促凝白血
氨基己酸AminocaproicAcid
(6-氨基己酸,ε-氨基己酸,ε-AminocaproicAcid,EEACA)
【藥理及應用】能抑製纖維蛋白溶酶原的激活因子,使纖維蛋白溶酶原不能激活為纖維蛋白溶酶,從而抑製纖維蛋白的溶解,產生止血作用。高濃度時,本品對纖維蛋白溶酶還有直接抑製作用,對於纖維蛋白溶酶活性增高所致的出血症有良好療效。口服吸收較完全,生物利用度為80%。2小時左右血藥濃度達峰值,有效血濃度為13μg/ml。大部分以原形經尿排泄,t1/2為103分鍾。用於纖溶性出血、如腦、肺、子宮、前列腺、腎上腺、甲狀腺等外傷或手術出血。術中早期用藥或術前用藥,可減少手術中滲血,並減少輸血量。亦用於肺出血、肝硬化出血及上消化道出血。
【用法】靜滴,初用量4~6g,以5%~10%葡萄糖或生理鹽水100ml稀釋,15~30分鍾內滴完,維持量為每小時1g,維持時間依病情而定,1日量不超過20g,可連用3~4日。口服,成人,每次2g,小兒0.1g/kg,1日3或4次,依病情服用7~10日或更久。
【注意】
(1)偶有腹瀉、腹部不適、結膜充血、鼻塞、皮疹、低血壓、嘔吐、胃灼熱感及尿多等反應。
(2)本品排泄較快,須持續給藥,否則其血漿有效濃度迅速降低。
(3)本品不能阻止小動脈出血,術中如有活動性動脈出血,仍須結紮止血。
(4)本品從腎髒排泄,且能抑製尿激酶,可引起血凝塊而形成尿路阻塞,故泌尿道手術後,血尿的病人慎用。
(5)有血栓形成傾向或過去有栓塞性血管病者慎用。
【製劑】注射液:每支1g(10ml);2g(10ml)。片劑:每片0.5g。
氨甲苯酸AminomethylbenzoicAcid
(止血芳酸,對羧基苄胺,抗血纖溶芳酸,PAMBA)
【性狀】日色或類白色鱗片狀結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。在水中略溶,在沸水中溶解,在乙醇、氯仿、乙醚或苯中幾乎不溶。為酸堿兩性化合物,故在堿性或酸性溶液中均能溶解。
【藥理及應用】具有抗纖維蛋白溶解作用,其作用機製與氨己酸相同,但其作用較之強4~5倍。口服易吸收,生物利用度為70%。經腎排彙,t1/2為60分鍾。毒性較低,不易生成血栓。適用於纖維蛋白溶解過程亢進所致出血,如肺、肝、胰、前列腺、甲狀腺、腎上腺等手術時的異常出血,婦產科和產後出血以及肺結核咯血或痰中帶血、血尿、前列腺肥大出血、上消化道出血等,對一般慢性滲血效果較顯著,但對癌症出血以及創傷出血無止血作用。此外,尚可用於鏈激酶或尿激酶過量引起的出血。
【用法】靜注,每次0.1~0.3g,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液10~20ml稀釋後緩慢注射,1日最大用量0.6g。兒童每次0.1g。口服,每次0.25~0.5g,1日3次。
【注意】用量過大可促進血栓形成。對有血栓形成傾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用。
【製劑】注射液:每支0.05g(5ml);0.1g(10m)。片劑:每片0.125g;0.25g。
氨甲環酸TranexamicAcid
(止血環酸,凝血酸,Trans-AMCHA,AMCHA)
【製劑】片劑:0.125g;0.25g注射液:0.1g(2ml);0.25g(5ml)膠囊:0.25g
【藥理及應用】作用與止血芳酸相似,但較強。用於各種出血性疾病、手術時異常出血等
