書中優美生動的文字、簡明通俗的語言、圖文並茂的形式，把中國文化中的物態文化、製度文化、行為文化、精神文化等知識要點全麵展示給讀者。點點滴滴的文化知識仿佛顆顆繁星，組成了燦爛輝煌的中國文化的天穹。能為弘揚中華五千年優秀傳統文化、增強各民族團結、構建社會主義和諧社會盡一份綿薄之力。
《本草綱目》是一本多學科集成的綜合醫學著作。全書近二百萬字，分五十二卷，載藥一千八百九十二種，繪製插圖一千一百餘幅，附治病藥方一萬一千多個。除了整理曆代本草的成果以外，還新增三百七十四種。
明代以前的文獻對藥物的分類不夠明確，而《本草綱目》把所載藥物以自然屬性為基礎進行分類，不僅分類明確，而且比以前更規範化、係統化。全書分為水、火、土、金、石、草、穀、菜、果、木、服器、蟲、鱗、禽、獸、人共十六部，每部又分若幹類。如草部又分十小類，其中芳草、毒草、蔓草、苔草等以性能形態區分；山草、濕草、水草、石草以植物生長環境來區分。在芳草類中的高良薑、豆蔻、縮砂蜜（砂仁）、益智子被歸在同一類別，進行同係列分類。同時又對以烏頭為主根，附子為側根，天雄為須根的歸烏頭類進行族別分析。《本草綱目》的分類，在當時是規範化、係列化、科學化的典範，為後來的藥學分類奠定了良好的基礎。
《本草綱目》的內容詳實豐富，第一卷和第二卷都是‘序列’，其載體和現代藥物學的總論或緒論相似，首先列舉編著引用的參考書籍、收載藥品的來源和種數，再根據以前諸家文獻來敘述藥物的一般性質、藥物的配伍、藥用度量、治療處方的原則、采藥季節、調製技術、服藥禁忌、妊娠禁忌和飲食禁忌等。
第三、第四卷記載百病主治藥，按主治病症分類，分別列舉七十門病症的主要用藥。例如喘逆門就列入麻黃、細辛、皂莢、桔梗、杏仁等有平喘、鎮咳和祛痰功效的藥物。瘧疾門列入柴胡、黃芩、常山等有解熱和抗瘧作用的藥物。這種以效果來分類的記載等於一種索引，無論在應用藥物治療時或進行藥物研究時，它都提供了很方便的參考線索。
第五到第十一卷記載礦物性藥物二百七十四種，其中包括具有吸著作用的百草霜（鍋底兒的煙炭），有消毒和輕瀉作用的輕粉（氧化低汞），有中和過多胃酸及止血功效的石鍾乳（碳酸鈣），有治疥瘡的硫磺，有補血的綠礬，有鹽類瀉藥樸硝、芒硝和玄明粉（硫酸鈉）等。
第十二到第三十七卷記載了一千零九十六種植物性藥物，如草、木、果、菜。這一部分的內容更加豐富，價值也最寶貴。例如能減輕糖尿病的人參，有抗菌作用的黃連，能緩解月經痛的當歸，有平喘和升高血壓功能的麻黃，有瀉下作用的大黃，能治麻風的大風子油，有抗瘧療效的常山，有驅絛蟲作用的檳榔等等。
第三十八卷記載一些日常用品中可以用於治療的東西，共七十九種，這一類以民間單方居多。
第三十九卷到第五十二卷記載了四百二十四種動物性藥物，包括調味和營養藥蜂蜜，強心藥蟾酥，含有多種維生素的鰻鱺魚和豬羊肝髒，可治甲狀腺機能不足的豬、羊靨，能使人體強壯的鹿茸，補血和止血的阿膠，營養價值很高的牛乳和羊乳等。
《本草綱目》中每種藥都配有一個名稱，若幹個釋名、插圖、形與性味說明，生長條件及品質說明，對主治疾病附有多個治療方，並對附方中那些藥物如何進行炮製都撰寫得很詳盡。李時珍認為隻有這樣才可以保證正確用藥，達到治病救人的目的。例如王不留行，釋名禁宮花、剪金花、金盞銀台，性味苦、平，無毒。李時珍曰：多生麥地中，苗高者一二尺，三四月開花，如鐸鈴狀，紅白色。結實如竹籠草子，殼有五棱，殼內包一實，大如豆，實內細子，大如菘子。生白熟黑，正因如細珠可愛。又如菟絲子，釋名菟縷、赤網、玉女、頭焰草。性味辛、甘、平，無毒。李時珍曰：其子入地，初生有根，及延長草物，其根自斷，無葉有花，色微紅，香氣襲人。結實如秕豆而細，色黃，生於梗上為佳。以上把王不留行和菟絲子描寫得非常細致，給人以直觀感，突出特性，便於識別。而且生長地和生長條件寫得一清二楚，便於種植和尋找藥源。這些都為中藥材的形體識別、品質鑒定和擴展藥源提供了可靠的依據。
在炮製與治療結合方麵也做了詳細敘述，如五加皮丸，主治：腳氣、骨節皮膚腫濕、疼痛。服此丸進飲食，健氣力，不忘事。方劑：五加皮四兩（酒浸），遠誌（去心）四兩（酒浸），春秋三日，夏二日，冬四日，幹為未，以浸酒為糊，丸如梧子大，每服四五十丸，空心酒服下。又如龜甲補陰丸，主治：陰血不足，去淤血，止血痢、續筋骨、治勞倦、四肢無力、腰腳酸痛。補心肺，益大腸。方劑：龜下甲（酒炙）、熟地黃（九蒸九曬）各六兩，黃檗（鹽水浸炒）、知母（酒炒）各四兩，石器為末，以豬脊髓和，丸如梧子大，每服百丸，空心溫酒下。