海洋藥物學是一門新興的交叉應用學科，是藥學研究的新領域，其研究開發的成果是高新技術產業一個新的增長點。
人們認識到海洋生物的藥用價值，可以追溯到幾千年前，從我國最早的藥物專著《神農本草經》到明代李時珍的《本草綱目》，直至清朝趙學敏的《本草綱目拾遺》，曆經2000多年，收錄海洋藥物110餘種。1949年後，隨著中藥研究的迅速發展，海洋藥物被認識、被收錄的種數明顯增加，1975年的《全國中草藥彙編》收錄了中草藥4000餘種，其中海洋藥物166種。
藥物的研究需要先進技術及方法的支持。20世紀60年代，隨著分離純化技術及分析檢測技術的發展，使人們從海洋生物中獲得結構清楚的化合物變得不那麼困難，加之當時“回歸大自然”的社會需求，致使海洋藥物的研究無論是廣度還是深度都步入了一個新的階段。1945年從海洋汙泥中分離得到頭孢黴素；1964年河豚毒素結構測定成功，並於20世紀90年代完成了河豚毒素的人工合成；1965年第一個二倍半萜的結構被報道，1969年從加勒比海柳珊瑚分離得高含量(1.8％)的前列腺素等，這些成就極大地刺激了化學界對來自海洋生物活性物質的興趣。此後，萜類、甾醇、生物堿、肽類、大環內酯及聚醚類等複雜化合物相繼被發現，且層出不窮。據統計，自1977年以來，已從海藻、海綿、腔腸動物、軟體動物、棘皮動物及微生物體內分離得3000多種化合物。這些成果說明，海洋是一個多樣化合物的世界。
近年來，隨著新技術特別是分子生物學技術的飛速發展，使得活性物質篩選取得了新的突破。以含有數十萬種樣品的化合物庫和分子水平的藥物篩選模型為基礎的大規格篩選(體外篩選)已普遍用於第一步初篩。大規模篩選使得生命中發揮重要作用的受體、酶、離子通道和核酸等生物分子直接成為大規模篩選的作用靶點：①在神經係統、心血管係統和消化係統藥物研究方麵，主要以生物活性分子(激素、神經遞質、細胞介素及其他各種因子)的受體，轉換酶和代謝相關酶等作為靶點，建立藥物篩選模型；②在抗腫瘤藥物篩選方麵，靶點不僅局限於核酸及其合成酶，目前還轉向於細胞增殖和分化有關的信號傳遞係統和癌基因表達係統；③在抗病毒篩選方麵，則集中在病毒逆轉錄酶、蛋白酶、細胞免疫和特定免疫分子的測定上。該方法的特點是簡便、快速、命中率高，可提供藥物作用信息，費用低。
美國國立癌症研究所(NCI)於1995年發明了叫做“Hollow Fiber Assay”的篩選抗腫瘤藥物的新方法。此方法是將不同腫瘤細胞放入對腫瘤細胞具有選擇性通透的1毫米粗的纖維管中，然後將管子置入皮下及腹腔的6個不同部位，用於評價藥物抗腫瘤作用的一種體內篩選方法，以代替傳統的“皮下異種移植法”。
這些體內外的生物學篩選方法，將發現的化合物初步判定，大約2000餘種化合物具有這樣或那樣的生物活性，這些生物活性又大都集中在毒素、抗腫瘤、抗心血管疾病、抗病毒、抗菌等方麵，其中海洋毒素的研究更為活躍。
近幾十年海洋藥物研究的成就也就體現在這些結構確切且活性明確的化合物上。值得提出的是其中少數的化合物已進入藥物研究的關鍵階段——臨床研究，真正上市的海洋藥物更是少數中少數。
近十幾年醫藥市場對新藥需求的分析揭示：進入21世紀後，新藥研究開發的主要目的仍然是嚴重危害人類生命健康的心腦血管疾病、腫瘤、艾滋病及一些疑難雜症的防治藥物。近幾十年海洋生物活性物質研究的主要成就大都集中這幾方麵。
從海洋生物活性物質的研究到海洋藥物的開發，是一個多學科的交叉，多種技術綜合運用的過程，其研究的深淺及獲得成果的多少與當時的技術水平密切相關。由於現代合成技術、計算機技術、新材料技術的引入以及分子生物學、生物技術工程的滲透，使得該領域又處於一個空前發展的階段，可以想像，在今後海洋生物活性物質與海洋藥物研究開發的過程中，將會不斷發生日新月異的變化。