正文 第八部分 內分泌係統藥物(2 / 3)

雌激素包括天然的雌激素雌二醇、雌酮、雌三醇,以及炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、己烯雌酚等。

【考點1】雌二醇的藥理作用、臨床應用及不良反應

1.藥理作用

(1)促進未成年女子第二性征的發育和性器官的成熟。

(2)對成年女子,除保持女性性征外,並參與形成月經周期。可促進子宮內膜增生加厚,陰道上皮增生,提高子宮平滑肌對縮宮素的敏感性。

(3)大劑量可抑製促性腺激素釋放、抑製催乳素作用、抑製乳汁分泌、抑製排卵。

(4)小劑量有促進性腺激素釋放、乳腺導管和腺泡生長發育的作用。

(5)有輕度水鈉瀦留、骨鈣沉積作用,還有降低TC和LDL,降低糖耐量等作用。

(6)促進凝血。

2.臨床應用包括絕經期綜合征、功能性子宮出血、替代治療(卵巢功能不全和閉經)、乳房脹痛、絕經後乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、避孕、老年性骨質疏鬆等。

3.不良反應

(1)常見惡心、食欲不振,早晨多見。

(2)長期大量出血可引起子宮內膜過度增生及子宮出血,故有子宮出血傾向者及子宮內膜炎的患者慎用。

(3)腫瘤患者(前列腺癌和絕經期後乳腺癌除外)不可用。肝功能不良者慎用。

【考點2】氯米芬、他莫昔芬的藥理作用特點及臨床應用

了解這些藥物為抗雌激素類藥。

1.氯米芬能阻斷乳腺細胞的雌激素受體,用於絕經後乳腺癌。

2.他莫昔芬能阻斷垂體前葉的雌激素受體,促進分泌促性腺激素,用於功能性子宮出血等。

第二節孕激素類及抗孕激素類藥

孕激素包括天然孕激素黃體酮,以及17α-羥孕酮類和19-去甲睾丸酮類。甲羥孕酮屬17α-羥孕酮類。

【考點1】甲羥孕酮的藥理作用、臨床應用及不良反應

1.藥理作用

(1)對生殖係統的影響:促進子宮內膜生長,利於孕卵著床和胚胎發育;抑製子宮收縮;促進乳腺腺泡生長;大劑量使LH分泌減少,抑製排卵。

(2)對代謝的影響:對抗醛固酮,促進鈉、氯排泄;促進蛋白分解代謝。

(3)影響下丘腦體溫調節中樞,產生輕度升溫作用。

2.臨床應用先兆性及習慣性流產、功能性子宮出血、痛經和子宮內膜異位症。

3.不良反應少,偶見頭暈、惡心及乳房脹痛。長期應用可引起子宮內膜萎縮、月經量減少。

【考點2】米非司酮的藥理作用及臨床應用

米非司酮屬抗孕激素藥,為孕激素受體阻斷藥,有抗著床、抗早孕作用。

第三節雄激素類和同化激素類

【考點】甲基睾丸素的藥理作用、臨床應用及不良反應

1.藥理作用

(1)生殖係統:促進男性性征和生殖器官發育,並保持其成熟狀態。尚有抗雌激素作用。

(2)同化作用:能明顯促進蛋白質合成(同化作用),減少氨基酸分解(異化作用),使肌肉增長,體重增加。

(3)骨髓造血功能。

2.臨床應用睾丸功能不全(作替代療法)、功能性子宮出血、晚期乳腺癌、再生障礙性貧血及其他貧血。

3.不良反應

(1)女性長期應用可引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經、乳腺退化、性欲改變等男性化現象。

