抗腎上腺素藥（antiadrenergicdrugs）又稱腎上腺素受體阻斷藥（adrenoceptorblockingdrugs）是一類能與腎上腺素受體結合，本身無激動受體的作用，而是阻滯或拮抗去甲腎上腺素能神經遞質或擬腎上腺素藥與受體結合，產生與激動腎上腺素受體相反效應的藥物，稱為抗腎上腺素藥。根據其與α、β受體的選擇不同，可分為α受體阻斷藥，β受體阻斷藥，α、β受體阻斷藥3類。
一、α受體阻斷藥α受體阻斷藥由於與α受體結合的牢固程度不同，可分為：①短效α受體阻斷藥，是指能與交感神經遞質或擬腎上腺素藥競爭α受體而發揮α受體阻斷作用，但與α受體結合不甚牢固，生效快而維持作用時間短，常用藥物有酚妥拉明、妥拉唑啉。②長效α受體阻斷藥，是指與α受體以共價鍵形式牢固結合，即使加入高濃度的兒茶酚胺，也難以與其競爭。故又稱非競爭性α受體體阻斷藥，其作用強大而持久。如酚苄明。
酚妥拉明（苄胺唑啉，立其丁，phentolamine，regitine）
【體內過程】口服吸收慢，吸收後消除快，常做肌注或靜推，靜推生效迅速，停止給藥後10~15min作用終止，大部分轉化為無活性的代謝產物由尿排出。
【藥理作用】酚妥拉明選擇性地阻斷α受體。阻止NA對血管的收縮作用。
1.舒張血管酚妥拉明靜推後，既能阻斷α受體，又能直接鬆弛血管平滑肌，同時還具有組胺樣作用，故使小動脈、小靜脈均舒張，從而改善機體組織和器官的血液供應，改善微循環。外周阻力降低，血壓下降，尤其當交感神經處於代償性張力增高時，其舒張血管的作用更明顯。
2.興奮心髒由於外周阻力降低，血壓下降，使交感神經興奮，引起內源性兒茶酚胺釋放增加，同時又阻斷突觸前膜α2受體，反饋性使NA釋放增加，而間接興奮心髒，使心肌收縮力增強，心率加快，心排出量增加。
3.影響胃腸擬膽堿作用和擬組胺作用，使胃腸平滑肌興奮，胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。
【臨床應用】
1.用於外周血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣症（雷諾病）和血栓閉塞性脈管炎。
2.防治局部組織缺血壞死本品能對抗NA靜滴外漏所致的血管收縮，防止局部組織缺血壞死。
3.抗休克利用其舒張血管、改善微循環，用於治療感染性休克和心源性休克，但一定要在補充血容量的前提下方可應用。
4.難治性心力衰竭本品對一些其他藥物治療無效的充血性心力衰竭有治療作用。酚妥拉明舒張小動脈降低外周阻力，心髒後負荷明顯降低；同時由於舒張小靜脈，回心血量減少，心室舒張末期壓力和肺動脈壓力降低，心搏出量增加，心力衰竭得以糾正。
5.腎上腺嗜鉻細胞瘤用於嗜鉻細胞瘤的診斷和治療嗜鉻細胞瘤引起的高血壓危象及嗜鉻細胞瘤手術前用藥。
【不良反應】
1.直立性低血壓用藥後囑患者臥床休息30min，起床前逐漸變換體位。一旦發生，應取頭低足高位仰臥，必要時給予靜滴NA，但嚴禁使用腎上腺素。
2.心律失常劑量過大或靜推速度過快可引起心動過速、心律失常、心絞痛、血壓下降、皮膚潮紅，靜推給藥要緩慢。血壓過低，可用α受體激動劑對抗。
3.胃腸道反應本品有擬膽堿作用，可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃酸分泌增多，誘發或加重胃、十二指腸潰瘍，故胃炎、潰瘍病者慎用。
酚苄明（苯苄胺，phenoxybenzamine）
【體內過程】有局部刺激性，不能做皮下和肌注，主要口服和靜脈給藥，本品脂溶性高，給大劑量，可貯存於脂肪組織內緩慢釋放。靜滴12h約排出50%。由於與α受體結合牢固，排泄緩慢，每日隻需給藥1次。
【藥理作用】本品阻斷α受體作用緩慢，但作用強大而持久，能舒張血管、降低外周阻力，加上阻斷突觸前膜α2受體，也能反射性興奮交感神經引起心肌收縮加強，心率加快。
【臨床應用】用於外周血管痙攣性疾病，抗休克和嗜鉻細胞瘤的治療、診斷和手術前給藥。
【不良反應】不良反應與酚妥拉明相似且較嚴重。常見有直立性低血壓、心律失常、胃腸道反應等。
二、β受體阻斷藥本類藥物是一類化學結構與β受體激動藥（異丙腎上腺素）相似的藥物。與β受體結合力強，但無內在活性，而且還可阻滯異丙腎上腺素和其他β受體激動藥與β受體結合，產生競爭性拮抗作用。常用的藥物有普萘洛爾（propranolol，心得安）、吲哚洛爾（pindolol，心得靜）、噻嗎洛爾（timolol，噻嗎心安）、美托洛爾（metoprolol，美多心安，甲氧乙心安）、醋丁洛爾（acebutolol，醋丁酰心安）、阿替洛爾（atenolol，氨酰心安）、拉貝洛爾（labetalol，柳胺苄心定）等。