阿卡波糖Acarbose
【藥物別名】
拜糖平、抑葡萄糖苷酶、卡博平Glucobay
【製劑規格】
片劑：50mg。
【藥理毒理】
為一種新型口服降糖藥。在腸道內競爭性抑製葡萄糖甙水解酶。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖，使糖的吸收相應減緩，因此可具有使飯後血糖降低的作用。
一般單用，或與其它口服降血糖藥，或胰島素合用。配合餐飲，治療胰島素依賴型或非依賴型糖尿病。
【藥動學】
口服被胃腸澱粉酶廣泛地代謝，消除T1/2為2.8h。
【適應證】
糖尿病、傾倒綜合征(Dumping
【不良反應】
偶有脹氣、腹瀉等胃腸功能紊亂及瘙癢等皮膚反應。也有引起肝功損害和致死的報道。
【相互作用】
本藥與磺酰脲類藥物，二甲雙胍或胰島素合用時，血糖濃度降到低血糖範圍，則應適當減少磺酰脲、二甲雙胍或胰島素的劑量。應避免與抗酸藥、消膽胺、腸道吸附劑和消化酶製品同時服用，因為它們有可能降低本藥的作用。
【用法用量】
口服，開始50mg/次，以後100mg～200mg/次，3次/日，飯前服用。
【注意事項】
對本品過敏者禁用，有明顯消化、吸收障礙的慢性腸功能紊亂者及18歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。
對阿卡波糖過敏者，有明顯消化、吸收障礙的慢性腸功能紊亂者，由於腸脹氣而可能惡化的情況(如Roemheld綜合征、嚴重的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍之患者)禁用。
對妊娠和哺乳的影響因為沒有本藥用於孕婦方麵的資料，所以懷孕期間禁服。給泌乳期的大鼠服用經放射標記的阿卡波糖後，在乳汁中發現少量的放射標記物。到目前為止，在人體中尚無類似的發現，然而不能排除乳汁中阿卡波糖對嬰兒產生的影響，因此在哺乳期不要服用本藥。
對兒童的影響對兒童和青少年的療效及耐受性方麵的有關資料還不完全，所以不能用於18歲以下的病人禁用。
【生產單位】
拜耳醫藥保健有限公司
半慢胰島素鋅混懸液
（rapitardmcinsulin）
【藥理及應用】
同胰島素，作用開始在60分鍾後，高峰在4～6小時，持續達12～16小時。本品不能靜脈注射，故不宜用於糖尿病酮症酸中毒、非酮症高滲性昏迷。
【用法】
皮下注射，1日2次。餐前半小時注射，自小劑量開始，根據血糖和尿糖水平調整用量。本品混懸液是中性，可與其它胰島素鋅混懸液任意混合，各保持其作用特點。
【製劑】
注射液：每支400單位（10m）；800單位（10ml）；1000單位（10m）。
苯乙雙胍Phenformin
（苯乙福明，降糖靈，Phenethvdiguanide，INSORAL，DBI）
【性狀】
常用其鹽酸鹽，為白色結晶或結晶性粉末；無臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
【藥理及應用】
不促進胰島素分泌，其降血糖作用主要為促進脂肪組織攝取葡萄糖，使肌肉組織無氧酵解增加，增加葡萄糖的利用；拮抗抗胰島素因子；減少葡萄糖經消化道吸收，結果使血糖降低。此外，還可抑製胰高血糖素的釋放。口服後2～3小時可使血糖明顯下降，作用可維持4～6小時。主要在肝內代謝，由腎排出。t1/2為3～5小時。
可用於成人非胰島素依賴型糖尿病及部分胰島素依賴型糖尿病。對於經磺酰脲類治療無效的多數幼年型糖尿病、瘦型糖尿病，應用本品後亦可降低血糖，減少血糖波動性。治療成年型及穩定型糖尿病，可與磺酰脲類合用，效果較兩藥單用為佳。對一些不穩定型或幼年型的糖尿病，可與胰島素合用，較易控製血糖，可減少胰島素用量。對肥胖型糖尿病患者，尚可利用其抑製食欲及腸吸收葡萄糖而減輕體重。
【用法】
口服：1次25mg，1日75～100mg，分次服。開始時1次25mg，1日2～3次，飯前服，可逐漸增至到1日50～100mg。一般於服藥一周後血糖即降低。但欲達到正常血糖水平尚需繼續用藥3～4周。如與胰島素或磺酰脲類藥合用時，劑量應根據病情作適當調整。
【注意】
（1）胃腸道反應有厭食、惡心、嘔吐、口中金屬味等，服大劑量時可發生腹瀉。
（2）應用本品時，因組織中葡萄糖無氧酵解增加而產生大量乳酸，可引起嚴重的乳酸性酸血症，發生後死亡率約50％。
（3）充血性心力衰竭，肝、腎功能不全，患者尤為危險，糖尿病並發酮症酸中毒和急性感染時禁用。孕婦慎用。
（4）治療過程中，尤其在開始調節劑量時，須密切觀察，要防止發生低血糖、昏迷或酸血症。
【藥物相互作用】
（1）本品與雙香豆素類藥合用時，其抗凝血作用加強，可致出血傾向。
（2）服用本品後，加壓素的升壓作用增強。
（3）服用本品時，若服含醇飲料，可發生腹痛、酸血症及體溫過低。
【製劑】
片劑：每片25mg；50mg。
吡格列酮
【藥物名稱】
吡格列酮Pioglitazone
【藥物別名】
Actos
【分子式成分】
（±）-5[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶基）二氧基]苄基]-2，4]噻唑烷二酮鹽酸鹽。
