安眠藥是一種鎮靜型藥物,主要通過對大腦皮層和中樞神經起抑製作用來達到安眠的效果,少量服用可引起睡眠,過量則可導致中毒。患者在服用時應選用較安全的安眠藥,失眠者在醫生指導下服用安眠藥有利於身體健康和徹底治療失眠。
安眠藥一般分為苯巴比妥類、安定類、其他安眠藥類。安定類又稱抗焦慮藥,安定類藥不僅影響中樞腦幹係統,更會影響邊緣係統而誘導人們入睡,醒後無明顯困倦感。是當前使用較廣泛的安眠藥。常用的品種有安定、舒樂安定、佳靜安定、氯硝基安定、氟安定等。其他安眠藥類,常用的品種有水合氯醛、眠爾通、思諾思、鬆果體素等。
一、常用苯二氮卓類藥物
苯二氮卓類藥物(安定類催眠藥物)是中樞神經係統抑製劑,既有鎮靜作用也有催眠作用。這類藥物的主要作用機製是阻斷邊緣係統向大腦皮層傳遞的興奮性衝動。
苯二氮革類鎮靜催眠藥是當前用於治療失眠的最常用藥物。苯二氮革類藥能迅速誘導病人入睡、減少夜間驚醒次數、延長睡眠時間和提高睡眠質量,但也改變了通常的睡眠模式,使淺睡眠延長、快波睡眠持續時間縮短、首次快波睡眠出現時間延遲、做夢減少或消失。應用不同苯二氮卓類藥物治療不同睡眠障礙主要根據藥物的半衰期,如三唑侖等半衰期短的藥物,吸收快,起效快。無蓄積,無後遺作用,是較理想的催眠藥,但半衰期太短,用藥後易產生清晨失眠和白天焦慮,這可能被誤認為是劑量不足而不斷加量,而容易形成依賴性,導致停藥後的反跳性失眠和焦慮更加嚴重。氟西泮等半衰期較長藥物,很少發生清晨失眠與白天焦慮,但由於其主要代謝物有活性,容易蓄積。
現有資料表明,耐藥性的產生以短半衰期的苯二氮革類藥物較快,而長半衰期苯二氮卓類藥物則相對發生較遲。高效而短半衰期苯二氮卓類藥物,記憶減退的作用遠較長半衰期的藥物大,甚至導致暫時性遺忘症,其他行為方麵的不良反應也以短半衰期苯二氮卓類藥物更易發生。盡管不同的苯二氮卓類藥物的用量有別,但所有不同名稱的苯二氮卓類藥物均具有同一性質的依賴潛力。並且越是短半衰期作用的藥物,其成癮潛力越高,成癮的時間越短,甚至使用治療量1個月以後就難以撤藥。因此,在服用苯二氮卓類藥物時,應嚴格遵照醫囑,盡量遵循短期用藥、逐漸減藥的原則。苯二氮卓類藥物的其他不良反應與巴比妥類基本相似。
1.氟西泮。
“適應證”用於難以入睡、夜間屢醒及早醒的各項失眠患者
“用法用量”本藥口服,每次15—30毫克,睡前服。年老體弱者開始時每次服用15毫克,再根據反應適當加量。
“不良反應”眩暈、嗜睡、頭昏、共濟失調,後者多發生予年老、體弱者;亦可出現胃部燒灼、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、胃腸痛等不良反應以及神經質、多語、不安、發抖、胸痛、關節痛、定向不清以及昏迷等不良反應。
“注意事項”
妊娠女性和15歲以下兒童慎用;嚴重抑鬱症患者慎用;雖未發現本品有依賴性,但仍應限製反複應用;反複應用者定期檢查肝、腎功能,肝、腎功能不全者慎用;如超劑量時,出現嗜睡、精神紊亂及昏迷,應洗胃,並給予支援療法。如出現中樞興奮,不宜用巴比妥類藥,以免產生過度抑製,乙醇、巴比妥類等中樞抑製藥可增強其中樞抑製作用。
2.硝西泮
適應證:適用於各種失眠,特別是單純的心理性失眠,用於麻醉前給藥效果良好。本品10毫克對減輕因手術前恐懼所致的血管收縮反應極為有效。亦用於治療癲癇,尤其對肌陣攣性發作,用藥後可產生近似生理性睡眠。無明顯後遺反應。
用法用量:本藥口服。每次5—10毫克,睡前服;老年患者,每次2.5—5毫克;1歲以下者每次1.25~2.5毫克,1~6歲者談,它們雖然都是安眠藥,但還是有區別的,不能混同。
不良反應:它的不良反應較小,對心、肺、肝、腎幾乎沒有毒性,安全性較高。它的缺點仍然有藥物依賴性,長期服用舒樂安定有心理依賴和軀體依賴。不管是心理依賴還是軀體依賴,停藥後都會產生戒斷綜合征,頭疼、頭暈、煩躁、不安、哭泣、壓抑等,嚴重時會全身抽筋。
