【考點2】藥物吸收及影響因素

掌握影響藥物吸收的因素,包括藥物和機體兩方麵的因素,熟悉各種給藥途徑的特點。

1.概念藥物吸收是指藥物從血管外給藥部位進入血液循環的過程。

2.影響因素吸收的速率和程度可受藥物的理化性質、給藥途徑、藥物劑型的影響;也受機體因素的影響,包括胃腸道pH、胃排空、腸蠕動性、吸收麵積大小、吸收部位血流量等。

(1)胃腸道給藥:口服是常用的給藥途徑,安全、方便、經濟,但吸收慢,影響因素多。大多數藥物在胃腸道的吸收屬被動轉運。腸道是藥物吸收的主要部位,除了有較大的吸收麵積外,藥物在腸道內停留時間較長,血流豐富等也是腸道吸收的有利條件。

首過效應會使進入體循環的藥量減少。舌下給藥、直腸給藥可避免肝髒對藥物的首過效應。下列情況不宜口服給藥:①首過效應較強或對胃腸道刺激性大的藥物;②病人不能吞咽;③藥物在胃腸道不易吸收或不穩定;④隻有注射給藥才能達到預期療效的藥物。

(2)注射給藥:注射給藥也是常用的給藥方式,其特點是吸收迅速、完全,適用於胃腸道吸收差或在胃腸道不穩定的藥物和不能口服的病人,但用藥不便,且費用較高。注射給藥分為靜脈注射、肌內注射、皮下注射等。

(3)其他給藥途徑:包括吸入給藥、鼻腔給藥、局部給藥、經皮給藥等,這些給藥途徑均可避免首過消除。吸入給藥可用於氣體或揮發性藥物的給予,吸收迅速,起效速度與靜注相當。

【考點3】藥物的分布及影響因素

掌握影響藥物在體內分布最主要的因素是血漿蛋白結合率,即血中與蛋白結合的藥物占總藥物量的百分數。

1.概念藥物分布指進入循環的藥物向組織、細胞間和細胞內轉運的過程。

大部分藥物的分布屬被動轉運。分布達平衡時,組織和血漿藥物濃度的比值恒定,但不一定相等。

2.影響因素影響分布的主要因素包括藥物的理化性質、體液pH、血漿蛋白結合率、組織血流量和膜通透性等。

藥物在血漿中與血漿蛋白呈可逆性、暫時性的結合,該結合可影響藥物的分布和轉化,因而影響藥物的活性。不同藥物之間可因與血漿蛋白的結合而發生競爭性置換現象。

藥物的分布過程特點影響著它在血漿或各組織的濃度,體內的各種屏障可影響藥物的分布,如血腦屏障、胎盤屏障。