【不良反應】
1 胃腸道反應包括食欲減退、惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、胃痛、口中有金屬味等。
2 有時有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹。
3 致乳酸增高及乳酸性酸中毒少見。
【注意事項】
1 若有胃腸道反應者,可在餐後服用。
2 進行腎髒造影者應於前3天停用本品。
3 2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝腎功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧、貧血等情況禁用,防止誘發乳酸性酸中毒。
4 過度飲酒者、脫水、痢疾、營養不良者,對本品和雙胍類藥物過敏者禁用。
5 孕婦及哺乳期婦女禁用,70歲以上患者可能出現乳酸性酸中毒,宜慎用。
6 維生素B12、葉酸、鐵缺乏者,宜慎用。
7 胃腸道伴有較嚴重疾病者,宜慎用。
●阿卡波糖(拜唐蘋、卡博平)
【臨床應用】可為2型糖尿病的首選藥物,單純飲食治療不能滿意控製血糖的患者,尤其是肥胖者更為適宜。其降低餐後高血糖作用較為理想。
【用法用量】小劑量開始,25~50mg,每日3次,於開始進餐時或與頭幾口飯同時嚼碎吞下。劑量因人而異。一般起始劑量為每次50mg,每日3次。以後逐漸增加至每次0.1g,每日3次。最大劑量300mg/日,或遵醫囑。
【不良反應】服藥早期,可出現腹脹、腸鳴音亢進、排氣過多,甚至腹瀉,極少見有腹痛。如果不控製飲食,則胃腸道不良反應可能加重。多數患者在服藥2周後左右症狀緩解,約3%患者因不耐受而停用。個別病例可能出現諸如紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應。
【注意事項】
1 對阿卡波糖過敏者禁用。
2 糖尿病昏迷及昏迷前期,酸中毒或酮症患者禁用。
3 有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂、慢性腹瀉、慢性胰腺炎、惡性腫瘤、酗酒患者,肝功能不良和嚴重腎功能障礙者禁用。
4 患有由於腸脹氣而可能惡化的疾患,嚴重的疝、腸梗阻、腸道術後和腸潰瘍的患者禁用。
5 出現低血糖,應使用葡萄糖糾正,而不宜使用蔗糖。
6 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。兒童用藥18歲之前暫不宜使用,老年患者用藥缺乏安全性依據。
●伏格列波糖(倍欣)
【臨床應用】能降低餐後血糖,應用於糖尿病餐後高血糖者。
【用法用量】通常成人1次0.2mg,1日3次,飯前口服。如服藥4周後療效不顯著,可以將1次量增至0.3mg。
【不良反應】
1 胃腸道症狀腹脹,排氣增加,偶見腹瀉,腹鳴,腹痛。偶爾出現腸梗阻樣症狀。
2 過敏反應偶見皮疹,瘙癢等。
3 其他:頭痛眩暈,顏麵浮腫,發熱、倦怠感,高鉀血症,高密度脂蛋白降低。
4 個別患者偶爾出現肝酶上升。
【注意事項】
1 與胰島素及磺脲類藥物並用時,應考慮發生低血糖的可能性,慎重地從低劑量開始給藥。
2 與胰島素及磺脲類藥物並用發生低血糖時,應給予葡萄糖,而不是蔗糖。
3 糖尿病酮症酸中毒、高滲性昏迷或昏迷前的患者;嚴重感染的患者、手術前後的患者或嚴重創傷的患者;對本品有過敏史的患者均禁用。
4 老年人應從小劑量開始用藥,以防低血糖等發生;孕婦慎用,盡可能避免哺乳期婦女用藥;對兒童用藥的安全性尚未確立。
5 慢性胃腸道疾病及患有由於腸脹氣而可能惡化的疾患,嚴重的疝、腸梗阻、腸道術後和腸潰瘍的患者禁用。
●羅格列酮(文迪雅)
【臨床應用】用於經飲食控製和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者,尤其是有胰島素抵抗患者。本品可單獨應用,也可與磺脲類或雙胍類合用,治療單用磺脲類或雙胍類血糖控製不佳的2型糖尿病患者。
【用法用量】本品起始用量為1日4mg,單次服用。經12周治療後,如需要,本品可加量至1日8mg,1日1次或分2次服用。
【不良反應】主要不良反應是血容量增加和水腫,但一般較輕。長期使用應定期觀察肝功能。有肝病和心功能不全者不宜用。
