【藥理及應用】化學結構類似賽庚啶和阿米替林,具有抗5-羥色胺、抗組胺作用及較弱的抗膽堿作用。主要用於防治偏頭痛,能減少、減輕甚至完全解除偏頭痛的發作;對急慢性蕁麻疹、皮膚劃痕等症療效較好。也可用於血管神經性水腫。毒性小,可長期服用。
【用法】口服,每次0.5~1mg,1日1~3次。第1~3日每晚服0.5mg,第4~6日每日中午及晚上各眼0.5mg,第7天開始每日早、午、晚各服0.5mg,病情基本控製後可酌情遞減劑量。有人每日口服0.5mg即可控製頭痛,也有個別人需每日應用6mg者。一般連續服藥半年後可暫停半月至1月以觀察停藥後的效果,且能避免藥物在體內蓄積。如病情複發可繼續應用。
【注意】
(1)本品可引起嗜睡、乏力、食欲增加、體重增長,偶可引起惡心、頭暈、麵紅、肌肉痛等,一般常見於開始服藥的1~2周內,繼續服藥可逐漸減輕或消失。
(2)長期服藥過程中應適當注意血象變化。
(3)閉角型青光眼患者、前列腺肥大尿閉患者及孕婦忌用。
(4)不宜與單胺氧化酶抑製劑伍用。
(5)機動車駕駛員及高空作業者應遵醫囑慎用。以免發生意外事故。
【製劑】片劑:每片0.5mg。
【貯法】密閉、避光貯存。
苯茚胺Phenindamine
(酒石酸苯茚胺,抗敏胺,THEPHORIN)
【性狀】常用其酒石酸鹽,為白色或近白色粉末,幾無臭,味苦。略溶於水,微溶於乙醇。熔點:160~166℃(分解)。
【藥理及應用】為抗組胺藥,對各種常見過敏性疾病有效。作用緩和,無嗜睡副作用,故服後不影響正常工作。尚可局部應用,止癢效果較好。也可配合其他藥物治療震顫麻痹及傷風感冒等。
【用法】口服,每次25~50mg,1日2~3次。
【注意】
(1)本品對粘膜有刺激,避免用於粘膜上。
(2)可有口幹、失眠、食欲不振、惡心、尿瀦留、胃腸不適等反應。
【製劑】片劑:每片25mg。
比沙明Carbinoxamine
(氯苯吡醇胺,POLISTIN,ALLERGEFON,HISTEX)
【製劑】片劑:4mg
【藥理及應用】為乙醇類抗組胺藥,作用快,持續短。常配於複方中應用
【用法】口服:2~4mg/次,1日3~4次
【注意】同苯海拉明
丙酰馬嗪Propiomazine
(LARGON,PROPAVAN,SERENTIN)
【藥理及應用】為吩噻嗪類抗組胺藥。但其鎮靜作用及鎮吐作用較明顯,多用於麻醉前及術中的鎮靜及鎮吐
【用法】口服:25mg/次,1日3~4次,或睡前服25~50mg。肌注或靜注:20mg
【注意】注射部位有局部刺激,靜注時可發生血栓靜脈炎。肝病患者慎用
布可利嗪Buclizine
(安其敏,鹽酸氯苯丁醇,SOFTRAN,VIBAZINE)
【製劑】片劑:25mg;50mg
【藥理及應用】為呱嗪類抗組胺藥。作用可維持12~24小時,遠較苯海拉明持久,可用於妊娠、放療及暈動病引起的惡心、嘔吐。鎮吐、鎮靜、抗組胺作用均較苯海拉明強而持久,主要用於暈動病及其他原因引起的惡心、嘔吐
【用法】1日3次,每次服25mg
【注意】有思睡及眩暈等反應
茶異丙嗪PromethazineTeoclate
(PromethazineTheoclate)
【製劑】片劑:25mg
【藥理及應用】為異丙嗪與8-氯茶堿的複合物,1.5mg的茶異丙嗪相當於1mg的異丙嗪,作用及應用均同異丙嗪,主要用於暈動病
【用法】口服:25mg/次,每4~6小時一次,用於暈動病:出發前1-2小時服25mg
【注意】同異丙嗪
氮(艸卓)斯汀Azelastine
(AZEPTIN,RHINO-LAST)
【製劑】片劑:0.5mg;1mg顆粒劑:0.2%(2mg/g)
【藥理及應用】除具有抗組胺作用外,尚具抑製白三烯的釋放作用。作用強而持久,用於過敏性哮喘、過敏性鼻炎
【用法】口服:1~4mg/次,1日2次、6~12歲兒童2mg/次,1日2次
【注意】偶有嗜睡及胃腸道反應
地普托品Deptropinet
(BRONTIN)
【藥理及應用】具有抗組胺及明顯的抗膽堿作用,用於過敏性哮喘及鼻炎
【用法】口服:2mg/次,1日2次
多西拉敏Doxylamine
(苯吡甲醇胺,DECAPRYN,MEREPRIME)
【藥理及應用】為乙醇類抗組胺藥,作用快,持續短。常配於複方中應用,但鎮靜作用明顯,尚有輕微的解痙作用和局麻作用
【用法】口服;12.5~25mg/次,1日4次
【注意】同苯海拉明
恩布拉敏Embramine
(溴甲苯醇胺,Mebrophenhydramine,BROMADRYL)
【製劑】片劑:25mg