【製劑規格】
片劑，15、30mg/片。
【藥理毒理】
本品為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機製與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝髒的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，並減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個胰島素促分泌藥。其作用機製是高選擇性的激動過氧化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ][1]，PPAR-γ的活化可調節許多控製葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉錄。
動物實驗表明[2]，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因症及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導致了依賴胰島素的組織應答的增加。
由於本品提高了循環胰島素的作用（即降低胰島素抵抗），因此它不能降低缺乏內源性胰島素的動物模型的血糖。
【臨床評價】
臨床研究[4]表明，吡格列酮可改善胰島素抵抗患者的胰島素敏感性，提高胰島素對細胞的反應性，並改善體內葡萄糖平衡障礙。作用至少可持續1年，在臨床對照試驗中，吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用，能提高療效。
吡格列酮的臨床試驗還選擇了脂類異常患者，患者經吡格列酮治療，可降低三酰甘油水平，增加HDL-C，但LDL及TC則無一致性的改變。
【藥動學】
本品每天給予家兔10次後，吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續升高，7d內達到穩態濃度。在穩定狀態下，吡格列酮的2個活性代謝物Ⅲ（M-Ⅲ）及Ⅳ（M-Ⅳ）的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度，吡格列酮約占30％～50％，其AUC占總AUC的20％～25％。
【適應證】
2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。
【不良反應】
經3000多例（其中1100例療程為半年，450例為1年）臨床試驗[3]顯示，不良反應主要有：
①低血糖。
②吡格列酮組貧血症發生率為1.0％，安慰劑組為0。與胰島素聯合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血症發生率均為1.6％。與磺酰脲類聯合治療，吡格列酮組貧血症發生率為0.3％，安慰劑組為1.6％。與二甲雙胍聯合治療，吡格列酮組貧血症發生率為1.2％，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2％～4％。
③浮腫。
④可能引起血漿容積增加，終致前負荷誘導型心髒肥大。
⑤ALT升高，吡格列酮組有0.26％（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現肌酸激酶水平短暫升高。
⑥未見致畸作用。
【相互作用】
①與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30％。
②本品對格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無影響。
③CYP3A4對本品的代謝有一定作用。
④酮康唑在體外可明顯抑製本品的代謝。
⑤除膀胱外未發現其他器官有藥物誘導型腫瘤。
【用法用量】
起始劑量15或30mg，最大劑量為45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用雙倍劑量。
【注意事項】
對本品或製劑成分過敏的患者禁用。
本品隻有在胰島素存在情況下才發揮抗高血糖的作用，因此，不適用於1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。對有胰島素抵抗的絕經前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導致重新排卵。
【生產單位】
日本武田化學工業股份公司、批準文號：X980810
醋磺己脲Acetohexamide
（乙酸磺環己脲，Dimelor）
【藥理及應用】
降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外有促進腎排泄尿酸作用，適用於糖尿病伴有痛風者。在肝內代謝後經腎排出，其作用可持續12～18小時。t1/2為11～35小時。