【注意事項】臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。腎損害患者單服本品不需調整劑量。
●鹽酸吡格列酮(艾汀、卡司平、艾可拓)
【臨床應用】適用於輕、中度2型糖尿病具有一定胰島功能者,及使用其他降糖藥療效不佳者,尤其是有胰島素抵抗的患者。可單獨使用,也可與雙胍類或胰島素聯合應用。
【用法用量】口服,每日1次,每次15~30mg,可根據病情加量至每日45mg,每日1次。
【不良反應】主要不良反應為低血糖,當單藥治療不能滿意控製血糖、與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用時,有發生低血糖的風險。少數病例出現輕度貧血、血小板減少、水腫等。本品治療可能導致絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者重新排卵,此類患者應采取有效的避孕措施。
【注意事項】
1 本品僅在胰島素存在下發揮降糖作用,不應用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治療。
2 與口服避孕藥合用可降低避孕藥療效;與酮康唑、伊曲康唑合用時,可抑製吡格列酮的代謝。
3 患者出現活動性肝病的臨床表現或血清轉氨酶水平升高(ALT超過正常上限2.5倍),不應開始本品治療。治療中如患者ALT水平持續超過3倍正常上限或出現黃疸,應停藥。
4 與胰島素合用時,水腫發生率較高,浮腫患者慎用,心功能為Ⅲ級和Ⅳ級的患者也慎用。
5 對本品或其他噻唑烷二酮類藥品過敏者禁用。
●瑞格列奈(諾和龍、孚萊迪)
【臨床應用】用於飲食控製及運動鍛煉不能有效控製高血糖的2型糖尿病患者。其代謝產物92%主要經膽汁排泄,8%代謝產物經尿排出。故老年糖尿病患者及輕度的糖尿病腎病患者也適用。
【用法用量】推薦起始劑量為0.5mg,每日2~3次,最大的推薦單次劑量為4mg,進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。
【不良反應】常見為低血糖反應,通常較輕微。其次為胃腸道反應,如輕微惡心、上腹不適、腹瀉等。少數有皮膚過敏反應。
【注意事項】
1 盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄,但腎功能不全的患者仍應慎用,嚴重腎功能或肝功能不全的患者禁用。營養不良患者應調整劑量。
2 不進餐不服藥。注意監測餐後血糖。
3 已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者禁用。
4 1型糖尿病患者,伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者,妊娠或哺乳婦女,18歲以下兒童禁用。
2.胰島素製劑
目前,臨床上常用的主要有動物提取的胰島素、人工合成胰島素。
●胰島素(普通胰島素、正規胰島素、RI)
【臨床應用】為短效製劑,是治療糖尿病的最基礎、最有效的藥物,在治療糖尿病急、重症時靜脈應用可取得良好療效,主要應用於:11型糖尿病:需長期用藥。
2 2型糖尿病:經飲食控製及口服降血糖藥療效不好者,已發生了糖尿病的嚴重並發症,需用胰島素治療。
3 糖尿病酮症酸中毒、乳酸性酸中毒、高滲性昏迷。
4 妊娠期糖尿病、分娩,因伴發病需外科治療的圍手術期、大手術前後。
5 全胰腺切除引起的繼發性糖尿病。
6 糾正細胞內缺鉀及高鉀血症,防治心律失常。
7 用胰島素休克療法控製精神病症狀。
8 做胰島素低血糖試驗診斷垂體內分泌疾病。
【用法用量】
1 治療糖尿病能正常飲食者,三餐前15~20分鍾皮下注射。用藥劑量可從一日20U左右開始。根據血糖情況調整用量。1天中用量早餐前最多,晚餐前次之,午餐前最少。
2 糖尿病酮症酸中毒、高滲性昏迷或乳酸性酸中毒等急、重症並發症時,以每千克體重1小時0.1U加入生理鹽水中持續靜滴,每2小時監測血糖、尿糖、酮體等,當血糖降至16.7mmol/L左右時,改用5%葡萄糖注射液加胰島素,根據患者所需液體量、血糖水平及電解質情況調整用量。能進食後,可逐漸改為三餐前皮下注射。