胰島素。胰在碳水化合物代謝中所起的作用是1889年由馮·默林和明科夫斯基揭示出的。他們將狗的胰腺割去，使狗得了糖尿病。1916年，當激素的存在還是想像中的事時，沙佩沙弗爾就提出了胰島素這個名字，當時他猜測，分泌作用來源於胰島，這些特殊的細胞族在1869年為德國醫生朗格漢斯在胰腺中發現。分離激素的早期努力沒有獲得成功，因為萃取液沾染有胰蛋白酶，胰蛋白酶也是由胰產生的一種蛋白質分解酶。
腎上腺素。1895年，奧利弗和沙佩沙爾觀察到，由腎上腺中提取的一種萃取物對血壓的升高影響很大。幾年後，艾貝爾從腎上腺的髓質中獲得了這種化合物的苯酰衍生物。1904年，斯托爾茨和達金合成了這個化合物。該化合物被命名為腎上腺素。若用0.2～0.5毫克腎上腺素，可使血壓升高，加速心髒跳動，並能抵消過量胰島素的影響。腎上腺素的結構證明是與鹽酸麻黃素有聯係，後者是在中藥裏發現的。腎上腺素還與苯異丙胺、苯丙君和新生乃複林等合成物的結構相似，這些合成物被用於治療支氣管哮喘和鼻充血，並用於使毛細管收縮。
腦下垂體激素。大腦底部的腦下垂體腺證明是許多激素的源泉，這些激素在控製某些肌肉的活動及刺激各種器官產生激素方麵起著重要的作用。垂體腺後葉中的激素，作用短暫而急促，而前葉中的激素，作用遲緩且持續時間長。人們已對前葉激素中的兩個——催產素和後葉加壓素進行了研究，這兩個激素具有增加血壓、刺激子宮收縮和減少尿液分泌的作用。這兩個激素都是八肽；其分子式是在1953年確立的，杜·維尼奧用氨基酸合成了催產素。
前葉中至少含有六種激素，它們全是多肽或蛋白質，其中有的分子中還存在碳水化合物。在這些激素中，有一個能促進生長；其餘的對甲狀腺、腎上腺皮質（ACTH）、乳腺、卵巢囊、黃體和睾丸具有刺激作用。
性激素。閹割作用很早就在農業史上觀察到了。閹牛與公牛之間、閹馬與公馬之間、閹雞與公雞之間、閹人與人之間的差異太明顯了，以致不會不受到人們的注意。人們一直設想，閹割作用是因缺少一種物質引起的，這種物質可從睾丸中分泌出來，但有關內分泌的第一次正式說法則是在1833年由繆勒提出的，1849年，貝特霍爾德證實，把公雞的睾丸移植到閹雞體內，可使閹雞重新變成外表正常的公雞。
20世紀20年代，有關雌性激素的研究一直盛而不衰，特別是格廷根的布特南德和聖路易斯大學的多伊西所作的工作，這兩位工作者在1929年各自獨立地分離出了雌素酮；該物的研究可追溯到1923年，那年，多伊西曾證實，存在一種囊液狀的物質，這種物質能誘發老鼠的發情期。他還發明了一種估量這種物質的實驗。這種物質最初是從孕婦的尿中提取出來的。1930年，桑德克證實，懷胎母馬的尿中含有豐富的這種物質，後來發現，公馬尿是這種物質的最富來源。一旦基本問題獲得了解決，雌素酮的分子式也就很快確定了。
雌素酮的酮基經還原能生成雌素二醇，它比雌素酮更活潑。這一發現使多伊西等人從半噸重的母豬卵巢中分離出了這種活性更高的化合物。雌素二醇還可由懷胎母馬的尿中分離出來，正像活性很弱的雌三醇和馬萘雌酮能由懷胎母馬的尿中分離出來一樣。
從母馬和孕婦尿中提取的雌素酮不久就被作用藥物。隨著它的主要產物越來越多地投入使用，它們在化學上被轉變為許多更為有效的化合物。雌素二醇最初是還原雌素酮製備的，而目前還可由膽固醇等天然甾族化合物合成。人們已進一步發現，二己烯雌酚和己雌酚等合成產物具有顯著的雌激素活性。
表皮激素。1855年，有人把腎上腺的退化與阿狄生病聯係起來，20世紀20年代末曾觀察到，用腎上表皮中的提取物，可使切去腎上腺的動物生存下來，這一觀察開創了一係列研究，特別是在瑞士的賴希斯坦實驗室、梅奧醫學研究所的肯德爾實驗室和美國哥倫比亞的溫特施泰納實驗室進行的研究。幾年內，分離出了28種甾族化合物，1953年分離出了第29種甾族化合物。這些物質的結構絕大部分是在賴希斯坦實驗室測定的。這些物質都顯示出激素活性，其中有7種能控製體液中的電解質平衡、調節腎功能和控製由蛋白質進行的碳水化合物合成。某些甾族化合物可用來治療阿狄生病。1949年，亨奇和肯德爾觀察到，用可的鬆能使得風濕性關節炎的病人解除痛苦。合成方麵的研究已獲得許多活性更高的化合物，這些化合物中有的含有不飽和度更高的環，有的含有氟原子。