【用法】(1)口服:每次0.25g,1日3~4次。(2)靜注或靜滴;每次0.25g,1日1~2次。靜注液以25%葡萄糖液稀釋、靜滴液以5~10%葡萄糖液稀釋
【注意】可有頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、胸悶等反應
酚磺乙胺Etamsylate
(止血敏,止血定,羥苯磺乙胺,Dicynone)
【性狀】白色結晶或結晶性粉末;無臭,味苦;有引濕性,遇光易變質。在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在氯仿或乙醚中不溶。熔點127~131℃。
【藥理及應用】能增加血液中血小板數量,增強其聚集性和粘附性,促使血小板釋放凝血活性物質,縮短凝血時間,加速血塊收縮。尚可增強毛細血管抵抗力,降低毛細血管通透性,減少血液滲出,止血作用迅速,靜注後1小時作用達高峰,作用維持4~6小時。口服也易吸收。適用於預防和治療外科手術出血過多,血小板減少性紫癜或過敏性紫癜以及其它原因引起的出血,如腦出血、胃腸道出血、泌尿道出血、眼底出血、齒齦出血、鼻衄等。可與其他類型止血藥如氨甲苯酸、維生素K並用。
【用法】
(1)預防手術出血術前15~30分鍾靜注或肌注,1次0.25~0.5g,必要時2小時後再注射0.25g,1日0.5~1.5g。
(2)治療出血成人,口服,每次0.5~1g。兒童,每次10mg/kg,1日3次。肌注或靜注,也可與5%葡萄糖溶液或生理鹽水混合靜滴,每次0.25~0.75g,1日2或3次。必要時可根據病情增加劑量。
【注意】本品毒性低,但有報道靜注時可發生休克。
【製劑】注射液:每支0.25g(2ml);0.5g(5ml);1.0g(5ml)。片劑:每片0.25g;0.5g。
甲萘氫釀Menadiol
(維生素K4,乙酰甲素醌,VitaminK4)
【製劑】片劑:2mg;4mg
【藥理及應用】與維生素K3同。本品為水溶性,不論有無膽汁分泌,口服吸收均良好,故可供口服
【用法】口服:每次2~4mg,1日6~12mg
卡巴克絡Carbazochrome
(安絡血,安特諾新,腎上腺色腙,Adrenobazone,ADRENOSEM)
本品為腎上腺素氧化產物腎上腺色素(Adrenochrome)的縮氨脲水楊酸鈉鹽。
【性狀】桔紅色結晶性粉末或片狀結晶,能溶於水。其13%溶液的pH為6.7~7.3。
【藥理及應用】能增強毛細血管對損傷的抵抗力,降低毛細血管的通透性,促進受損毛細血管端回縮而止血。主要用於毛細血管通透性增加所致的出血,如特發性紫癜、視網膜出血、慢性肺出血、胃腸出血、鼻衄、咯血、血尿、痔出血、子宮出血、腦溢血等。對大量出血和動脈出血療效較差。
【用法】口服,成人,每次2.5~5mg,1日3次。肌注,每次5~10mg。亦可靜注。
【注意】
(1)本品中含水楊酸,長期反複應用可產生水楊酸反應。
(2)有癲癇史及精神病史者應慎用。
【製劑】片劑:每片2.5mg;5mg。注射液:每支5mg(1ml);10mg(2ml)。
止血棉:由安絡血、藥用明膠、依地酸二銅、甲醛等經嚴密消毒後製成的海綿狀物,止血效果較好,能被人體組織吸收,適用於戰傷出血及各種外傷出血的急救,尤適用於不好縫合及結紮的髒器出血如肝、脾出血等,也可用作外科手術的止血劑。用時將本品切成所需的形狀(大於傷麵),覆蓋於出血處,按壓至少1分鍾,俟血止後纏上繃帶。為防止本品染菌及吸濕,必須密封置幹燥處。