注意事項
服用後,在30分鍾內入睡,睡眠較深沉,做夢減少,睡眠時間延長,睡眠質量提高。所以,患者不宜長期服用該藥,也不要每天規律地使用,如有需要,應間斷服用,原則上每周不要超過4次。兒童、孕婦以及哺乳期女性慎用。
3.阿普唑侖
適應證:本品用於焦慮、緊張,激動,也可用於催眠或焦慮的輔助用藥,也可作為抗驚恐藥,並能緩解急性乙醇(酒精)戒斷症狀。
用法用量:用於鎮靜催眠時,成人用量0.4—0.8毫克,睡前服。
不良反應:本品常見的不良反應有嗜睡、頭暈、乏力等。大劑量偶見共濟失調、震顫、尿瀦留、黃疸。罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。個別患者發生興奮、多語、睡眠障礙,甚至幻覺。停藥後,上述症狀很快消失。本品有成癮性,長期應用後,停藥可能發生撤藥症狀,表現為激動或憂鬱。少數患者有口幹、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。在妊娠3個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險。
注意事項:本品與中樞抑製藥合用可增加呼吸抑製作用。與酒及全麻藥、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑製藥和三環類抗抑鬱藥等合用時,可彼此增效,應調整用量。本品與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。本品與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
禁忌證:①中樞神經係統處於抑製狀態的急性乙醇(酒精)中毒患者;②肝腎功能損害的患者;③重症肌無力的患者;④急性或易於發生的閉角型青光眼發作者;⑤嚴重慢性阻塞性肺部病變患者;⑥駕駛員、高空作業者、危險精細作業者;⑦孕婦長期服用可引起依賴,使新生兒呈現撤藥症狀,妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動,分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,孕婦應盡量避免使用;⑧本藥可以分泌入乳汁,哺乳期女性應慎用。
4.三唑侖
適應證:本品主要用於治療失眠症,包括入睡困難、中間多醒及早醒。由於吸收比較快(起效時間15~30分鍾),更適合作為治療入睡困難的催眠藥物。
成人常用量:成人常用量為0.25~O。5毫克,睡前服。
不良反應:本品消除較快,次晨延續效應較少。長期用藥可導致依賴性,突然停藥可引起反跳性失眠。不良反應有嗜睡、頭痛、頭昏、運動失調、惡心、嘔吐等。偶有其他不良反應。對本品過敏者和妊娠期、哺乳期女性禁用。急性閉角型青光眼、肌無力、嚴重慢性阻塞性肺部病變者慎用。由於其半衰期短,對治療睡眠維持困難療效較差,患者可能出現早醒和白天焦慮現象。
注意事項:由於其半衰期短,對於治療睡眠維持困難者療效不滿意,病人可能出現早醒與白天焦慮現象,對於有抑鬱症狀的病人應慎用。兒童、孕婦以及哺乳期女性禁用。
5.氯氮卓
適應證:本藥具有鎮靜、催眠、抗焦慮、抗驚厥及中樞性肌肉鬆弛作用。常用於治療焦慮性和強迫性神經官能症、神經衰弱者的睡眠障礙、癔病、情緒障礙。與抗癲癇藥聯合應用可控製癲癇大發作,對癲癇小發作也有效。
用法用量:口服,每次5—10毫克,每日l~3次。
不良反應:本藥有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐、便秘、心悸等不良反應。大劑量時可發生共濟失調(走路不穩)、皮疹、乏力、頭暈、頭痛、粒細胞減少、昏厥及尿閉等症狀。偶見中毒性肝炎及粒細胞減少症。肝、腎功能減退者宜慎用。