武德九年(公元626年)六月的一天，李建成請李世民到東宮喝酒，幾杯酒下肚，李世民突然肚子劇痛，回到自己住的西宮以後，吐起了血。禦醫給他服了藥，才漸漸好了。
李淵得到消息，猜想是大兒對二兒下了毒手。盡管如此，他仍然不忍心廢掉太子，又不想讓二兒再受傷害，想了一個他自認為兩全其美的辦法:派李世民去洛陽，管理陝州以東的州郡。李世民覺得這樣也不錯，就答應了。
李建成和李元吉聽到這個消息，非常緊張，認為讓李世民去洛陽是放虎歸山，便找一些大臣向皇帝上書，說李世民去洛陽不會回來，有分裂國家的危險。李淵一聽覺得有理，再次出爾反爾。
李建成、李元吉一計不成，又生一計，拉攏李世民手下的親信將領。他們首先看好尉遲敬德，李建成派心腹送給敬德一車金銀珠寶，說明來意，尉遲敬德說:“秦王對我有再生之恩，敬德當以身相報，若貪財而對秦王存有二心，那就是見利忘義之人。這種人對太子殿下又有什麼用呢?”
尉遲敬德拒收金銀，送走來使，便向李世民報告了。李世民說:“將軍從今以後要處處留神，他們不會饒過你的!”
果然，當天晚上就有刺客來到尉遲敬德住處，但見房門大開，知有防備，嚇得沒敢進屋就跑了。
暗的不行，就來明的，李建成在皇帝麵前誣告尉遲敬德，將其關進監獄，準備殺害。李世民在父皇麵前慷慨陳詞，曆數尉遲敬德的功勞，李淵隻好把他放了。
收買這一招失靈後，李建成並不氣餒，又向皇帝密告李世民的天策府謀士房玄齡、杜如晦行為不軌，逐出天策府;派李世民部下大將程咬金去康州(今廣東省德慶)任刺史。
程咬金雖是武將，卻也粗中有細，看出問題，他對李世民說:“我至死不去康州，要保護大王。大王的羽翼一旦除盡，他們就該謀害大王了。請大王盡早決斷!”
李世民意識到形勢的嚴峻，召集天策府文官武將商討對策。這時，邊境傳來消息，突厥又來入侵，李建成薦舉李元吉率兵出征，並調李世民部下尉遲敬德、程咬金、秦瓊等大將隨征。
這天夜裏，東宮官員王晊向李世民報告，太子建成準備在昆明池為齊王李元吉餞行，請秦王參加，趁此機會謀殺;同時將尉遲敬德、程咬金等大將一齊殺掉。
李世民將此事告訴李淵，李淵要第二天親自審問，讓李世民、李建成、李元吉等人同時參加。
李世民一次次地忍讓，達到了極限。現在不僅是個人生死的問題，而是關係到唐朝江山將來落在誰手、向何處發展的大問題，他決定狠下心來反擊了。
當天深夜，李世民和長孫無忌等將士埋伏在玄武門下。天剛蒙蒙亮，李建成和李元吉騎著馬進宮，覺得四周情形與往日不同。李建成回馬要走，李世民從牆後出來招呼他。李元吉做賊心虛，想先下手為強，拈弓搭箭，射李世民。可是，李元吉連發三箭，箭箭射空。
李世民不再遲疑，對準李元吉拉滿了弓，李建成見狀高喊:“四弟小心……”話未說完，李世民射出的狼牙箭直奔他而來，李建成猝不及防，咽喉中箭，從馬上掉下身亡。
與此同時，喊聲四起，尉遲敬德率領70名騎兵如從天降。李元吉打馬便跑，尉遲敬德張弓一箭，射中他後心，李元吉當場斃命。
這就是著名的玄武門事變。李淵得知消息，也無可奈何，在這種情形下，隻好立李世民為太子了。
李世民手下的部將怕有後患，便同時將李建成、李元吉的兒子們全部殺了。
魏征是李建成所在東宮的官員，經常給李建成出謀劃策，此時被抓到李世民麵前，將領們準備讓李世民審問完然後殺掉。魏征在李世民麵前，大義凜然，無所畏懼。李世民佩服他的膽略和才能，沒有殺他，而且還讓他在東宮做官;對前東宮和李元吉齊王府的官員都不追問，使這些官員感激涕零。
此時唐朝大權已掌握在新太子李世民手中。李淵於當年農曆八月，主動傳位給李世民，李世民推辭不過，隻好同意。於是，在東宮顯德殿舉行交接儀式之後，李世民即位當了皇帝，即唐太宗。李淵被尊為太上皇。
李世民是年28歲，改元貞觀，次年為貞觀元年。從此，唐朝開始了興旺發達的曆史。