立止血reptilase
立止血是以從巴西矛頭蛇(bothropsatrox,又稱大具竅蝮蛇)的毒液中分離、精製所得的一種巴曲酶(batroxobin)製成的製劑。它是一種單鏈糖蛋白,由17種氨基酸組成,總氨基酸數為231個,分子量39000~43000。
巴曲酶(batroxobin)是世界衛生組織(who)對毒蛇bothropsatrox(槍蝰、大具竅蝮蛇、矛頭蛇)蛇毒中所含的纖維蛋白原促凝蛋白酶(fibrinogencoagulantproteinase)所命名的通用名(inn)。經進一步研究發現bothropsatrox有5個亞種,有一種亞種bothropsmoojeni蛇毒中所含的巴曲酶與來自b.atrox者在理化性質(分子量、電泳特性)、生化特點、作用等方麵均不相同。由b.atrox蛇毒中分離到的巴曲酶具有促凝血特性,其商品(專利)名為立止血(reptilase),而由b.moojeni蛇毒分離到的巴曲酶具有去纖維蛋白原作用。其商品(專利)名為defibrase,如日本東菱藥廠生產的東菱精純克栓酶。二者的作用及應用各異,而二者均曾簡稱為巴曲酶,欠妥且易混淆,宜注意。
【性狀】為白色鬆散粉末,無臭。能溶於水。在ph為2.5~9的水溶液中,20℃時,性穩定。在100℃的甘油中加熱1小時,仍具活性。
【藥理及應用】立止血具有類凝血酶樣作用及類凝血激酶樣作用。其凝血酶樣作用能促進出血部位(血管破損部位)的血小板聚集,釋放一係列凝血因子,其中包括血小板因子3(pf3),能促進纖維蛋白原降解生成纖維蛋白Ⅰ單體,進而交聯聚合成難溶性纖維蛋白,促進在出血部位的血栓形成和止血。其類凝血激酶樣作用是由於釋放的pf3引起,就像血液中的凝血激酶依靠pf3激活那樣,凝血激酶被激活後,可加速凝血酶的生成,因而促進凝血過程。
本品在完整無損的血管內無促進血小板聚集作用,它不激活血管內纖維蛋白穩定因子(因子ⅩⅢ),因此,它促進生成的纖維蛋白Ⅰ單體所形成的複合物,易在體內被降解而不致引起血管內彌漫性凝血(dic)。
本品能縮短出血時間,減少出血量。
可用於治療和防止多種原因的出血。
【用法及用量】急性出血時,可靜脈注射,一次2克氏單位(ku),5~10分鍾生效,持續24小時。非急性出血或防止出血時,可肌內或皮下注射,1次1~2ku,20~30分鍾生效,持續48小時。用藥次數視情況而定,1日總量不超過8ku。
【注意】
(1)動脈及大靜脈出血時,仍需進行手術處理,使用本品可減少出血量。
(2)dic導致的出血時,禁用本品。
(3)血液中缺乏某些凝血因子時,本品的作用可被減弱,宜補充後再用。
(4)在原發性纖溶係統亢進的情況下,宜與抗纖溶酶藥物合用。
(5)治療新生兒出血,宜與維生素k合用。
【製劑】注射用立止血凍幹粉;每支1ku。
1ku相當於0.04nih凝血酶單位;1巴曲酶單位(bu)相當於0.17nin凝血酶單位;1ku相當於0.3國際單位(iu)的凝血酶。
凝血酶Thrombin
【製劑】粉劑:200單位;500單位;1000單位;2000單位;5000單位;10000單位
【藥理及應用】局部止血藥。可用於局部出血及消化道出血
【用法】局部出血;以幹燥粉末或溶液(50~250單位/ml)灑或噴霧於創傷表麵。消化道出血:以溶液(10~100單位/ml)口服或局部灌注
【注意】嚴禁注射,不得與酸堿及重金屬等藥物配伍。本品必須直接與創麵接觸,才能起止血作用。如出現過敏症狀時應立即停藥。10℃以下貯存
