第35章 調節血脂藥及抗動脈粥樣硬化藥(2 / 2)

2.雜合子型家族性高膽固醇血症:患者初始劑量為每日10mg。應遵循劑量的個體化原則並每4周為時間間隔,逐步調整劑量至每日40mg。如果仍然未達到滿意療效,可選擇將劑量調整至最大劑量每日80毫克,或以40毫克本品配用膽酸螯合劑治療。

3.純合子型家族性高膽固醇血症:在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有相應的LDL受體信息,這46例患者的LDL-C平均下降21%。推薦劑量是每日10~80mg。阿托伐他汀鈣應作為其他降脂治療措施(如LDL血漿透析法)的輔助治療。或當無這些治療條件時,可單獨使用。

4.腎功能不全患者用藥劑量:腎髒疾病既不會對本品的血漿濃度產生影響,也不會對其降脂效果產生影響,所以無需調整劑量。

【不良反應】 本品最常見的不良反應為便秘、胃腸脹氣、消化不良和腹痛,通常在繼續用藥後緩解。

【注意事項】

1.開始治療前應做肝功檢查並定期複查。患者出現任何提示有肝髒損害的症狀或體征時應檢查肝功能。轉氨酶水平升高的患者應加以監測直至恢複正常。如果轉氨酶持續升高、超過正常值3倍以上,建議減低劑量或停用本品。

2.與其他HMG-CoA還原酶抑製劑一樣,在罕見情況下,阿托伐他汀可能影響骨骼肌,引起肌痛、肌炎和肌病,可能進展為威脅生命的橫紋肌溶解症,表現為CPK明顯升高(超過10倍以上正常上限)、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿,導致腎衰。

3.阿托伐他汀慎用於易感橫紋肌溶解症的患者。

4.阿托伐他汀與下列藥物合用可增加發生橫紋肌溶解的危險性如:環孢菌素,紅黴素,克拉黴素,伊曲康唑,酮康唑,奈法唑酮,煙酸,吉非貝齊,其他纖維酸衍生物或HIV蛋白酶抑製劑

【通用名稱】 瑞舒伐他汀 ROSUVASTATIN

【劑型劑量】 片劑:10mg×7片br盒。

【簡要藥理作用】 瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑製劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。瑞舒伐他汀能增加細胞表麵的肝LDL受體數量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,並抑製肝髒VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。

【適應證】 適用於經飲食控製和其他非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控製血脂異常的原發性高膽固醇血症(Ⅱa型,包括雜合子家族性高膽固醇血症)或混合型血脂異常症(Ⅱb型)。也適用於純合子家族性高膽固醇血症的患者,作為飲食控製和其他降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。

【用法用量】 在治療開始前,應給予患者標準的降膽固醇飲食控製,並在治療期間保持飲食控製。使用時應遵循個體化原則,綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。

口服。常用起始劑量為5mg,1日1次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。對於那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的患者,可以考慮10mg,1日1次作為起始劑量,該劑量能控製大多數患者的血脂水平。如有必要,可在治療4周後調整劑量至高一級的劑量水平。每日最大劑量為20mg。可在一天中任何時候給藥,可在進食或空腹時服用。

腎功能不全患者用藥:輕度和中度腎功能損害的患者無需調整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。

肝功能損害患者用藥:在Child-Pugh評分不高於7的受試者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高;在Child-Pugh評分8和9的受試者,觀察到全身暴露量的升高;在這些患者,應考慮對腎功能的評估。沒有在Child-Pugh評分超過9的患者中使用本品的經驗。禁用於患有活動性肝病的患者。

【不良反應】 常見頭痛、頭暈、便秘、惡心、腹痛、肌痛,少見瘙癢、皮疹和蕁麻疹。

【注意事項】 對骨骼肌的作用:在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道,如肌痛、肌病,以及罕見的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大於20mg的患者中。