第二章藥物代謝動力學（藥動學）
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藥物在機體經曆吸收、分布、代謝及排泄的過程，這是機體對藥物的處置過程，這些過程可以概括為藥物的轉運（吸收、分布、排泄）和藥物的轉化（代謝）。藥物在體內始終處於動態變化之中，藥理學常借助數學的原理和方法（某些藥動學參數）來定量地描述藥物在體內隨時間變化的規律性。
第一節藥物的體內過程
【考點1】藥物的跨膜轉運
大部分藥物在體內轉運的方式為被動轉運中的簡單擴散，因此，應特別掌握被動轉運及簡單擴散的特點。
藥物跨膜轉運方式主要有被動轉運和載體介導的轉運。被動轉運是指藥物從高濃度一側向低濃度一側擴散轉運的過程，其轉運的主要動力為膜兩側的濃度差。被動轉運的特點是不需載體，不耗能，無飽和現象，藥物間無競爭抑製現象。大多數藥物在體內的轉運屬被動轉運。
（1）被動轉運：被動轉運又分為簡單擴散和濾過兩種。簡單擴散是大多數藥物跨過生物膜的轉運方式。經此途徑藥物擴散的速度與藥物的理化性質（如脂溶性、解離度、分子量、極性）有關，也與膜的性質、麵積及膜兩側的濃度差有關。藥物的油/水分配係數越大，跨膜轉運越快。藥物的解離度對被動轉運的影響很大，而藥物所在環境的pH值與解離度有密切關係，這種特點及影響可用Handerson—Hasselbalch公式說明：
弱酸性藥物弱堿性藥物
弱酸性藥物在酸性環境中非解離型多，脂溶性大，易跨膜擴散；反之在堿性環境中難跨膜擴散。弱堿性藥物在堿性環境中非解離型多，脂溶性大，易跨膜擴散；反之在酸性環境中難跨膜擴散。
濾過擴散是指分子直徑小於膜孔的水溶性藥物，借助膜兩側的流體靜壓和滲透壓差，由高壓側到低壓側的轉運過程。
（2）載體介導的轉運：分為主動轉運、易化擴散、膜泡運輸等。主動轉運是不依賴膜兩側濃度差的跨膜轉運，其特征為：可逆濃度差轉運，依賴特殊載體，消耗能量，有飽和現象，藥物之間有競爭性抑製。