雌激素包括天然的雌激素雌二醇、雌酮、雌三醇,以及炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、己烯雌酚等。
【考點1】雌二醇的藥理作用、臨床應用及不良反應
1.藥理作用
(1)促進未成年女子第二性征的發育和性器官的成熟。
(2)對成年女子,除保持女性性征外,並參與形成月經周期。可促進子宮內膜增生加厚,陰道上皮增生,提高子宮平滑肌對縮宮素的敏感性。
(3)大劑量可抑製促性腺激素釋放、抑製催乳素作用、抑製乳汁分泌、抑製排卵。
(4)小劑量有促進性腺激素釋放、乳腺導管和腺泡生長發育的作用。
(5)有輕度水鈉瀦留、骨鈣沉積作用,還有降低TC和LDL,降低糖耐量等作用。
(6)促進凝血。
2.臨床應用包括絕經期綜合征、功能性子宮出血、替代治療(卵巢功能不全和閉經)、乳房脹痛、絕經後乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、避孕、老年性骨質疏鬆等。
3.不良反應
(1)常見惡心、食欲不振,早晨多見。
(2)長期大量出血可引起子宮內膜過度增生及子宮出血,故有子宮出血傾向者及子宮內膜炎的患者慎用。
(3)腫瘤患者(前列腺癌和絕經期後乳腺癌除外)不可用。肝功能不良者慎用。
【考點2】氯米芬、他莫昔芬的藥理作用特點及臨床應用
了解這些藥物為抗雌激素類藥。
1.氯米芬能阻斷乳腺細胞的雌激素受體,用於絕經後乳腺癌。
2.他莫昔芬能阻斷垂體前葉的雌激素受體,促進分泌促性腺激素,用於功能性子宮出血等。
第二節孕激素類及抗孕激素類藥
孕激素包括天然孕激素黃體酮,以及17α-羥孕酮類和19-去甲睾丸酮類。甲羥孕酮屬17α-羥孕酮類。
【考點1】甲羥孕酮的藥理作用、臨床應用及不良反應
1.藥理作用
(1)對生殖係統的影響:促進子宮內膜生長,利於孕卵著床和胚胎發育;抑製子宮收縮;促進乳腺腺泡生長;大劑量使LH分泌減少,抑製排卵。
(2)對代謝的影響:對抗醛固酮,促進鈉、氯排泄;促進蛋白分解代謝。
(3)影響下丘腦體溫調節中樞,產生輕度升溫作用。
2.臨床應用先兆性及習慣性流產、功能性子宮出血、痛經和子宮內膜異位症。
3.不良反應少,偶見頭暈、惡心及乳房脹痛。長期應用可引起子宮內膜萎縮、月經量減少。
【考點2】米非司酮的藥理作用及臨床應用
米非司酮屬抗孕激素藥,為孕激素受體阻斷藥,有抗著床、抗早孕作用。
第三節雄激素類和同化激素類
【考點】甲基睾丸素的藥理作用、臨床應用及不良反應
1.藥理作用
(1)生殖係統:促進男性性征和生殖器官發育,並保持其成熟狀態。尚有抗雌激素作用。
(2)同化作用:能明顯促進蛋白質合成(同化作用),減少氨基酸分解(異化作用),使肌肉增長,體重增加。
(3)骨髓造血功能。
2.臨床應用睾丸功能不全(作替代療法)、功能性子宮出血、晚期乳腺癌、再生障礙性貧血及其他貧血。
3.不良反應
(1)女性長期應用可引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經、乳腺退化、性欲改變等男性化現象。
(2)幹擾肝內毛細管的排泄功能,引起膽汁淤積性黃疸。
第四節避孕藥
女用避孕藥主要抑製排卵和著床,由雌激素和孕激素組成,分為主要抑製排卵的避孕藥和主要抑製孕卵著床的避孕藥。
【考點1】複方炔諾酮片、複方甲地孕酮片的藥理作用
為主要抑製排卵的避孕藥,具有抑製排卵、抗著床作用,並能影響精子活動。複方炔諾酮片、複方甲地孕酮片為短效口服避孕藥。
【考點2】雙炔失碳酯的藥理作用
為抗著床避孕藥,又稱探親避孕藥,使子宮內膜發生變化,幹擾孕卵著床。
