【適應證】
單憑飲食控製療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，但病人胰島B細胞須有一定的分泌胰島素的功能且無嚴重的並發症。
【不良反應】
較常見為胃腸道症狀（如惡心、腹脹）及頭痛。減少劑量即可緩解。個別患者出現皮疹。老年體弱患者、活動過度者、不規則進食或飲酒患者及肝腎功能損害的患者，使用本品偶而可出現低血糖症。偶見可逆性的粒細胞減少。
【相互作用】
本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑製劑、保泰鬆、磺胺類藥、氯黴素、環磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加本藥其降血糖作用；與腎上腺素、皮質激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合並使用，與β-阻斷藥並用時應謹慎。
【用法用量】
口服，開始5mg/次，1次/日，多數人5-10mg/日即可控製血糖。最大量20mg/日。
【用藥須知】
應完整吞服瑞易寧，不應咀嚼、掰開或壓碎片劑。不必擔心糞便中出現的片劑樣東西。瑞易寧包裹於不可吸收的外殼內，這種設計的目的是為了緩慢釋放藥物，以便人體吸收。完成這一過程後，空片將從體內排出。
【注意事項】
已知對本藥過敏者，糖尿病酮症酸中毒者禁用。引起嚴重持久低血糖的危險性小。妊娠D類。急性卟啉症病人、孕婦及乳母不宜用。胰島素依賴型糖尿病、非胰島素依賴型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、感染等應激情況及肝、腎功能不全者等禁用。
【生產單位】
pfizer輝瑞製藥有限公司（中國大連）
浙江康恩貝集團製藥有限公司
甲苯磺丁脲Tolbutamide
（甲磺丁脲，甲糖寧，D-860）
【性狀】
本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭，無味。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶，在氫氧化鈉溶液中溶解。
【藥理及應用】
為磺脲類口服降血糖藥，主要選擇地作用於胰島β細胞，促進胰島素的分泌。本品還能增強外源性胰島素的降血糖作用，加強胰島素的受體後作用，而糖耐量的改善可導致血漿胰島素的濃度降低，其結果將使胰島素受體數目增加進而導致胰島素的敏感性增高。
對於胰島損害不嚴重病例，由於磺脲類能促進β細胞的分泌，恢複其代償功能，故有一定療效。一般用於成年後發病，單用飲食控製無效而胰島功能尚存的輕、中度糖尿病人。一般認為每日胰島素需要量在25～40單位以上者多無效。對胰島素有抗藥性者，可加用本品。對幼年型糖尿病，代謝已有嚴重障礙的重症病例（胰島素依賴型患者），尤其是酸中毒昏迷的病例，則無效，故不能完全代替胰島素。此外，本品可用幹胰島腫瘤的診斷。
【用法】
口服，1次0.5～1g，1日1～2g。可於第1、2日每日口服3次，每次1g；第3日開始以1日3次，每次0.5g的維持量。病情好轉後，用量可酌減。胰島腫瘤的診斷，可靜注1g甲苯磺丁脲鈉鹽（溶於20ml生理鹽水中），2分鍾內即可見血糖下降，維持3小時左右。此反應特異，故可用作診斷。但須注意，以防嚴重低血糖的後果。
【注意】
（1）肝、腎功能不全，白細胞減少。對磺胺過敏者，孕婦及糖尿病並發酸中毒和急性感染禁用。
（2）有時引起腹脹、腹痛、厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，可改飯後服藥，從小劑量開始加服抗酸劑可減輕或防止這些症狀。其它的不良反應有過敏（皮膚紅斑或蕁麻疹）、白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、低血糖等，應立即停藥並予以處理。
【藥物相互作用】
（1）與雙氫氯噻嗪或糖皮質激素合用，可使本品的降血糖效果降低，此因雙氫氯噻嗪等能使血糖升高，與本品的降血糖作用相桔抗。同理，其它磺脲類降血糖藥也不可與噻嗪類利尿藥或糖皮質激素類合用。
（2）與抗凝血藥如雙香豆素等同服，由於本品同血漿蛋白結合率較高，可置換已與血漿蛋白結合的雙香豆素。從而使抗凝血作用增強。此外，雙香豆素有抑製藥物代謝酶的作用，可抑製本品的代謝，從而加強本品的降血糖作用。故兩藥應避免合用，或按血糖水平或血液凝固時間調節兩者劑量。
（3）與保泰鬆同用時，可使本品的降血糖作用增強，從而引起急性低血糖。此時應及時按血糖水平減低本品的劑量，或者停止兩藥的合用。保泰鬆能抑製本品的代謝（代謝為無降血糖作用的羧甲磺丁脲），並能置換與血漿蛋白結合的本品，故本品血藥濃度增高，降血糖作用增強。
（4）磺胺類藥物亦能抑製本品的代謝，並置換出與血漿蛋白結合的本品，合用後可使本品的作用及毒性均增強，故不宜合用。
（5）本品與氯黴素合用時，由於氯黴素為肝藥酶抑製劑，能抑製肝髒微粒體內藥酶的活性，使本品的代謝減慢，半衰期延長，從而使本品的作用和毒副反應增強。據報道，每日口服本品2g，同服氯黴素，可使本品的半衰期由5.5小時延長到15小時，血藥濃度由7.5mg／100ml提高到14mg／100ml。如兩藥合用，須根據病人血糖水平調整劑量。否則可能導致低血糖性休克。
（6）磺脲類藥物可增強乙醇毒性，治療期間宜戒酒。
【製劑】
片劑：每片0.5g。