凝血質Thromboplastin
【製劑】注射液:15mg(2ml)
【藥理及應用】能使凝血酶原變為凝血酶而促進凝血過程,用於各種出血
【用法】肌注:每次7.5~15mg。局部止血時可濕敷
【注意】(1)肌注以前要搖勻。(2)不可靜注(可引起血栓形成)基纖維素Aldocellulose
【藥理及應用】有局部止血作用,用於創傷及手術出血部位的壓迫止血
【用法】貼敷局部
【注意】避光密封,在陰涼幹燥處保存
維生素K1VitaminK1
(Phytomenadione)
【製劑】注射液:10mg(1ml)
【藥理及應用】與維生素K3同。本品為脂溶性,膽汁缺乏時口服吸收不良。注射後作用較K3、K4迅速
【用法】肌注或靜注:每次10mg,1日1~2次,或根據具體病情而定
【注意】(1)靜注可出現麵部潮紅、出汗、胸悶。(2)靜注應緩慢(每分鍾4~5毫克)。(3)新生兒應用本品後可能出現高膽紅素血症
吸收性明膠海綿AbsorbableGelatinSponge
【藥理及應用】對創麵滲血有止血作用,用於創傷止血
【用法】將滲血拭淨,立即用幹燥本品貼敷創麵,再用幹紗布加以壓迫,即可止血
新凝靈EthylenediamineDiaceturate
(雙乙酰氨乙酸乙二胺)
【藥理及應用】本品能促使纖維蛋白原變為纖維蛋白,並能促使血小板釋放凝血活性物質,加速血液凝固。用於消化道出血、眼鼻出血、婦科出血、痔瘡出血、外科出血等,均有較好療效。對血小板數量極少和嚴重肝功能不良的出血以及咯血效不佳。
【用法】肌注,每次200mg,1日1或2次。靜注、每次200~400mg,1日1或2次,以25%葡萄糖20ml稀釋後注射。靜滴,每次200~600mg,以5%葡萄糖溶液250~500ml稀釋後應用。
【製劑】注射液:每支200mg(2ml)。
亞硫酸氫鈉甲萘醌MenadioneSodiumBisulflte
(維生素K3,VitaminK3)
天然的維生素莊存在於苜蓿、菠菜、西紅柿和魚糜等之內,分別命名為維生素K1及K2。維生素K3及K4均為人工合成品,前者為亞硫酸氫鈉甲萘釀,後者為甲萘氫醌。
【性狀】為白色結晶性粉末;無臭或微臭;有引濕性;遇光易分解。在水中易溶,在乙醇、乙醚或苯中幾乎不溶。
【藥理】維生素K為肝髒合成凝血酶原(因子Ⅱ:)的必需物質,還參與因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。缺乏維生素K可致上述凝血因子合成障礙,影響凝血過程而引起出血。此時給予維生素K可達到止血作用。本品尚具鎮痛作用,其鎮痛作用機製可能與阿片受體和內源性阿片樣物質介導有關。
天然的維生素K1、K2是脂溶性的,其吸收有賴於膽汁的正常分泌。維生素K2是水溶性的,其吸收不依賴於膽汁。口服可直接吸收,也可肌注。吸收後隨β脂蛋白轉運,在肝內被利用。但需數日才能使凝血酶原恢複至正常水平。
【應用】
(1)止血用於阻塞性黃疸、膽瘺、饅性腹瀉、廣泛腸切除所致腸吸收功能不良患者,早產兒、新生兒低凝血酶原血症,香豆素類或水楊酸類過量以及其他原因所致凝血酶原過低等引起的出血。亦可用於預防長期口服廣譜抗生素類藥物引起的維生素K缺乏症。
(2)鎮痛用於膽石症、膽道蛔蟲症引起的膽絞痛。
(3)解救殺鼠藥“敵鼠鈉”(Diphacin)中毒,此時宜用大劑量。
【用法】
(1)止血:肌注,每次2~4mg,1日4~8mg。防止新生兒出血,可在產前一周給孕婦肌注,每日2~4mg。口服,1次2~4mg,1日6~20mg。
