袁世凱表麵上按照《中華民國臨時約法》執行，可暗地裏卻在建立自己的專製統治。所有重大的事情都是由他自己處理，而不經過內閣。作為內閣總理的唐紹儀實在坐不下去了便遞交了辭呈，遠赴天津，宋教仁也辭去了農林總長之職。
宋教仁一直主張建立政黨內閣，實現政治民主，為了達到這一目的，他四處奔波，積極活動，終於使五個政黨聯合成國民黨。孫中山、黃興、宋教仁等為理事，孫中山被任為理事長，但因他國事繁忙，委托宋教仁為代理理事長。因為有了宋教仁的努力付出才有了國民黨的成立，他是最大的功臣，也是國民黨真正的領導人。
國民黨成立之後宋教仁四處聯絡，不斷接收新黨員，他想不用武力就把袁世凱手中的大權奪過來。而此時的袁世凱也害怕國民黨會以合法的手段奪得他手中的大權，袁世凱想盡了一切辦法討好宋教仁，又是送高檔的衣服又是送金錢，但結果卻讓袁世凱大失所望。袁世凱見收買不成，便暗生殺宋之念。
當天夜裏，袁世凱的兒子袁克定便找到袁世凱的心腹趙秉鈞，向他傳達了要殺宋教仁的命令。同時遞給趙秉鈞一把手槍和一包帶毒的子彈。讓他找一個可靠的人在國會召開之前除掉宋教仁。事成之後有10萬英鎊的重賞。趙秉鈞一聽說要殺宋教仁，心中不免有些猶豫，因為宋教仁的政治地位非常高。但他也深知袁世凱的為人，如果自己不按照命令做事，那他的腦袋也不保。於是他向袁克定表示一定完成任務。第二天，他便找來了自己的心腹洪述祖和程克，商量該如何去做。這二人聽完後又找到應桂馨，並把本次暗殺任務完全交給他。
1913年1月和2月，宋教仁在全國各地發表競選演說，所到之處掌聲如雷，人人振奮。他的努力沒有白費，不久就傳來了國民黨初選告捷的好消息，國民黨的票數居各黨榜首。宋教仁得知此消息很高興，繼續到各處演說，所到之處影響頗深。他說：“總統當不負責任，由國務院負責，內閣製之精神，實為共和之良好製也。國務院宜以完全政黨組織之，混合、超然諸內閣之弊，現已發露，毋庸贅述。憲法問題，當然屬於國會自訂，毋庸紛擾。”他的一係列思想主張令袁世凱非常氣憤。
更讓袁世凱生氣的是宋教仁將要推舉黎元洪為總統，這樣一來，內閣就能發揮其真正作用了。此時袁世凱決定馬上除去宋教仁。
在宋教仁被害之前，曾有多人提醒過他，讓他小心。而宋教仁對這一切卻並不在意，他對記者說：“光天化日之政客競爭，豈容有此種卑劣殘忍之手段，吾意異黨及官僚中人，未必如此，此謠言耳。且即使非謠，吾豈以此懈吾責任心哉！”當時進京有人讓他坐輪船去，還安全一些，可是他嫌船太慢，堅持坐火車，結果讓刺客輕易得手。
武士英就是應桂馨所找的刺客。此人練就了一手好槍法，為無業遊民，靠行騙度日。偶然的機會應桂馨的手下陳玉生結識了他，讓他加入了共進會，並把他介紹給了會長應桂馨。陳玉生讓武士英去殺一個人，事成之後給酬金1 000大洋。武士英很痛快地就答應了。行刺的當晚，武士英和陳玉生等四人在酒館喝酒，陳玉生交給武士英一把小手槍和一包子彈。然後來到火車站告訴了武士英本次行刺的目標。待宋教仁檢票時，武士英就從宋教仁的背後開了槍。
凶手開槍後迅速逃離現場，然後躲藏到應桂馨家中。3月21日，應桂馨密電致洪述祖，說事情已大功告成。
宋教仁一案引起全國轟動，激起各界共憤。不僅國民黨人要求緝凶，江蘇都督程德全等也致電各地官吏緝凶，滬寧鐵路局也出賞金5 000元緝凶，還有公共租界的英捕房也參與此案，一時間中外警探共同偵查此案。
3月21日，上海地方檢察廳對此事非常重視，檢察官危道濟帶領錄事及法醫親自到案發地點進行一番勘察。目擊者說，在事發前幾分鍾裏，他看見有三個人尾隨在宋教仁後麵幾十米外，當宋教仁排隊檢票時，隻有一個站在月台中間，其他兩人不見了。大家分析，退後的那兩個人一定是接應，而站在中間的那個正是刺殺宋教仁的凶手。
經調查，案情漸漸浮出水麵。旅館張某也向英捕房提供了重要的線索，說住在14號房間的旅客武士英案發前很神秘。案發那天身無分文的武士英向他借過五角錢，然後出門。晚上回來的時候已經8點多了，回到旅館的武士英一改往日的打扮，穿了一套嶄新的西裝，還拿出錢包晃了晃，裏麵全是鈔票，武士英拿出一元還他，並說不用找錢了，還說過幾天還有一大筆錢。
這一情況非同小可，英捕房馬上問張某武士英的長相，結果他的回答和車站目擊者提供的相同，於是英捕房開始追查武士英的下落。可是武士英早已在案發當天退了房，線索又斷了。
正當英捕房為失去線索而苦惱之時，一個經營字畫生意的生意人陳某來報案。他說，在刺宋案發10日前，他遇到好友吳某，並經他的介紹，認識了應桂馨。之後他便經常來到應桂馨住處送一些字畫。有一日，陳某又來到應桂馨家裏，應桂馨說給他指條發大財的路子，讓他幫忙殺一人，並把照片遞給他，說事成之後不但有官職可做還有酬金。陳某一聽讓他殺人，嚇得差點兒沒尿褲子。於是此事便不了了之。他看了一眼照片上的人，接著便把照片給了應桂馨，應桂馨也沒再說什麼。昨日，陳某在報上看到宋教仁的照片，認出這就是應桂馨要殺的人，便來報告。