【藥理及應用】為乙醇類抗組胺藥,作用快,持續短。常配於複方中應用,抗組胺作用較苯海拉明強,但鎮靜作用弱,持續時間長。有鎮吐作用
【用法】口服:2mg/次,1日2次
【注意】可有輕度嗜睡
二苯拉林Diphenylpyraline
(吡啶醇胺,HISPRIL,HISTALERT,LERGOBAN)
【製劑】緩釋膠囊:2.5mg;5mg
【藥理及應用】為吡啶衍生物,具有抗組胺、抗膽堿及鎮靜作用。用於各種過敏性疾病
【用法】口服:5~10m改次,1日2次。或20mg/日,分3~4次服。6歲以上兒童,2.5~5mg/次,1日2次
二甲替嗪Dimetotiazine
(磺胺異丙嗪,Dimethothiazine,FONAZINE,MIGRISTENE,PROMAQUID)
【製劑】片劑:20mg
【藥理及應用】為吩噻嗪類抗組胺藥。鎮靜作用較弱,鎮吐作用較強,亦可止偏頭痛
【用法】口服:20mg/次,1日3次,需要時可增至120mg/日。亦可直腸給藥
【注意】同異丙嗪
二甲茚定Dimetindene
(吡啶茚胺,Dimethindene,Dimethylpyrindene,FENISTIL,TRITEN)
【製劑】片劑:1mg緩釋片:2.5mg
【藥理及應用】烴胺類抗組胺藥,止痛效果好。用於皮膚過敏性疾病。
【用法】口服:1~2mg/次,1日3次
【注意】同氯苯那敏,服緩釋片時不得嚼碎
非尼拉敏Pheniramine
(苯吡丙胺,抗感明,屈米通,Prophenpyridamine,TRIMETON)
【製劑】片劑:25mg,緩釋片:75mg;眼膏劑:1%~3%
【藥理及應用】丙胺類抗組胺藥,鎮靜作用弱。用於皮膚粘膜、過敏性疾病,對眼部過敏性疾病好
【用法】口服:25~50mg/次,1日3次
【注意】有嗜睡及胃腸刺激症狀
高氯環嗪Homochlorcyclizine
(苯甲庚嗪,HOMOCLOMIN,HOMADAMON)
【藥理及應用】為呱嗪類抗組胺藥。作用可維持12~24小時,遠較苯海拉明持久,可用於妊娠、放療及暈動病引起的惡心、嘔吐。具有抗組胺、抗膽堿、抗5-HT作用。鎮靜作用輕微。用於各種過敏性疾病
【用法】口服:1次10~20mg,1日3次
【注意】有思睡及眩暈等反應
甲地嗪Methdilazine
(DILOSYN,TACARYL)
【製劑】片劑:4mg
【藥理及應用】為吩噻嗪類抗組胺藥,具有鎮靜及抗毒蕈堿樣膽堿作用。亦具抗5-HT作用。用於各種過敏反應性皮膚病,也用於預防偏頭痛
【用法】口服:8mg/次,1日2~4次。
【注意】同異丙嗪
克立咪唑Clemizole
(克敏唑,吡咯咪唑,ALLERCUR,ALLERPANT)
【製劑】片劑:10mg注射液:10mg(1ml);20mg(2ml)
【藥理及應用】具有抗組胺作用,且有中等度的鎮靜作用及明顯的止癢作用
【用法】口服:20~40mg/次,1日2~4次。也可直腸給藥及外用。也可靜注及肌注
氯苯那敏Chlorphenamine
(撲爾敏,氯苯吡胺,氯屈米通,Chlorpheniramine,CHLOR-TRIMETON)
【性狀】常用其馬來酸鹽,為白色結晶性粉末;無臭,味苦。在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中微溶。水溶液的pH為4~5。
【藥理及應用】為烴胺類抗組胺藥。其特點是抗組胺作用較強,用量小,副作用少,適用於小兒。用於各種過敏性病、蟲咬、藥物過敏反應等。與解熱鎮痛藥配伍用於治感冒。
【用法】口服,成人1次量4mg,1日3次。小兒1日0.35mg/kg,分3~4次。肌內注射,1次5~20mg。
【製劑】片劑:每片4mg。注射液:每支10mg(1ml);20mg(2ml)。滴丸:每九2mg;4mg。
氯吡拉敏Chloropyramine
(氯苯吡二胺,Halopyramine,SUPRASTIN,SYN-OPEN)
【製劑】片劑:25mg注射液:20mg
【藥理及應用】為乙二胺類抗組胺藥。作用持續時間短,鎮靜作用弱。用於各種過敏反應性疾病,起效快,作用短。止癢效果好
【用法】口服:25~50mg/次,1日3次。肌注或靜注:20~40mg/次
氯環利嗪Chlorcyclizine
(氯賽克靜)
【製劑】片劑:50mg
【藥理及應用】為呱嗪類抗組胺藥。作用可維持12~24小時,遠較苯海拉明持久,可用於妊娠、放療及暈動病引起的惡心、嘔吐。主要用於過敏性疾病及鎮吐
【用法】口服:1次100mg,1日1~2次