(2)幹擾肝內毛細管的排泄功能,引起膽汁淤積性黃疸。

第四節避孕藥

女用避孕藥主要抑製排卵和著床,由雌激素和孕激素組成,分為主要抑製排卵的避孕藥和主要抑製孕卵著床的避孕藥。

【考點1】複方炔諾酮片、複方甲地孕酮片的藥理作用

為主要抑製排卵的避孕藥,具有抑製排卵、抗著床作用,並能影響精子活動。複方炔諾酮片、複方甲地孕酮片為短效口服避孕藥。

【考點2】雙炔失碳酯的藥理作用

為抗著床避孕藥,又稱探親避孕藥,使子宮內膜發生變化,幹擾孕卵著床。

精選真題

一、A型題(最佳選擇題)每題1分,每題的備選答案中隻有一個最佳答案。

1.藥物副作用是指

A藥物蓄積過多引起的反應

B在治療劑量時,機體出現的與治療目的無關的不適反應

C停藥後血藥濃度已降至閾濃度以下時產生的不適反應

D極少數人對藥物特別敏感產生的反應

E過量藥物引起的肝、腎功能障礙

2.半數有效量(ED50)是指

A藥物產生最大效應時所需劑量的一半

B引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量

C一半動物產生毒性反應的劑量

D產生等效反應所需劑量的一半

E常用治療量的一半

3.外周血管痙攣性疾病可用何藥治療

A酚妥拉明B東莨菪堿

C阿托品D普萘洛爾

E多巴酚丁胺

4.關於受體的概念哪項是正確的

A與配體結合無飽和性

B與配體結合不可逆性

C結合配體的結構多樣性

D是位於細胞核上的基因片斷

E均有相應的內源性配體

5.下列哪一個藥物是肝藥酶的誘導劑

A氯黴素

B對氨基水楊酸

C異煙肼

D地西泮

E苯巴比妥

6.靜脈給藥治療劑量時,可使心率明顯加快,收縮壓上升,但舒張壓下降,總外周阻力下降的藥物是

A去甲腎上腺素

B異丙腎上腺素

C腎上腺素

D去氧腎上腺素

E多巴胺

7.肝素的抗凝作用特點是

A僅在體內有效

B僅在體外有效

C體內、體外均有效

D必須有維生素K的輔助

E口服有效

8.普萘洛爾的藥理作用特點是

A有內在擬交感活性

B口服吸收個體差異大

C以原形經腎髒排出

D興奮平滑肌M受體

E無膜穩定作用

9.苯海索治療帕金森病的作用機製主要是

A激動黑質-紋狀體通路的多巴胺受體

B抑製外周左旋多巴脫羧轉變成多巴胺

C促進中樞釋放多巴胺

D阻斷中樞紋狀體的膽堿能受體

E阻斷外周的膽堿能受體

10.下述哪一作用是嗎啡對中樞神經係統的藥理作用

A擴瞳B止吐

C縮瞳D催眠

E麻醉

11.關於地西泮的作用特點,哪項是錯誤的

A小於鎮靜劑量時即有抗焦慮作用

B產生鎮靜劑量時可引起暫時性記憶缺失

C可增強其他中樞抑製藥的作用

D劑量加大可引起麻醉

E有良好的抗癲癇作用

12.局麻作用最強的藥物是

A普魯卡因

B丁卡因

C利多卡因

D丙胺卡因

E布比卡因

13.癲癇大發作可首選

A苯妥英鈉

B乙琥胺

C丙戊酸鈉

D安定

E苯巴比妥

14.地塞米鬆的藥理作用特點是

A無抗炎作用

B有弱抗炎作用和弱水鹽代謝作用

C有強抗炎作用和弱水鹽代謝作用

D有弱抗炎作用和強水鹽代謝作用

E有抗炎作用但無水鹽代謝作用

15.地高辛的作用機製是通過抑製下述哪種酶起作用

A磷酸二酯酶

B鳥苷酸環化酶

C腺苷酸環化酶

D Na+,K+-ATP酶結合

E血管緊張素Ⅰ轉化酶

16.選擇性降低浦氏纖維自律性,縮短APD的藥物

A利多卡因

B奎尼丁

C普魯卡因胺

D普萘洛爾

E胺碘酮

17.靜注時可產生短暫升壓作用的抗高血壓藥是

A利舍平B硝普鈉

C硝苯地平

D胍乙啶

E可樂定

18.治療結核病,鏈黴素和乙胺丁醇合用的目的是

A促進鏈黴素進入病灶

B減輕鏈黴素注射時的疼痛

C延緩鏈黴素耐藥性的產生

D延遲鏈黴素排泄

E減輕鏈黴素的不良反應

19.一般情況下,青黴素每日2次肌注能達治療要求,因

A t1/2為10~12小時

B細菌受其一次殺傷後恢複細菌增殖力一般要6~12小時

C維持有效濃度為6~12小時

D相對脂溶性高,易進入宿主細胞

E在感染病灶停留時間為8~12小時

20臨床治療綠膿杆菌感染可選用的抗生素是

A氨苄西林B阿莫西林

C替卡西林

D苯唑西林

E青黴素V

21.西司他汀與亞胺培南配伍的主要目的是

A提高對β-內酰胺酶的穩定性