免疫抑製劑
苯丁酸氮芥chlorambucil
【藥理及應用】為烷化劑類的口服免疫抑製劑。對淋巴組織有較高的選擇性抑製作用。動物實驗表明，低於中毒劑量時即能迅速、明顯地使淋巴樣組織萎縮，抑製抗體的合成。其免疫抑製誘導時間明顯地較環磷酰胺為長，但嚴重的骨髓抑製以較少發生。
對切特綜合征（生殖器潰瘍、口瘡及眼色素層炎綜合征）、紅斑狼瘡、韋格內向芽腫病有較好療效。用於治療類風濕性關節炎並發的脈管炎和伴有寒冷凝集素的自身免疫性溶血性貧血有良好效果。用於依賴皮質激素的腎病綜合征患者可得到完全的緩解，與氫化潑尼鬆並用於頻發的腎病綜合征可顯著降低其複發率。對硬皮病可迅速阻止其發展，使皮膚潰瘍全愈，肺功能改善。
【用法】口服：每日3～6mg，早飯前1小時或晚飯後兩小時服用，連服數周，待療效或骨髓抑製出現後減量，總量一般為300～500mg。
【注意】
（1）有骨髓抑製作用，主要為淋巴細胞減少，對粒細胞和血小板的抑製較輕。
（2）可見惡心、嘔吐等胃腸道反應，偶見有黃疸和肝功能異常。
（3）可見有精於減少，累積劑量達400mg時曾見精子活力缺乏。
【製劑】片劑：每片1mg；2mg。紙型片：每格2mg。
刺五加
從刺五加中分得的主要成分有刺五加甙a，b，b1，c，d，e等。
【藥理及應用】刺五加的作用特點與人參基本相同，由於具有調節機體紊亂的功能使之趨於正常的作用，有人將人參、刺五加等稱之為“適應原性藥物”。藥理研究表明，刺五加醇浸膏和刺五加多糖等：①有良好的抗疲勞作用，較人參顯著，並能明顯地提高耐缺氧能力；②能增強機體非特異性免疫防衛能力，可使小鼠網狀內皮係統吞噬功能顯著增強，可使正常小鼠及帶瘤小鼠脾髒重量增加，脾髒內巨噬細胞平均值明顯增加；③能促進抗體的形成；④提高小鼠e玫瑰花結形成率；⑤對家兔苯中毒及小鼠服用環磷酰胺所致的白細胞減少均有預防作用；⑥對移植癌、癌的轉移以及小鼠自發白血病有一定抑製作用，其作用較人參強而穩定，且能減輕抗癌藥物的毒性。刺五加根的提取物尚具有中樞興奮、抗應激、促進肝的再生能力、提高蛋白質的生物合成、降低基礎代謝、促進性腺以及降低血壓等作用。實驗表明，刺五加增加機體非特異性抵抗力的作用以刺五加甙e最強。本品長期服用未見任何不良反應。
適用於慢性氣管炎、神經衰弱、性功能減退、身體虛弱、化療與放療引起的白細胞減少等。
【用法】口服：9～30g，水煎服。糖漿，每次20ml（相當生藥6～8g），1日3次。膠囊，每次3粒，1日2～3次。片劑，每次2～3片（相當於生藥6～9g），1日3次。
【製劑】片劑：每片相當於生藥3g、膠囊劑：每膠囊相當於生藥3g。
環孢素Ciclosporin
（環孢菌素，環孢黴素A，環孢靈，山地明，賽斯平，CyclosporinA，Cyclosporin，SANDIMMUNE）
本品是由真菌Tolypocladiuminflatum培養液中分離到的中性環多肽混合物，由十一種氨基酸組成。
【藥理及應用】本品可抑製免疫功能。其機製可能在於選擇性地及可逆性地改變淋巴細胞功能，抑製淋巴細胞在抗原或分裂源刺激下的分化、增殖，抑製其分泌白介素及IF等，抑製NK細胞的殺傷活力。至於其細胞內機製尚不清楚。
口服後吸收慢而不完全，生物利用度20％～50％，血藥濃度達峰時間為3.5小時，與血漿蛋白結合率為90％。大部分從膽汁排出。在肝中被代謝。經尿排出者僅10％，0.1％為原形藥物。t1/2α為2小時，t1/2β為14小時。