甲鈷胺
【藥物名稱】
甲鈷胺Mecobalamin
【藥物別名】
彌可保Methycobal
【製劑規格】
片劑：0.5mg；注射液：0.5mg。
【適應證】
糖尿病神經障礙、多發性神經炎及因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞性貧血等。
【不良反應】
可見頭痛、出汗、發熱及食欲不振、惡心、腹瀉等。。
【用法用量】
口服：成人0.5mg/次，3次/日。肌注或靜注：0.5mg/次，3次/周，對於巨幼紅細胞性貧血患者治療2月後可改為維持量即0.5mg/1月～3月。
【注意事項】
從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服用該藥片劑。
精蛋白鋅胰島素注射液
（精鋅胰島素，魚精蛋白鋅胰島素，長效胰島素）
【性狀】
為含有魚精蛋白與氯化鋅的胰島素（豬或牛）的滅菌混懸液；呈白色或類白色，振搖後應能均勻分散。
【藥理及應用】
為長效胰島素製劑，吸收緩慢而均勻，皮下注射後4～6小時開始作用，16～24小時達高峰，持續達24～36小時。用於輕型和中型糖尿病，於早飯前半小時皮下注射1次，劑量根據病情而定，一般約每2～4g尿糖用本品1單位。每日用量一般為10～20單位。亦可與正規胰島素合用於重度成年型或青年型糖尿病患者，與用正規胰島素的用量比為1：2～3。
【注意】
同低精蛋白胰島素。
【藥物相互作用】
見胰島素。
【製劑】
注射液：每支400單位（10ml）；800單位（10ml）。
【貯法】
密閉，在冷處保存，避免冰凍。
氯磺丙脲Chlorpropamide
（P-607）
【分子式成分】
化學名稱為N-[(丙氨基)羰基]-4氯-苯磺酰胺。分子式：C10H13ClN2O3S。分子量：276.74
【製劑規格】
片劑：0.1g、0.25g。本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為降血糖藥。
1.刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；
2.通過增加門靜脈胰島素水平或對肝髒直接作用，抑製肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；
3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體後作用），因此，總的作用是降低空腹血糖和餐後血糖。
此外，本品還具有抗利尿作用，可降低遊離水的清除，於部分性尿崩症患者，可加強殘存的抗利尿激素作用。
【藥動學】
口服吸收較快，Tmax約2～6h，作用持續24～48h。蛋白結合率約88%～96%，T1/2為25～60h，約80%～90%經腎髒排泄。
【適應證】
單用飲食控製療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰島β細胞有一定的分泌胰島素功能，並且無嚴重的並發症。本品還可用於中樞性尿崩症。
【不良反應】
常見低血糖症狀，應嚴密觀察，必要時靜滴葡萄糖。另外，可導致水瀦留。少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑製、粒細胞減少（表現為咽痛、發熱、感染）、血小板減少症（表現為出血、紫癜）等。較少見的有皮疹；可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適；
【相互作用】
1.與酒精同服時，可以引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、麵部潮紅和低血糖。
2.與β受體阻滯劑同用，可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的症狀，如脈率增快、血壓升高；小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾（atenolol）和美托洛爾（metoprolol）造成此種情況的可能性較小。
3.氯黴素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑製劑、保泰鬆、羥保泰鬆、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用，可加強降血糖作用。
4.腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時，可能需增加本類藥的用量。
5.香豆素類抗凝劑與本類藥同用時，最初彼此血漿濃度皆升高，但以後彼此血漿濃度皆減少，故需要調整兩者的用量。
【用法用量】
口服，0.1g～0.5g/次，1次/日；開始在早餐前服0.1g～0.2g，以後每周增加地0.05g；一般劑量0.3g/日，最大劑量0.5g/日。成人垂體性尿崩症，0.1g～0.2g/次，1次/日，每2～3日按需遞增0.05g，最大劑量0.5g/日。
【注意事項】
妊娠D類。急性卟啉症病人、孕婦及乳母不宜用。胰島素依賴型糖尿病、非胰島素依賴型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、感染等應激情況及肝、腎功能不全者等禁用。
