2.中草藥樣品高通量製備、快速結構鑒定與高通量活性篩選相結合的研究方法
該項研究的技術基礎：
2.1藥物活性的高通量篩選技術
是基於分子水平或細胞水平的高度自動化微量篩選技術，能夠在短時間內獲得巨大數量樣品的活性信息，適用於大量樣品的活性篩選。我們已擁有該項技術，但是樣品數量的缺乏明顯限製了其應用和發展。
2.2樣品製備的高通量平行或序列分離技術
是為了快速獲得適合於高通量活性篩選的大量樣品而發展起來的自動化高效率色譜分離技術。能夠同時或連續進行多個樣品的快速分離純化，利用梯度洗脫能夠按極性把中草藥樣品分離成數十個含有不同成分的組分（或單體），這些組分（或單體）可以直接用於高通量活性篩選，實現中草藥樣品的高通量活性篩選，指導活性成分的進一步分離純化和結構鑒定。
2.3結構鑒定的色譜—波譜聯用技術
主要包括液相色譜—質譜、液相色譜—核磁共振聯用技術，以上技術把樣品的分離純化與結構鑒定有機地結合在一起，是獲取複雜混合樣品中各成分結構信息的高效手段。用於中草藥樣品活性組分中成分的結構鑒定，可極大地加快活性成分結構鑒定速度。以上三項高新技術的有機結合，可加快中藥現代化研究中以中草藥活性成分為基礎的創新藥物先導物發現和藥效物質研究速度，體現中草藥研究的現代化。該項研究的技術路線如下頁圖。另外，在研究中將注意以下幾個體係和方法的建立。首先，需要建立中草藥樣品的規範化收集方法和樣品的信息管理係統，包括采集時間、地點、海拔、部位、生境、學名、藥用價值、標本庫等。其次，根據中草藥樣品的特性建立標準化的方法，包括提取溶劑、溫度、時間、次數等。第三，根據樣品中成分的性質，建立高通量分離的實驗條件，包括色譜填料的選擇、洗脫溶劑的梯度等。
3.中草藥樣品的高通量製備、快速結構鑒定技術與高通量活性篩選相結合對創新藥物研究的意義
目前，國際上天然創新藥物研究的主要方法是通過藥理模型（靶點）體外活性跟蹤，從包括陸地和海洋生物等的天然資源中，提取、分離、鑒定活性化合物；經結構修飾改造和優化確定出先導物；最後通過全合成、半合成或從天然資源中直接提取解決先導物來源，再進入開發和產業化。近年來，高通量活性篩選技術的引入和迅速發展，極大地推動了創新藥物的研究進程。高通量活性篩選的特點是能夠進行大量樣品的快速篩選，其基本要素包括足夠大的樣品庫和優良的藥理模型。與高通量活性篩選相應的樣品的高通量製備和樣品庫以及新型藥理模型的建立已成為目前創新藥物研究的焦點。我們已建立了高通量篩選中心，但是樣品的缺乏直接影響著其作用的發揮和發展。中草藥是具有我國特色的創新藥物的重要源泉，由於成分的複雜性，其提取物不宜直接用於高靈敏的高通量活性篩選。但是，如果把平行和序列組合高通量分離技術用於中草藥樣品的分離，使複雜樣品按極性快速分離成一些成分組（或單體），可以克服中草藥成分過於複雜的問題，與高通量篩選相結合。經過高通量活性篩選得到的活性成分組（或單體）又可以與色譜-波譜聯用技術結合，直接快速鑒定其中成分的結構或獲取有價值的結構信息指導下一步研究。這樣使中草藥中創新藥物先導物的發現與高通量活性篩選有機地結合，推動中草藥中創新先導化合物的發現速度，加快以中草藥有效物質為基礎具有我國特色的創新藥物研究步伐。
4.中草藥樣品的高通量製備與高通量活性篩選相結合對中醫藥理論研究的意義
目前，中草藥尤其是複方藥物的多靶點、多途徑協同作用機理已得到普遍共識，但是對這種複雜作用機理本質的認識尚處於初級階段。盡管藥理學和分子生物學研究，已揭示一種疾病可能與藥物作用的許多靶點有關，有的靶點之間存在相關性、有的相對獨立，每個靶點與疾病的相關程度也顯著不同，但是仍然有許多疾病（主要是疑難疾病）的病因尚不清楚，藥物發揮作用的靶點也不明確，缺乏有效的藥物。許多事實證明，中草藥尤其是複方對多種疑難疾病通常能夠顯示特殊的治療效果；由於作用的靶點不明確，因此對中草藥（或複方）多靶點、多途徑作用機理的研究顯得十分複雜。中草藥樣品的高通量製備與高通量活性篩選相結合能夠快速獲得中草藥組分（或單體）的大量活性數據，可以建立中草藥組分（或單體）在各種不同藥理靶點上的活性信息數據庫，通過計算機分析不同靶點之間的相互聯係，以及各種中草藥在中醫藥理論體係中的配伍關係，不但可以揭示中草藥（或複方）多靶點、多途徑作用的本質，發展中醫藥理論體係，而且可能發現中草藥（或複方）治療疑難疾病作用的新途徑，為尋找新靶點提供重要信息（事實上，許多新靶點的發現，來源於藥物作用新途徑的建立，許多藥物被作為探針，廣泛用於靶點研究）。
高新技術在中藥製藥領域應用的分析和探討
鄭燕鵬1段春改2.（1中國藥材集團公司，北京，100062。2華北製藥集團華欒製藥有限公司，051430）
摘要：
應用高新技術改進傳統中藥製藥工藝和在中藥製藥中引進高新技術是實現中藥現代化的重要內容。在改進與引進過程中涉及許多關鍵技術和有待克服的障礙。本文對高新技術在中藥製藥技術領域的應用作了分析和探討。應用高新技術改造傳統的中藥，發揮中醫藥的特色，使中藥作到安全、高效、穩定、可控，這是中藥現代化的主要目的。在實施中藥現代化的工作中，不但要運用高新技術對中成藥製劑進行改造或改進，大力發展三小、三效、五方便的中藥新劑型，同時在繼承傳統中藥劑型中，應用高新技術取其精華、棄其糟粕。而且要采用現代技術和裝備對中藥製造生產過程的工藝及裝備進行科學、有效、合理的改進，達到充分利用藥材、損耗小、收率高的目的，而且生產中自動化高、可控性強，有利於集約化、規模化和國際化。
目前中藥製劑發生了很大變化，有些借鑒了西藥劑型，主要劑型有，片、膠囊、顆粒、口服液、注射液、氣霧劑、噴霧劑、茶劑、栓劑、橡皮膏等。單味中藥或植物藥製劑立足研究有效成分、有效部位，確定活性成分或部位進而提取純化製成製劑，並選擇合適的劑型。複方中藥製劑可以按照藥理作用由單味藥材的有效成分或部位進行處方組合。也可按中醫理論由多種藥材組成複方，在對複方總的有效成分或部位的藥理、藥效還不清楚下，按中醫理論針對中醫病症強調整體的、辨證施治的作用。傳統複方中藥多采用丸散膏丹等的傳統劑型，有些進行了劑型改進。要使中藥製劑發揮好的藥效，必須選擇合適的劑型、選擇地道藥材和適宜的輔料和完善製備工藝。因此采用高新技術對現代中藥製劑和傳統中藥製劑都十分重要。