主要用於腎、肝、心、肺、骨髓移植的抗排異反應，可與腎上腺皮質激素合用，但不得與其他免疫抑製劑會用。
【用法】口服：於移植前4～12小時起每日服15mg／kg，到手術後1～2周，每日減量2mg／kg，達到每日6～8mg／kg的維持量。
靜脈滴注：僅用於不能口服的患者，於移植前4～12小時每日給予5～6mg／kg，以5％葡萄糖或生理鹽水稀釋成1：20至1：100的濃度於2～6小時內滴完，手術後可改為口服。
【注意】常見有震顫、厭食、惡心、嘔吐等不良反應。用藥劑量過大、時間過長有可逆性肝、腎損傷。可能出現血清膽紅素、尿酸增高、肝功障礙。用藥期間宜監測血象、肝功能、腎功能。1歲以下嬰兒及過敏者禁用。孕婦及授乳婦慎用。
【製劑】膠囊劑：每膠囊25mg，100mg。口服液：100mg／ml（50ml）。靜滴濃縮液：50mg／ml（5ml）。
環磷酰胺cyclophosphamide
【藥理及應用】是目前應用的各種免疫抑製劑中作用最強的藥物之一，也是烷化劑中作為免疫抑製劑應用最多的藥物。其免疫抑製作用是由於能抑製細胞的增殖，非特異性地殺傷抗原敏感性小淋巴細胞，限製其轉化為免疫母細胞。在抗原刺激後給予最為有效，但在抗原刺激前給以大劑量也有一定作用。環磷酰胺看來對b細胞的作用更顯著，但實際上對受抗原刺激進入分裂時的b細胞和t細胞有相等的作用，對體液免疫和細胞免疫均有抑製作用。此外，環磷酰胺尚具有抗炎作用，這主要是由於幹擾細胞的增殖；部分是由於直接的抗炎作用。
環磷酰胺可用於各種自身免疫性疾病，對嚴重類風濕性關節炎及全身性紅斑狼瘡，大部分病例有效；對兒童腎病綜合征，其療效較硫唑嘌呤為好，可長期緩解。可單獨用藥，但與皮質激素並用則療效較佳，且不良反應較少。對多發性肉芽腫亦常用。與皮質激素並用於治療天皰瘡療效也好。此外，也用於治療潰瘍性結腸炎、特發性血小板減少性紫癜等自身免疫性疾病。
也適用於器官移植時抗排異反應，通常是與潑尼鬆、抗淋巴細胞球蛋白並用，其效果與硫唑嘌呤-潑尼鬆-抗淋巴細胞球蛋白的效果無明顯差異，因此，環磷酰胺可以代替後一組藥物中的硫唑嘌呤，以避免硫唑嘌呤對肝髒可能產生的不良影響。
【用法】口服：1次50～150mg，1日2～3次，連服4～6周，一療程總量10～15g。靜注：每次100～200mg，每日或隔日1次，連用4～6周。
甲氨蝶呤Methotrexate
（氨甲蝶呤）
【藥理及應用】為葉酸拮抗劑，具有很強的免疫抑製作用。它選擇性地作用於增殖中的細胞，阻止免疫母細胞的進一步分裂增殖。對體液免疫的抑製作用似較對細胞免疫的作用為強。甲氨蝶呤還具有很強的抗炎作用，其抗炎作用部分是由於抑製細胞增殖的結果，部分是由於能抑製對組胺等炎症性介質的反應。本品注射給藥起效迅速，常於1～2天內見效。
作為免疫抑製劑主要用於多肌炎、皮肌炎、多發性肉芽腫等自身免疫性疾病。甲氨蝶呤間歇療法治療多發性肉芽腫起效較皮質激素、烷化劑或硫唑嘌呤迅速，故急性患者應首選本品。用於皮質激素無效的多肌炎、皮肌炎均見肌力改善、皮疹消退。據報道甲氨蝶呤特別適用於頑固的進行性多發性肌炎和頑固的進行性眼色素層炎，治療1～2周後可使麻痹或失明的患者恢複一定的功能。其作用機製不明，據其見效迅速，且對遲發型超敏反應和抗體水平無明顯影響，因而認為這種效果可能是由於其抗炎作用所致，而不是免疫抑製作用。