1.下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。
2.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，並進行眼科檢查等。
3.排泄較甲苯磺丁脲慢，不要在晚上、尤其不進食情況下服藥，易發生低血糖，引起低血糖反應時間持久而嚴重，糾正低血糖後也要注意觀察3-5日。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]動物試驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦不宜服用。本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免嬰兒發生低血糖。
[老年患者用藥]老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降，用藥量應減少，不宜用長效製劑。
【禁忌症】
下列情況應禁用：1.Ⅰ型糖尿病人；2.Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況；3.肝、腎功能不全和心衰患者；4.對磺胺藥過敏者；5.白細胞減少的病人。
慢胰島素鋅混懸液lenteinsulinzincsuspension
為30％無定形的半慢胰島素鋅和70％結晶性極慢胰島素鋅粒子組成的混懸液。
【藥理及應用】
同低精蛋白胰島素。作用在2～3小時開始。高峰在8～12小時，持續18～24小時。不能靜注。
【用法】
皮下注射，1日1～2次，餐前半小時注射。自小劑量開始。根據血糖和尿糖水平調整用量。用前搖勻。
【製劑】
注射液：每支400單位（10ml）。800單位（10ml）；1000單位（10ml）。
那格列奈
【藥物名稱】
那格列奈Nateglinide
【分子式成分】
化學名為：N-(反式-4-異丙基環已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸
【製劑規格】
本品為硬膠囊劑，內容物為類白色。30mg、90mg（以C19H27NO3計）/粒。
【藥理毒理】
本品為D-苯丙氨酸衍生物，屬於非磺酰脲類降血糖藥，其作用機理主要為通過與胰島B細胞上磺酰脲受體相結合，阻滯胰島細胞ATP敏感鉀通道開放，導致細胞膜去極化，引起鈣通道開放，促進胰島素分泌。本品為一種新型的餐時血糖調節劑，能有效控製餐後血糖水平，具有起效快、作用時間短，引起心血管副作用和低血糖發生率低等特點。
【藥動學】
本品口服吸收迅速，健康誌願者一次口服本品20、40或60mg，Cmax為1.52～4.68μg/ml，Tmax為0.92～1.31h，T1/2為1.16～1.27h。本品血漿蛋白結合率為98%，生物利用度為38%，食物影響本品的吸收，可降低本品的生物利用度。本品主要由肝髒代謝，其代謝物主要由尿液和糞便排出。本品在體內廣泛分布，能通過胎盤，孕婦慎用。
【適應證】
飲食、運動療法和服用α-葡萄糖苷酶抑製劑時不能控製的輕、中度非胰島素依賴型（II型）糖尿病的治療。
【不良反應】
一般耐受性良好，偶見空腹感、冷汗、乏力、腹部帳滿、腹痛、皮膚瘙癢等，個別病例出現乳酸、γ-GTP和GOT升高等，程度大多輕微，療程結束後即可消失。
【用法用量】
口服，每次90mg，每日三次，餐前10分鍾內服用，以後根據病情需要逐漸增加劑量至每次120mg，或遵醫囑。
【注意事項】
對本品過敏者、妊娠期婦女、重症感染、手術前後和嚴重外傷患者、糖尿病性昏迷和胰島素依賴型糖尿病患者禁用。
1.嚴重肝腎功能不全者，應減量或慎用。
2.缺血性心髒病、腦下垂體和副腎上腺功能不全、腹瀉、嘔吐營養不良患者慎用。
3.高齡患者和兒童慎用。
4.使用中定期檢測血糖，在與其它降血糖藥如胰島素增敏劑、α-葡萄糖苷酶抑製劑等聯合應用時注意調整使用劑量。
人胰島素
【藥物名稱】
人胰島素HumanInsulinHumulin
【藥物別名】
優泌林
【藥理毒理】
本藥是由DNA遺傳基因重組製造的，由非致病的大腸杆菌加入人體胰島素基因，而逐漸轉化而形成，和人體分泌的胰島素結構完全相同，不含動物雜質，有常規人胰島素，還有中效胰島素，低精蛋白鋅胰島素，劑量根據病情而定。
【適應證】
對飲食控製及口服藥無效的糖尿病患者，特別是有些人對動物胰島素過敏，以及對動物胰島素耐藥，有脂質萎縮及脆性糖尿病患者。
【不良反應】
偶見過敏反應。胰島素耐藥、及輕度脂質性營養不良。
【用法用量】
普通人胰島素可供靜脈使用。中效胰島素和低精蛋白胰島素隻皮下注射，在上臂、大腿、臀部及腰部皮下注射，注射部位需輪換交替，同樣的注射部位每月不能重複。
可一天1-2次注射，早晨給予一天總劑量的2/3、晚上給予一天總劑量的1/3，每次注射劑量不得超過50u。
【注意事項】
注意監測血糖，有肝腎功能受損的患者，或正在使用口服降血糖藥，水揚酸製劑，磺胺類藥物，需要減少胰島素的劑量。
瑞格列奈
【藥物名稱】
瑞格列奈
【藥物別名】
諾和龍
【分子式成分】
主要成份為瑞格列奈，其它成份有：微晶纖維素，無水磷酸氫鈣，玉米澱粉，波拉克林鉀，聚乙烯吡咯烷酮，85%甘油，硬脂酸鎂，甲基葡胺，聚羥亞烴，黃色氧化鐵。
【製劑規格】
片劑：1mg/片。
【藥理毒理】
