第一章組胺及其受體阻斷藥
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本章中應熟悉H1受體阻斷藥的藥理作用和臨床應用,了解第一代阻斷藥苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏;第二代阻斷藥阿司咪唑、吡咯醇胺、氯雷他定等的作用特點。
第一節組胺
【考點】組胺及其作用
組胺廣泛存在於人體各組織,組織中的組胺主要存在於肥大細胞的顆粒中,許多因素能誘導組胺從結合部位釋放。組胺是速發型變態反應及局部炎症反應的重要介質。
1.組胺主要作用
(1)擴張小動脈和毛細血管,並增加毛細血管通透性,還引起血壓下降,心率加快。
(2)除血管外,能興奮多種平滑肌,可引起支氣管平滑肌收縮,哮喘病人更敏感。
(3)組胺是很強的胃酸分泌刺激劑,主要是增加胃酸和胃蛋白酶的分泌。
組胺的上述作用是通過與組胺受體結合而發揮作用。
2.抗組胺藥根據抗組胺藥對組胺受體亞型選擇性作用的不同,可分為H1受體拮抗藥和H2受體拮抗藥。H1受體拮抗藥包括:第一代的苯海拉明、異丙嗪;第二代的阿司咪唑、吡咯醇胺、氯雷他定等。
第二節H1受體拮抗藥
【考點】苯海拉明、氯苯那敏、吡咯醇胺、西替利嗪的藥理作用、臨床應用及不良反應
該類藥可阻斷H1受體而發揮抗組胺效應,能對抗組胺引起的胃腸、支氣管平滑肌收縮,部分阻斷組胺引起的血管擴張和毛細血管通透性增加,對組胺的降壓與心髒作用僅能部分對抗。另外,第一代的多數藥物尚有中樞抑製作用、抗膽堿作用和局麻作用。第二代產品幾無抗膽堿作用,且由於不能通過血腦屏障,無中樞抑製作用。該類藥物主要用於變態反應性疾病、暈動症及嘔吐、失眠等。
1.藥理作用
(1)外周H1受體阻斷可拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管平滑肌收縮,及組胺引起的毛細血管擴張和通透性增加、局部水腫。
(2)中樞作用多數可透過血腦屏障阻斷中樞的H1受體,產生鎮靜催眠作用。
(3)其他某些第一代H1受體阻斷藥有抗膽堿作用。
2.臨床應用
(1)變態反應性疾病防治組胺釋放引起的蕁麻疹、過敏性鼻炎、花粉症等。
(2)暈動病和嘔吐用於暈動病、放射病等引起的嘔吐。
(3)鎮靜催眠可短期用於失眠。
第二章免疫調節藥
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應熟悉免疫抑製劑環孢素的作用和用途,了解免疫增強劑左旋咪唑、白細胞介素-2、幹擾素的藥理作用。