(2)膽絞痛:肌注,每次8~16mg。
【注意】
(1)可致惡心、嘔吐等胃腸道反應。
(2)較大劑量可致新生兒、早產兒溶血性貧血、高膽紅素血症及黃疸。在紅細胞6-磷酸脫氫酶缺乏症患:者可誘發急性溶血性貧血。
(3)可致肝損害,肝功能不良患者可改用維生素K1。肝硬化或晚期肝病患者出血,使用本品無效。
【製劑】注射液:每支2mg(1ml);4mg(1ml)。片劑:每片2mg。
【貯法】避光貯於幹燥低溫處。
氧化纖維素CelluloseOxide
【藥理及應用】有止血作用,用於外科不能縫合或結紮的中度流血
【用法】將本品貼敷於出血處
【注意】應密封保存,防止病原體汙染
魚精蛋白Protamine
(硫酸魚精蛋白)
【製劑】注射液:50mg(5ml);100mg(10ml)
【藥理及應用】能與肝素結合,使失去抗血凝能力。用於因注射肝素過量而引起的出血,以及自發性出血如咯血等
【用法】(1)抗肝素過量:靜注,用量應與所用肝素相當(本品1mg可中和肝素100單位),但一次不超過50mg。(2)抗自發性出血:靜滴,每日5~8mg/kg,分2次,間隔6小時。每次以生理鹽水300~500ml稀釋。連用不宜超過3日
【注意】注射宜緩慢
雲南白藥
本品為治內外出血及血瘀腫痛之著名成藥,三七為其主要有效成分。本品可縮短凝血時間,具有止血作用。對跌打創傷,無論輕重,出血者用開水調服;若瘀血腫痛與未流血者,用酒調服。婦科各症,宜用酒調服,惟月經流血過多者,用開水調服。毒瘡初起,除內服本品外,並以少許用酒調勻塗敷患處;如已化膿,隻須內服。對上述各症,成人每次服0.2~0.3g,重症可酌加,但1次不宜超過0.5g,每隔4小時服1次。若初服無反應,可連續服用。小兒2歲以上者,每次服0.03g;5歲以上者,每次服0.06g。每瓶內裝保險子,凡遇嚴重之跌打損傷,可先用酒送服1粒,但輕症及其他病症不可服。服後1日內,忌食蠶豆、魚類、酸冷等物,孕婦忌服。
醋硝香豆素Acenocoumarol
(新抗凝,SINTROM)
【製劑】片劑:1mg;4mg
【藥理及應用】抗凝作用及應用同華法林。本品原型藥t1/2約8小時,其還原型代謝產物亦具抗凝作用,故延長其抗凝作用,t1/2可達20小時,作用持續1.5~2日
【用法】口服,第1日8~12mg,第2日2~8mg,分次服用;維持量,1日1~6mg
【注意】(1)有胃腸刺激、皮炎、蕁麻疹和脫發等副作用(2)其餘同雙香豆素
東菱精純抗栓酶defibrin
(df-521)
本品是由巴西矛頭蛇的亞種bothropsmoojeni的蛇毒中分離、精製的一種巴曲酶(batroxobin),主要為絲氨酸蛋白酶(serineprotease)。
【藥理及應用】本品的作用是分解纖維蛋白原,抑製血栓形成;誘發組織型纖維蛋白溶解酶原激活劑(t-pa)的釋放,減弱纖維蛋白溶解酶原激活劑的抑製因子(pai)的活性,促使纖維蛋白溶解;增加血液流動性,防止血栓形成;降低血管阻力。加快血液流速,改善微循環。
用於缺血性腦血管疾病,突發性耳聾,慢性動脈閉塞症(閉塞性血栓脈管炎、閉塞性動脈硬化症等。)
【用法】靜脈滴注:成人首次10巴曲酶單位(bu),以後隔日1次,5bu,使用前用100ml以上的生理鹽水稀釋,靜滴:1小時以上。通常療程為1周,必要時可增至3~6周。
【注意】
(1)本品可引起輕度不良反應。如注射部位出血,創麵出血,頭痛、頭暈、頭重感,氨基轉移酶增高。
