治療失眠的藥物即安眠藥。20世紀50年代以前,治療失眠主要使用巴比妥類藥及水合氯醛;20世紀60年代開始使用格魯米特(導眠能)、甲喹酮(安眠酮)、甲丙氨酯(眠爾通)等藥。藥物分類學上被歸入“鎮靜催眠藥”一類。新一代發展的苯二氮類藥最為人熟知的是地西泮(安定)與氯氮(利眠寧),應用也有三十餘年曆史。是目前發展最快,使用最廣的一類藥物。因其主要作用而命名為抗焦慮藥。此類藥與過去的鎮靜劑的藥理作用相似,多數鎮靜劑在睡前較高劑量應用時則可起催眠作用。目前臨床上用以治療焦慮和失眠的藥物基本相同。白天用小劑量分次服用,可以鎮靜、抗焦慮,晚上睡前較大劑量一次服用,可以治療失眠,隻不過劑量有所不同而已。
以下逐條介紹目前常用的幾類安眠藥。
苯二氮類藥按其化學結構的西文名稱縮寫,簡稱為B。D。Z。類。現有常用者達三十餘種,安眠效果肯定,不良反應較少,相對較少發生藥物依賴,很少急性中毒過量致死的報道,應用較為安全,為醫者及病家所歡迎的一類藥。
B。D。Z。類按藥物本身和其活性代謝產物半衰期不同,可分為長效(半衰期>20小時),中效(半衰期>6~20小時),和短效(半衰期>6小時)。
(1)長效氯氮(利眠寧),睡前服10~30毫克。地西泮(安定),睡前服2.5~10毫克。氟西泮(氟安定),睡前服15~30毫克。硝西泮(硝基安定),睡前服5~10毫克。氯硝西泮(氯硝安定),睡前服2~8毫克。
(2)中效替馬西泮(羥基安定),睡前服10~30毫克。勞拉西泮(氯羥安定),睡前服1~5毫克。艾司唑侖(舒樂安定),睡前服1~6毫克。阿普唑侖(甲唑安定),睡前服0.4~2.4毫克。
(3)短效三唑侖(三唑安定),睡前服0.25~0.5毫克。
巴比妥類藥這是一類應用曆史較久的安眠藥,催眠效果肯定,但易產生耐受性,長期服用易致成癮,用藥後次日遺有頭昏等不良反應,因此近年來該藥應用已較前大為減少。
根據其安眠作用開始生效時間不同和藥效持續時間長短,巴比妥類藥物亦分長效類、中效類和短效類。長效類一般在藥後1/2~1小時生效,作用持續6~8小時,因此常用於治療中途醒轉及早醒。常用的長效類藥有巴比妥及苯巴比妥(魯米那),前者的成人常用劑量為睡前服0.3~0.6克,後者為0.06~0.1克;中效巴比妥類藥可以異戊巴比妥(阿米妥)為代表,成人常用劑量為0.1~0.2克,一般於服藥後30分鍾開始生效,作用持續4~6小時;短效類巴比妥常用藥為速可眠,亦稱司可巴比妥,常用劑量為睡前服0.1克,在服用後15分鍾即可生效,作用持續2~3小時,適用於治療入睡困難。
丙二醇類以甲丙氨酯(即眠爾通或安寧)為其代表。具有鎮靜、安眠、抗焦慮及肌肉鬆弛作用。但容易成癮,過量中毒易致死亡而限製了其應用。眠爾通用於安眠時的劑量:成人睡前服0.4~0.8克。
呱啶二酮類以格魯米特(導眠能)為代表,其安眠效用與不良反應都與巴比妥類相似,過量中毒時症狀嚴重,難於處理。導眠能的催眠劑量:成人睡前服0.5克。
喹唑酮衍生物類以甲喹酮(安眠酮)為代表。安眠酮作用一般在服藥後20~30分鍾內發生,持續6~8小時。容易成癮。安眠酮劑量:成人睡前服0.1~0.2克。
抗組胺類藥二苯甲烷類中的羥嗪,亦稱安泰樂,對於過敏性疾病引發的失眠,如皮膚瘙癢失眠時,此藥可收“一箭雙雕”之效。其安眠劑量為睡前服25~50毫克。
氯醛衍生物以水合氯醛為代表,其安眠效果肯定,相對比較安全。但長期服用也可引起耐受及成癮。用於安眠的劑量:成人睡前服1.0~1.5克。
其他新型催眠藥
(1)咪達唑侖(速眠安)適用於各種失眠症和睡眠節律障礙。尤其適用於入睡困難者。成人劑量為7.5~15毫克,臨睡前服。
(2)佐匹克隆(憶夢返)對眼快動睡眠的影響較少,所以較少出現宿醉現象。成人劑量為7.5~15毫克,睡前30分鍾服。
(3)氯美紮酮(芬那露)為安眠有效藥物,成人劑量為0.1~1克,睡前服。
(4)唑吡坦(思諾思)每次10毫克,睡前服用。最高劑量每次20毫克。對65歲以上的老人開始時每次5毫克,治療量不應超過10毫克。