諾和龍為新型的短效口服促胰島素分泌降糖藥。諾和龍刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速地降低。此作用依賴於胰島中有功能的β細胞。諾和龍與其它口服促胰島素分泌降糖藥的不同在於其通過與不同受體結合以關閉β細胞膜中ATP-依賴性鉀通道。它使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。引過程誘導β細胞分沁胰島素。
【藥動學】
諾和龍經胃腸道快速吸收，導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥後1小時內血漿藥物濃度達峰值。然後血漿濃度迅速下降，4－6小時內被清除。血漿半衰期約為1小時。諾和龍與人漿蛋白的結合大於98%。諾和龍幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。諾和龍及其代謝產物主要自膽汁泄，很小部分（小於8%）代謝產物自尿排出。糞便中的原型藥物少於1%。
【適應證】
飲食控製、降低體重及運動鍛煉不能有效控製高血糖的2型糖尿病（非胰島素依賴型）患者。諾和龍可與二甲雙胍合用。與各自單獨使用相比，二者合用對控製血糖有協同作用。
【不良反應】
低血糖；視覺異常；胃腸道反應：如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘；肝功酶指標升高，多數病例為輕度和暫時性；過敏反應：如皮膚搔癢、發紅、蕁麻疹。
【相互作用】
下列藥物可增強諾和龍的降血糖作用：單胺氧化酶抑製劑（MAOI），非選擇性β受體阻滯劑，ACE抑製劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖症狀。酒精可能會加重或延長由諾和龍所致的低血糖症狀。下列藥物可減弱諾和龍的降血糖果作用：口服避孕藥，噻嗪類藥物，皮質激素，達那唑，甲狀腺激素和擬交感神經藥。諾和龍不影響地高辛、茶堿和法華令的藥代動力學特性，西米替丁也不影響諾和龍的藥代動力學特性。體外研究結果顯示諾和龍主要由P450（CYP3A4）誘導劑代謝。所以，CYP3A4抑製劑如酮康唑，伊曲康唑，紅黴素，氟康唑，米比法地爾可能升高諾和龍血漿水平。而能誘導CYP3A4的化合物如利福平或苯胺英可能降低諾和龍血漿水平。因不了解其誘導或抑止的程度，應禁忌與上述藥物與諾和龍合並使用。
【用法用量】
諾和龍應在主餐前服用（即餐前服用）。在口服諾和龍30分鍾內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鍾內服用本藥，服藥時間也可掌握在餐前0～30分鍾內。請遵醫囑服用諾和龍。劑量因人而異以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以後如需要可每周或每兩周作調整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉用諾和龍治療。其推薦起始劑量為1毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。對於衰弱和營養不良的患者，應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用，應減少諾和龍的劑量。盡管諾和龍主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應慎用。
【注意事項】
禁忌:懷孕期和哺乳期婦女；已知對瑞格列奈或諾和龍中的任何賦型劑過敏的患者；1型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM），C-肽陰性糖尿病患者；伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者；妊娠或哺乳婦女；12歲以下兒童；嚴重腎功能或肝功能不全的患者；與CYP2A4抑製劑或誘導劑合並治療時。
可致低血糖。與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。如果合並用藥後仍發生持續高血糖，則不能再用口服降糖藥控製血糖，而需改用胰島素治療。在發生應激反應時，如發燒、外傷、感染或手術，可能會出現高血糖。患者必須慎用以避免開車時發生低血糖。
特慢胰島素鋅混懸液
【藥理及應用】
同精蛋白鋅胰島素。皮下注射後5～7小時作用開始，高峰在16～18小時，持續30～36小時。因作用出現慢，有時可加用正規胰島素。
【用法】
皮下注射，1日1次。餐前半小時注射。根據血糖和尿糖水平調整用量。用前搖勻。
【製劑】
注射液：每支400單位（10m）；800單位（10ml）；1000單位（10m）。
文迪雅
【藥物名稱】
文迪雅
【藥物別名】
馬來酸羅格列酮片
【製劑規格】
4mg/片，7片/盒
【藥理毒理】
本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體Y(PPARY)的激動劑。通過提高胰島素敏感性而控製血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝髒等胰島素所作用組織的PPARY核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控製血糖的生成、轉運和利用。