0.2g／次，1日3～4次，飯前半小時嚼碎服下。滴鼻劑及滴眼劑，均為2％溶液。1日4次，1次1～2滴。
不良反應輕微，偶有不適，繼續用藥後可自行消失。
四唑硫蒽酮Doxantrazol
（Doxantrol）
【藥理及應用特點】同色甘酸鈉，對速發型過敏性哮喘效佳
【作用強度】8
【用法】口服，1次200mg，1日3次
四唑色酮AA-344
（乙色唑）
【藥理及應用特點】同色甘酸鈉，但可口服
【作用強度】4
【用法】口服，1次20mg，1日3次
酮替芬Ketotifen
（甲呱噻庚酮，噻喘酮，薩地同，ZADITEN）
【性狀】常用其富馬酸鹽，為類白色結晶性粉末；無臭；味苦。熔點191～195℃（分解）。在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中極微溶解。
【藥理及應用】為一新的抗變態反應藥物。其特點是兼具有很強的組胺H1受體拮抗作用和抑製過敏反應介質釋放的作用。其抗組胺作用較氯苯那敏強約10倍，且具長效。另一方麵，不僅抑製支氣管周圍粘膜下肥大細胞釋放組胺、慢反應物質，而且也抑製血液中嗜酸性粒細胞釋放組胺、慢反應物質等，產生很強的抗過敏作用，較色甘酸鈉強。在人體，不僅能阻抑Ⅰ型變態反應中肥大細胞和嗜堿性粒細胞釋放組胺、慢反應物質等反應介質，在Ⅲ型變態反應中對嗜中性白細胞也有作用。口服有效，作用持續時間較長，一日僅需給藥2次。
適用於多種類型的支氣管哮喘，均有明顯療效，對過敏性哮喘療效尤為顯著，混合型次之，感染型約半數以上有效。對過敏性哮喘的預防效果優於色甘酸鈉。用於治療可連服2～6周。
【用法】口服：每次1mg按酮替芬計（以下均同），1日2次。兒童：口服，1日1～2次，1次量：4～6歲0.4mg；6～9歲0.5mg；9～14歲0.6mg。
【注意】副作用主要有嗜睡，尚見有倦怠、胃腸道反應等。
【製劑】片劑；每片1mg。膠囊劑：每膠囊1mg。口服溶液：每支1mg（5ml）。
紮普司特Zaprinast
（敏喘寧，苯氮嘌呤酮，M＆B22948）
【性狀】白色結晶，熔點241℃（分解）。微溶於水。其三乙醇胺鹽的熔點為138～139℃。
【藥理及應用】藥理實驗表明，對離體人肺組織可抑製組胺、慢反應物質等過敏介質的釋放，對大鼠反應素介導的被動皮膚過敏以及對豚鼠反應素介導的過敏性支氣管痙攣均有很強的抑製作用。其作用強度較色甘酸鈉強約20～50倍，且口服有效。其作用機製與色甘酸鈉相似，即能穩定支氣管粘膜上肥大細胞膜，阻止組胺、慢反應物質的釋放。此外尚見有抑製磷酸二酯酶的作用，阻止細胞內環磷腺苷（cAMP）的分解代謝，提高cAMP的水平，這可能與其穩定肥大細胞膜的作用有關。
臨床試用於單純性支氣管哮喘、喘息型慢性支氣管炎有較好療效，且顯效率高。對過敏性鼻炎、過敏性皮炎也有一定療效。
【用法】口服：每次20mg，1日3次。氣霧吸入；每次10mg，1日3次。
【注意】少數病例有口幹、惡心、胸悶等反應。
【製劑】片劑：每片20mg。
抗組胺藥
阿伐斯汀Acrivastine
（艾克維斯定，新敏靈，新敏樂，DUACT，SEMPREX）
【藥理及應用】本品為曲普利定（triprolidine）的衍生物，具有選擇性地阻斷組胺H1受體的作用，具有良好的抗組胺作用。因不易通過血腦屏障，故無鎮靜作用。也無抗毒蕈堿樣膽堿作用。
口服後吸收良好，1.5小時後血藥濃度達峰值。有少量在肝中被代謝，代謝產物仍具有藥理活性。由尿排泄，原形藥物占80％。t1/2為1.5小時。
本品可用於過敏性鼻炎及蕁麻疹等。
【用法】口服：8mg／次，1日3次。
【注意】較少不良反應。偶可引起皮疹。常飲酒者或服用中樞神經係統抑製藥後服用本品，則本品的不良反應可增多。腎功能低下者慎用。
【製劑】膠囊劑：每膠囊8mg。
阿列馬嗪Alimemazine
（異丁嗪，Trimeprazine，PANECTYL，REPELTIN，TERMAIL）
【製劑】片劑：1.25mg；2.5mg；10mg。糖漿劑：7.5mg(5ml)30mg(5ml）
【藥理及應用】為吩噻嗪類抗組胺藥。具有明顯的鎮靜、鎮吐及抗毒蕈堿樣膽堿作用。其止癢作用強而持久，多用於過敏性皮膚病，也用於鎮靜
【用法】口服：10mg/次，1日2～3次。2歲以上兒童：25mg/次，1日1～4次
【注意】同異丙嗪
阿司咪唑Astemizole
（苄苯呱咪唑，息斯敏，HISMANAL，ROMADINE，HUBERMIZOLE）