【用法】
口服：成人一日量0.25～1.5g，分1～次服用。開始時一日0.25～0.5g，早餐前一次服，以後根據病情調整劑量。
【注意】
同甲苯磺丁脲。此外，可引起乳房痛。
【製劑】
片劑：每片0.25g；0.5g。
單組分人胰島素HumanMonocomponentInsulin
（中性人胰島素，ActrapidHM）
本品通過DNA重組技術製造的中性單組分人胰島素的中性溶液（其pH為7.0～7.8），經分離提純而成。
【藥理及應用】
本品作用及應用均同胰島素。它與天然的人胰島素相同，可減少變態反應的發生，避免脂肪萎縮及避免產生抗胰島素作用。給藥後半小時開始起作用，2.5～5小時達最大作用，持續約8小時左右作用消失。適用於對其它胰島素引起的變態反應、脂肪萎縮和抗胰島素的糖尿病患者。
【用法】
皮下、肌肉或靜脈注射；其劑量根據病情來確定，一般1日3次，給藥後20分鍾須進餐。
【注意】
（1）過量可引起低血糖反應。
（2）病人以常規牛為主的胰島素改用本品時，須減少用量。
【製劑】
注射液：每支400單位（10ml）。
【貯法】
同胰島素。
單組分豬胰島素ActrapidMonocomponentInsulin
（單組分中性胰島素，ActrapidMC）
本品經分子篩和離子層析法所得結晶或純化的豬胰島素單組分中性溶液，與酸性可溶性胰島素相比較，可更好保持其活性，療效更確實，局部組織反應減少。因由於豬胰島素的抗原性較弱以及其純度高，故變態反應及其他不良反應也減少。其作用及應用同胰島素，特別適用於糖尿病昏迷和前驅昏迷、施行手術的糖尿病患者和懷孕的糖尿病患者的急救。其用量根據病情確定。
本品過量也可引起低血糖反應。由應用胰島素改用本品時，須減少用量。可在改用後立即減少，或在數日或數周內逐漸減少劑量。如1日用量超過100單位的病人，需住院調整劑量。
常用其注射液，每支400單位（10ml）。
低精蛋白胰島素IsophaneInsulin
（低精蛋白鋅胰島素，中性精蛋白鋅胰島素，中效胰島素，InsulinNPH，NPH-Iletin）
【性狀】
由胰島素和適量的硫酸魚精蛋白、氯化鋅相結合而製成的中性滅菌白色混懸液，無凝塊。pH為7.1～7.4。每100單位胰島素的混懸液內含硫酸精蛋白0.3～0.6mg，含鋅量折合氯化鋅不超過0.04mg。
【藥理及應用】
藥理作用與胰島素同。皮下注射後2～4小時開始作用，8～12小時達高峰，持續時間達18～24小時，介於胰島素和精蛋白鋅胰島素之間，較少發生夜間低血糖反應，低血糖反應多發生在午後，須注意。用於一般中、輕度糖尿病。治療重度糖尿病須與正規胰島素合用，使作用出現快而維持時間長。也可與長效類胰島素製劑合用以延長作用時間。對於血糖波動較大，不易控製的患者適合選用本品。
【用法】
皮下注射，每日早餐前半小時注射1次，一般由小劑量開始，用量視病情而定。如每日用量超過40單位者，應分2次注射。
【注意】
（1）用藥過量或注射後未按規定時間進食，表現為饑餓感、心悸、心動過速、出汗、震顫、甚至驚厥及昏迷等低血糖反應。可口服糖水，昏迷者應靜注高滲葡萄糖液直至清醒。本品引起低血糖反應常發生於皮下注射後8～12小時，初次用藥尤需注意。
（2）可因製劑不純而引起過敏反應，如蕁麻疹與紫癜。偶可引起過敏性休克，其處理方法同胰島素。
（3）因作用緩慢，不能用於搶救糖尿病昏迷。
（4）產生抗體而發生耐藥性時，則需要換製劑，
（5）本品靜置後分為兩層，皮下注射前必須搖勻。注射用器消毒時不要用堿性物質。
【製劑】
注射液：每支400單位（10m）；800單位（10ml）。
【貯法】
避光、熱和避免冰凍，在2～10℃保存。
伏格列波糖
【藥物名稱】
伏格列波糖voglibose
【藥物別名】
倍欣Basen
【分子式成分】
伏格列波糖的化學名為（+）-1L-[1(OH),2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳-（羥甲基）-1,2,3,4-環已呋喃。分子式為C10H21NO7，分子量為267.28。溶點：約166°C。本品為白色晶體或結晶性粉末，無臭，有甜味。極易溶於水，易溶於冰醋酸，難溶於甲醇，極難溶於無水乙醇，幾乎不溶於乙醚。本藥為白色、帶黃白色刻痕的片劑。
【製劑規格】
片劑：0.2MG
【藥理毒理】
在腸道內抑製了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，導致飯後高血糖的改善。
【藥動學】
健康成人男子（6名），每次給藥0.2mg，每日三次，連續用藥7日，血漿及尿中沒有檢測出伏格列波糖。健康成人男子（10名），單次服用2mg時，血漿及尿中沒有檢測出伏格列波糖。大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg的實驗中，出現向胎仔及乳汁中轉移，尿、糞中的排泄率分別為約5%、98%。
【適應證】