精選真題
一、A型題(最佳選擇題)每題1分,每題的備選答案中隻有一個最佳答案。
1.藥物副作用是指
A藥物蓄積過多引起的反應
B在治療劑量時,機體出現的與治療目的無關的不適反應
C停藥後血藥濃度已降至閾濃度以下時產生的不適反應
D極少數人對藥物特別敏感產生的反應
E過量藥物引起的肝、腎功能障礙
2.半數有效量(ED50)是指
A藥物產生最大效應時所需劑量的一半
B引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量
C一半動物產生毒性反應的劑量
D產生等效反應所需劑量的一半
E常用治療量的一半
3.外周血管痙攣性疾病可用何藥治療
A酚妥拉明B東莨菪堿
C阿托品D普萘洛爾
E多巴酚丁胺
4.關於受體的概念哪項是正確的
A與配體結合無飽和性
B與配體結合不可逆性
C結合配體的結構多樣性
D是位於細胞核上的基因片斷
E均有相應的內源性配體
5.下列哪一個藥物是肝藥酶的誘導劑
A氯黴素
B對氨基水楊酸
C異煙肼
D地西泮
E苯巴比妥
6.靜脈給藥治療劑量時,可使心率明顯加快,收縮壓上升,但舒張壓下降,總外周阻力下降的藥物是
A去甲腎上腺素
B異丙腎上腺素
C腎上腺素
D去氧腎上腺素
E多巴胺
7.肝素的抗凝作用特點是
A僅在體內有效
B僅在體外有效
C體內、體外均有效
D必須有維生素K的輔助
E口服有效
8.普萘洛爾的藥理作用特點是
A有內在擬交感活性
B口服吸收個體差異大
C以原形經腎髒排出
D興奮平滑肌M受體
E無膜穩定作用
9.苯海索治療帕金森病的作用機製主要是
A激動黑質-紋狀體通路的多巴胺受體
B抑製外周左旋多巴脫羧轉變成多巴胺
C促進中樞釋放多巴胺
D阻斷中樞紋狀體的膽堿能受體
E阻斷外周的膽堿能受體
10.下述哪一作用是嗎啡對中樞神經係統的藥理作用
A擴瞳B止吐
C縮瞳D催眠
E麻醉
11.關於地西泮的作用特點,哪項是錯誤的
A小於鎮靜劑量時即有抗焦慮作用
B產生鎮靜劑量時可引起暫時性記憶缺失
C可增強其他中樞抑製藥的作用
D劑量加大可引起麻醉
E有良好的抗癲癇作用
12.局麻作用最強的藥物是
A普魯卡因
B丁卡因
C利多卡因
D丙胺卡因
E布比卡因
13.癲癇大發作可首選
A苯妥英鈉
B乙琥胺
C丙戊酸鈉
D安定
E苯巴比妥
14.地塞米鬆的藥理作用特點是
A無抗炎作用
B有弱抗炎作用和弱水鹽代謝作用
C有強抗炎作用和弱水鹽代謝作用
D有弱抗炎作用和強水鹽代謝作用
E有抗炎作用但無水鹽代謝作用
15.地高辛的作用機製是通過抑製下述哪種酶起作用
A磷酸二酯酶
B鳥苷酸環化酶
C腺苷酸環化酶
D Na+,K+-ATP酶結合
E血管緊張素Ⅰ轉化酶
16.選擇性降低浦氏纖維自律性,縮短APD的藥物
A利多卡因
B奎尼丁
C普魯卡因胺
D普萘洛爾
E胺碘酮
17.靜注時可產生短暫升壓作用的抗高血壓藥是
A利舍平B硝普鈉
C硝苯地平
D胍乙啶
E可樂定
18.治療結核病,鏈黴素和乙胺丁醇合用的目的是
A促進鏈黴素進入病灶
B減輕鏈黴素注射時的疼痛
C延緩鏈黴素耐藥性的產生
D延遲鏈黴素排泄
E減輕鏈黴素的不良反應
19.一般情況下,青黴素每日2次肌注能達治療要求,因
A t1/2為10~12小時
B細菌受其一次殺傷後恢複細菌增殖力一般要6~12小時
C維持有效濃度為6~12小時
D相對脂溶性高,易進入宿主細胞
E在感染病灶停留時間為8~12小時
20臨床治療綠膿杆菌感染可選用的抗生素是
A氨苄西林B阿莫西林
C替卡西林
D苯唑西林
E青黴素V
21.西司他汀與亞胺培南配伍的主要目的是
A提高對β-內酰胺酶的穩定性