(2)有出血史或出血傾向、正在使用抗凝藥或抗血小板藥的患者,嚴重肝、腎功能不全、對本藥過敏者禁用。
(3)用藥前及用藥期間宣檢查纖維蛋白原及血小板聚集情況,並注意臨床症狀。
【製劑】為注射液,每支10bu(1ml)及5bu(0.5ml)。宜低溫(5℃以下,但避免凍結)保存。
蝮蛇抗栓酶ahylysantinfarctase
該藥是從蝮蛇蛇毒中分離的以精氨酸脂酶為主要成分的一種酶製劑。
【藥理及應用】能明顯降低血液粘度、血漿纖維蛋白原、血脂,並能減少血小板數量,抑製其粘附和聚集功能。對腦血栓形成有較好療效,對血栓閉塞性脈管炎、大動脈炎、靜脈係統血栓形成、高凝血症等也有效。
【用法】靜滴:每次0.008單位/kg,用生理鹽水或5%葡萄糖溶液250ml稀釋後靜滴,滴速以40滴/分為宜。
【注意】
(1)腦出血或有出血傾向者、活動性肺結核、潰瘍病、嚴重高血壓、亞急性細菌性心內膜炎、肝腎功能不全者以及月經期婦女忌用。
(2)出現出血傾向或過敏反應須立即停藥,或用抗蝮蛇血清中和。
【製劑】注射用凍幹粉針劑:每支0.25單位。
肝素鈉heparinsodium
(calciparine,hepathrom,lipohepin,panheprin)
因其最初得自肝髒,故名肝素,現多由豬、牛、羊腸粘膜或豬、牛肺中提得,是一種粘多糖的硫酸酯。按幹燥品計算,每1mg效價不得少於150單位。
【性狀】為白色或類白色粉末;有引濕性。在水中易溶。在水溶液中有強負電荷,能與一些陽離子結合成分子絡合物。
【藥理】肝素鈉在體內外均有抗凝血作用,可延長凝血時間、凝血酶原時間和凝血酶時間。現認為肝素鈉通過激活抗凝血酶Ⅲ(atⅢ)而發揮抗凝血作用。atⅢ是一種血漿α2球蛋白,它作為肝素鋼的輔助因子,可與許多凝血因子結合,並抑製這些因子的活性。因此影響凝血過程的許多環節:①滅活凝血因子Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅱa和Ⅷa;②絡合凝血酶原(Ⅱa);③中和組織凝血活素(Ⅲ)。肝素鈉與atⅢ見結合後,可加速atⅢ且的抗凝血作用。
肝素鈉在體內還有降血脂作用,這是由於它能活化和釋放脂蛋白脂酶,使乳糜微粒的甘油三酯和低密度脂蛋白水解之故。
口服無效,須注射給藥。靜注後在血內均勻分布於白細胞和血漿,很快進入組織、胎盤和乳汁。vd為0.06l/kg。血漿蛋白結合率約為80%。在肝髒代謝,經腎排出。t1/2約為1小時,可隨劑量增加而延長。
【應用】
(1)防治血栓形成和栓塞,如心肌梗塞、肺栓塞、血栓性靜脈炎及術後血栓形成等。
(2)治療各種原因引起的彌散性血管內凝血(dic),如細菌性膿毒血症、胎盤早期剝離、惡性腫瘤細胞溶解所致的dic,早期應用可防止纖維蛋白質和凝血因子的消耗。
(3)其他體內外抗凝血,如心導管檢查、心髒手術體外循環、血液透析等。
【用法】
(1)靜滴:成人首劑500o單位加入100ml5%~10%葡萄糖溶液或0.9%氯化鈉注射液中,在30~60分鍾內滴完。需要時可每隔4~6小時重複滴注1次,每次5000單位,總量可達25000單位/日。為維持恒定血藥濃度,也可每24小時10000~20000單位加於1000ml5%葡萄糖溶液或0.9%氯化鈉注射液中靜滴,速度20滴/分。用於體外循環時,375單位/kg,體外循環超過1小時者,每kg體重加125單位。
(2)靜脈或深部肌注(或皮下注射):每次5000~10000單位。