【藥理及應用】本品可選擇性地阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用，作用強而持久；無中樞鎮靜作用及抗毒蕈堿樣膽堿作用。
本品口服後吸收迅速，1小時左右達血藥濃度峰值。食物可影響其吸收程度。血漿蛋白結合率為97％。大部分在肝中被代謝，代謝產物去甲基阿司咪唑仍具有抗組胺活性。本品及其代謝產物均具有肝腸循環。本品及其代謝產物均自尿排出，但原形藥物極少。本品及其代謝產物的51/2長達19日，故達到穩態血濃度需4～8周。本品不易通過血腦屏障。
本品適用於過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹和其他過敏反應症狀。
【用法】成人：口服，1日1次10mg。兒童：6～12歲兒童服成人半量；6歲以下日服量0.2mg／kg。均於空腹時服。
【注意】不良反應較少，偶有思睡、眩暈、口幹等現象。長期服用可增進食欲。服用過量可引起心律失常。為保證其吸收，需於飯前1～2小時服用。
【製劑】片劑：每片10mg。混懸液：60mg（30ml）。
阿紮他定Azatadine
（INDULIAN，LERGOCIL，ZADIN）
【製劑】片劑：1mg糖漿劑：0.5mg(5ml）
【藥理及應用】作用類似賽庚啶。具有抗組胺、抗膽堿、抗5-HT及鎮靜作用。用於各種過敏性疾病
【用法】口服：1mg/次，1日2次。12歲兒童，0.5～1mg/次，1日2次
【注意】青光眼、前列腺肥大者慎用
安他唑啉Antazolin
（安他心，Imidamine，Phenazoline，ANTISTIN）
【製劑】片劑：100mg
【藥理及應用】為乙二胺類抗組胺藥，有抗膽堿及局麻作用，可用於抗過敏和抗心律失常，作用短暫
【用法】口服：100mg/次，1日3～4次
【注意】長期服用可致免疫性血小板減少性紫癜
奧沙米特Oxatomide
（苯咪唑嗪，Oxatimide，TINSET，ATOXAN，TANZAL）
本品為呱嗪的衍生物，選擇性地阻斷組胺H1受體，具有較強的抗組胺作用。具有一定的抗毒蕈堿膽堿作用。可能還具有肥大細胞穩定作用。
口服能吸收，4小時後血藥濃度達峰值。與血漿蛋白結合率為90％以上。在肝中被代謝，本品及代謝產物均自尿排泄。t1/2約20小時。
常用於蕁麻疹、過敏性鼻炎或結膜炎、食物過敏等。
口服，成人，30～60mg／次，1日2次。5～14歲兒童，15～30mg／次，1日2次。常用其片劑，每片30mg。
不良反應為嗜睡、頭痛、胃腸不適。大劑量時可增加食欲。孕婦慎用。
奧索馬嗪Oxomemazine
（二氧異丁嗪）
【藥理及應用】為吩噻嗪類抗組胺藥。用於各種過敏反應性皮膚病
【用法】口服：10～40mg/日，分2次服，亦可直腸給藥
【注意】同異丙嗪
巴米品Bamipine
（苯胺呱啶，苄呱苯胺，SEVENTOL，TAUMIDRINE）
【製劑】片劑：50mg
【藥理及應用】具有抗組胺及明顯的鎮靜作用。主要用於過敏性皮膚病
【用法】口服：50～100mg/次，1日3～4次。也可外用(乳酸鹽或水楊酸鹽)
苯海拉明Diphenhydramine
（苯那君，BENADRYL）
【性狀】常用其鹽酸鹽，為白色結晶性粉末；無臭，味苦，隨後有麻痹感。在水中極易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在乙醚或苯中極微溶解。
【藥理及應用】為乙醇胺類抗組胺藥。能對抗或減弱組胺對血管、胃腸和支氣管平滑肌的作用，對中樞神經係統有較強的抑製作用。適用於皮膚粘膜的過敏性疾病，對支氣管哮喘的效果較差，須與氨茶堿、麻黃堿等合用。此外，尚可用於乘船乘車引起的惡心嘔吐。乳膏外用，治蟲咬、神經性皮炎、瘙癢症等。
【用法】可口服、肌注及局部應用。不能皮下注射、因有刺激性。口服，1次25～50mg，1日50～150mg。飯後服。肌注，1次20mg，1日1～2次。
【注意】
（1）較多見的副作用為頭暈、頭痛、嗜睡、口幹、惡心、倦乏，停藥或減藥後，即自行消失。
（2）有頭暈、嗜睡等副作用，故駕駛員在工作時不宜使用。
（3）偶可引起皮疹、粒細胞減少，長期應用（6個月以上），可引起貧血。
【製劑】片劑：每片25mg；50mg。注射液：每支20mg（1ml）。乳膏：每支20g。
苯噻啶pizotifen
（pizotyline）
【性狀】為類白色結晶性粉末；無臭，味苦。在氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。