【注意】有思睡及眩暈等反應
氯雷他定〔基〕Loratadine
(氯羥他定,諾那他定,克敏能,CLARITYNE,CLARITINE,LISINO,FRISTAMIN)
【藥理及應用】本品為阿紮他定(azatadine)的衍生物,具有選擇性地阻斷外周組胺H1受體的作用。其抗組胺作用起效快、效強、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均強。本品無鎮靜作用,無毒蕈堿樣膽堿作用。
本品口服後吸收迅速、良好。1.5小時後血藥濃度達峰值。與血漿蛋白結合率為98%。大部分在肝中被代謝,代謝產物去羧乙氧基氯雷他定(decar-boethoxyloratadine)仍具有抗組胺活性。本品及其代謝物均自尿和糞便排出,t1/2約20小時。本品及其代謝物均不易通過血腦屏障,但可出現於乳。
本品主要用於過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病。
【用法】口服。成人10mg/次,每日1次;12歲以下兒童,體重大於30kg者與成人同量,體重小於30kg者用成人半量。
【注意】較少。偶有口幹、頭痛等。偶有對本品過敏者。
【製劑】片劑:每片10mg。
氯馬斯汀Clemastine
(吡咯醇胺,克立馬丁,Meclastin,Mecloprodin,TAVEGIL,TAVIST)
【性狀】常用其富馬酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味微苦。在甲醇中微溶,在水或氯仿中極微溶解。
【藥理及應用】組胺H1受體拮抗劑,作用強大,較氯苯那敏強約10倍。服用30分鍾後見效,1~6小時達作用最高峰,作用可維持12小時。其特點不僅是強效與長效,尚具有顯著的止癢作用,而中樞抑製作用微弱,因而嗜睡副作用輕微且少見。適用於過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹及其他過敏性皮膚病,也可用於支氣管哮喘。
【用法】口服:每次1.34mg(富馬酸氯馬斯汀,以下同),1日2次,早晚各服1次。肌注:1日1.34~2.68mg。
【注意】偶見輕度嗜睡、食欲不振、惡心、嘔吐。用藥期間不宜駕駛車輛、管理機器及高空作業等。
【製劑】片劑:每片1.34mg。注射液:每支1.34mg。
美吡拉敏Mepyramine
(新安替根,Pyrilamine,NEO-ANTERGAN)
【製劑】片劑:25mg;50mg
【藥理及應用】為乙二胺類抗組胺藥。作用持續時間短,鎮靜作用弱。用於各種過敏反應性疾病
【用法】口服:1日3~4次,每次25~50mg
【注意】有困倦嗜睡和胃腸反應等
美海屈林Mebhvdrolin
(甲苄卡林,DIAZOLINE,OMERIL,INCIDAL)
【製劑】片劑:50mg混懸液:50mg(50ml)
【藥理及應用】具有抗組胺、抗膽堿及鎮靜作用。用於各種過敏反應性疾病
【用法】口服:50~100mg/次,1日3次
【注意】偶可致粒細胞減少症或缺乏症
美可洛嗪Meclozine
(敏可靜,氯苯甲嗪,Meclizine,BONAMINE)
【製劑】片劑:25mg
【藥理及應用】為呱嗪類抗組胺藥。作用可維持12~24小時,遠較苯海拉明持久,可用於妊娠、放療及暈動病引起的惡心、嘔吐
【用法】1日1~3次,每次服25mg
【注意】有思睡、視力模糊、乏力等反應
美喹他嗪Mequitazine
(甲喹吩嗪,甲噻吩嗪,玻麗瑪朗,METAPLEXAN,INSTOTAL,PRIMALAN,MIRCOL,VIGIGAN)
【藥理及應用】本品為吩噻嗪的衍生物,可選擇性地阻斷組胺H1受體。它具有中等強度的抗組胺作用,也具有鎮靜作用及抗毒蕈堿樣膽堿作用。
本品口服吸收較快,2~4小時起效,6小時後血藥濃度達峰值。在肝中被代謝。本品及其代謝物自膽排出。t1/2為18小時。
本品主要用於過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、蕁麻疹、過敏性皮膚病等。
【用法】口服。成人:5mg/次,早晚各一次,或於睡前服10mg。
【注意】偶見困倦、乏力、頭痛、口幹、胃腸不適、視物模糊等。對本品過敏者禁用。青光眼和前列腺肥大者慎用。
【製劑】片劑:每片5mg。
尼普拉嗪Niaprazine
(NOPRON)
【藥理及應用】為呱嗪類抗組胺藥,鎮靜作用明顯,多用於兒童作為鎮靜藥