【注意】
(1)用藥過量可致自發性出血,表現為粘膜出血(血尿,消化道出血)、關節積血和傷口出血等,故用藥期間應測定凝血時間或部分凝血活素時間(ptt),凝血時間>30分鍾或ptt>100秒均表明用藥過量。發現自發性出血應立即停藥。嚴重出血可靜注硫酸魚精蛋白注射液中和肝素鈉,注射速度以每分鍾不超過20mg或在10分鍾內注射50mg為宜。通常1mg魚精蛋白在體內能中和100單位肝素鈉。
(2)偶有過敏反應如哮喘、蕁麻疹、結膜炎和發熱等。長期用藥可致脫發和短暫的可逆性禿頭症、骨質疏鬆和自發性骨折。尚見短暫的血小板減少症。
(3)對肝素鈉過敏、有出血傾向及凝血機製障礙者,患血小板減少症、血友病、消化性潰瘍、嚴重高血壓、顱內出血、細菌性心內膜炎、活動性結核、先兆流產或產後、內髒腫瘤、外傷及手術後均禁用肝素鈉。妊娠婦女僅在有明確適應證時,方可用肝素鈉。
(4)肌注或皮下注射刺激性較大,應選用細針頭做深部肌肉或皮下脂肪組織內注射。
【製劑】注射液:每支1000單位(2ml);5000單位(2ml);12500單位(2ml)。
【貯法】遮光,在涼處保存。
枸櫞酸鈉SodiumCitrate
(檸檬酸鈉)
【性狀】為無色結晶或白色結晶性粉末;無臭,味鹹、涼。在濕空氣中微有潮解性,在熱空氣中有風化性。在水中易溶,在乙醇中不溶。
【藥理及應用】枸櫞酸根與血中鈣離子形成難解離的可溶性絡合物,使血中鈣離子減少,而阻止血液凝固。僅用於體外抗凝血。
【用法】輸血時預防血凝,每100ml加入輸血用枸櫞酸鈉注射液10ml。
【注意】大量輸血時,應注射適量鈣劑,預防低鈣血症。
【製劑】輸血用枸櫞酸鈉注射液:為枸櫞酸鈉的滅菌水溶液,含枸櫞酸鈉2.35%~2.65%。
華法林Warfarin
(苄丙酮香豆素鈉,COUMADIN,PANAWARFIN,WARFILONE,WARNERIN)
【性狀】常用其鈉鹽,為白色結晶性粉末;無臭,味微苦。在水中極易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
【藥理】為香豆素類口服抗凝血藥,其抗凝血作用的機製是競爭性拮抗維生素K的作用。維生素K環氧化物在體內必須轉變為氫醌形式,方能參與凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的蛋白質末端穀氨酸殘基的γ-羧化作用,使這些因子具有活性。本品可阻斷維生素K環氧化物轉變為氫醌形式,致使這些凝血因子的γ-核化作用產生障礙,導致產生無凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子的前體,從而抑製血液凝固。本品在體外無效,在體內需待已合成的上述四種凝血因子耗竭後,才能發揮作用,故用藥早期可與肝素並用。
口服易吸收,生物利用度達100%,血漿蛋白結合率為99.4%,Vd為0.1L/kg,t1/2約為40~50小時。可通過胎盤,並經乳汁分泌。經肝髒代謝成無活性的代謝產物,由尿和糞便中排泄。口服後12~24小時,出現抗凝血作用,1~3日作用達高峰,持續2~5日。口服和靜注的效果相同。
【應用】
(1)防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓形成與發展,如治療血栓栓塞性靜脈炎,降低肺栓塞的發病率和死亡率,減少外科大手術,風濕性心髒病、髖關節固定術、人工置換心髒瓣膜手術等的靜脈血栓發生率。